Tamoxifene
| Tamoxifene | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| (Z)-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine | |
| Identificatori | |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | L02 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula | |
| MM | 371,51 |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Punto di fusione | 96-98 °C |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | |
| Teratogenicità | |
| Modalità di somministrazione |
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| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | |
| Metabolismo | |
| Emivita | 5–7 giorni |
| Escrezione | fecale |
Il tamoxifene è un farmaco antitumorale assunto via orale ed appartenente alla famiglia dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni.
Venne scoperto per puro caso mentre si cercava di sintetizzare un nuovo farmaco anticoncezionale. Inizialmente venne utilizzato nei casi di tumore mammario metastatico con buoni risultati. Successivamente si scoprì che dava ottimi risultati anche per prevenire la ripresa della malattia (recidiva) in donne già operate per tumore al seno.
Il farmaco inibisce gli effetti degli estrogeni, degli ormoni femminili, deacetilando gli istoni, e quindi annullando gli effetti del legame estrogeno-recettore al DNA. Questo è utile in quanto, spesso, le cellule cancerose del tumore al seno traggono giovamento proprio da questi ormoni.
In genere, si prescrive una dose giornaliera di 20 mg per 5 anni.
Questo può avere alcuni effetti collaterali, come la possibilità di determinare nausea, innalzamento della pressione arteriosa e vampate di calore, aumentato rischio trombotico, polipi endometriali, iperplasia endometriale ed, in una piccola percentuale di casi, adenocarcinoma dell'endometrio, diminuzione di globuli bianchi e piastrine; i rischi che comporta sono comunque molto inferiori rispetto ai benefici che assicura (riduzione del rischio di morte del 28% e riduzione significativa dell' incidenza di tumore mammario controlaterale).
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