Etambutolo
| Etambutolo | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C10H24N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 204.31 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 200-810-6 |
| Codice ATC | J04 |
| PubChem | 3279 |
| DrugBank | DB00330 |
| SMILES | CCC(CO)NCCNC(CC)CO |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | orale 75-80% |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| pericolo | |
| Frasi H | 360 |
| Consigli P | 201 - 308+313 [1] |
L'etambutolo è un principio attivo che si utilizza contro la tubercolosi. Farmaco chemioterapico antitubercolare attivo contro micobatteri resistenti ad altri farmaci comunemente usati per il trattamento della tubercolosi. In ordine di potenza decrescente D>MESO>L Esiste sotto forma di due isomeri e viene utilizzata solo la forma D perché 100-200 volte più potente della L.
È attivo su bacilli resistenti all'isoniazide e alla streptomicina.
Studi SAR: Ogni modifica di questo farmaco causa perdita di attività; si possono solo preparare dei profarmaci come O-alchilderivati, che vengono poi idrolizzati in vivo.
Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]
Blocca l'enzima arabinosil-transferasi che catalizza la polimerizzazione del D-arabinofuranosio a dare arabinofuranosilgalattosio componente della parete micobatterica.
Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]
Da evitare in caso di insufficienza renale, prima e durante il trattamento bisogna controllare la vista, in quanto il farmaco è in grado di causare l'infiammazione del nervo ottico. Per questo motivo si consigliano regolari consultazioni oftalmologhe a scadenza mensile durante la terapia iniziale della tubercolosi con l'etambutolo.
Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]
- 15 mg/kg al giorno. I sali di alluminio ne riducono la biodisponibilità orale.
Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]
Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano neurite ottica, neurite periferica, orticaria, trombocitopenia, rash cutaneo.
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 17.09.2012, riferita al dicloridrato
Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]
- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]
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Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]
- (EN) ethambutol, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.
