Proguanil
| Proguanil | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| 1-(4-clorofenil)-2-(N'-propan-2-ilcarbamimidoil) guanidina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C11H16ClN5 |
| Massa molecolare (u) | 253.731 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 207-915-6 |
| Codice ATC | P01 |
| PubChem | 4923 |
| DrugBank | DB01131 |
| SMILES | CC(C)N=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(C=C1)Cl |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | antimalarico |
| Teratogenicità | no |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | circa 20 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| pericolo | |
| Frasi H | 301 |
| Consigli P | 301+310 [1] |
Il Proguanil cloridrato è un principio attivo di indicazione specifica nella chemioprofilassi della malaria
Storia[modifica | modifica wikitesto]
Conosciuto anche come cloroguanide deriva dalle biguanidi ed è stato scoperto nel 1945 in Inghilterra.
Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]
È utilizzato come medicinale per la profilassi o il trattamento della malaria. Per la profilassi antimalarica è usato in regime di monoterapia (Paludrine) o in combinazione con la clorochina, mentre per la cura è usato in combinazione con l'atovaquone (nel farmaco Malarone). Il proguanil si è dimostrato efficace sia contro il plasmodium falciparum che contro il plasmodium vivax.
Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]
Risulta controindicato nell'insufficienza renale e in pazienti con ipersensibilità nota al farmaco.
Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]
In regime profilattico e di monoterapia viene somministrato a partire da una settimana prima della partenza della persona in luoghi endemici fino a quattro settimane dopo il ritorno. La dose raccomandata è:
- Adulti e bambini sopra i 14 anni, 200 mg al giorno per tutta la durata del trattamento
- Bambini da 9 a 14 anni, 150 mg al giorno
- Bambini da 5 a 8 anni, 100 mg al giorno
- Bambini da 1 a 4 anni, 50 mg al giorno
- Bambini di età inferiore a 1 anno, 25 mg al giorno
Come trattamento, in combinazione con atovaquone, il proguanil viene somministrato per tre giorni consecutivi con la seguente posologia:
- Adulti e bambini al di sopra dei 40 kg, 400 mg
- Bambini compresi tra 31 e 40 kg, 300 mg
- Bambini compresi tra 21 e 30 kg, 200 mg
- Bambini compresi tra 11 e 20 kg, 100 mg
Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]
Il proguanil dimostra una debole attività intrinseca, ma soprattutto è un profarmaco che viene attivato dal citocromo p450 dando la molecola attiva: il cicloguanil. In entrambi i casi esso agisce come inibitore della diidrofolato reduttasi, un enzima che è il responsabile del mantenimento di alti valori di tetraidrofolato, necessario per la sintesi di timidina e purina. L'inibizione della diidrofolato reduttasi causa quindi una diminuzione di tetraidrofolato con conseguente rallentamento della sintesi del DNA nel plasmodio che consegue nella morte dello stesso.
Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]
Alcuni degli effetti indesiderati sono diarrea, vasculite, stomatite, colestasi.
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 27.08.2010 riferita al cloridrato
Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]
- British national formulary, Guisa all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
- Lusofarmaco, Farmabank 2006, Salerno, momento medico, 2005.
- Joel Hardman, Limbird Lee E., Molinoff Perry B, Ruddon, Raymond W., Goodman Gilman Alfred, Le basi farmacologiche della terapia(9ª edizione), Milano, McGraw-Hill, 1997, ISBN 88-386-2072-5.
Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]
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| Controllo di autorità | BNF (FR) cb12488532q (data) |
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