Benserazide

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Benserazide
Benserazid.svg
Nomi alternativi
Ro 4-4602
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC10H15N3O5
Massa molecolare (u)257,24
Numero CAS322-35-0
PubChem2327
DrugBankDB12783
SMILES
C1=CC(=C(C(=C1CNNC(=O)C(CO)N)O)O)O
Indicazioni di sicurezza

La benserazide (Ro 4-4602) è un inibitore della DOPA decarbossilasi ad azione periferica che non è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica.

È utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson in combinazione con la L-dopa (levodopa). È utilizzata anche per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo.

La levodopa è un precursore del neurotrasmettitore dopamina che viene somministrato per aumentare i suoi livelli nel sistema nervoso centrale, tuttavia la maggior parte della levodopa è decarbossilata a dopamina prima che raggiunga il cervello e, poiché la dopamina non è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica, questo si traduce in minor guadagno terapeutica con forti effetti collaterali periferici.

La benserazide inibisce la decarbossilazione e, poiché la stessa non può attraversare la barriera emato-encefalica, questo permette alla dopamina di incrementare i propri livelli solo nel cervello. Gli effetti avversi periferici causati dalla dopamina, come ad esempio la vasocostrizione, nausea e aritmia, sono ridotti al minimo, tuttavia la benserazide non può ridurre gli effetti collaterali causati a livello centrale dalla levodopa, in particolare le discinesie.

La benserazide ha scarso effetto terapeutico da sola, e il suo effetto si registra con l'uso sinergico in combinazione con la levodopa.