Lacosamide

Lacosamide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C13H18N2O3
Massa molecolare (u)	250.29 g/mol
Numero CAS	175481-36-4
Numero EINECS	605-756-0
Codice ATC	N03AX18
PubChem	219078
DrugBank	DB06218
SMILES	CC(=O)NC(COC)C(=O)NCC1=CC=CC=C1
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	orale, endovenosa
Indicazioni di sicurezza

Il lacosamide (nome commerciale: Vimpat) è un farmaco del gruppo degli anticonvulsivanti e viene utilizzato per il trattamento delle crisi epilettiche. Chimicamente è la (R)-2-acetamido-N-benzil-3-metossipropionamide ed è un aminoacido funzionalizzato, poiché è un antipode ottico dell'aminoacido naturale L-serina. Questo medicinale può essere preso per via orale o endovenosa.

Meccanismo d'azione

È appurato che la molecola non interagisce con alcuno dei canali del calcio noti (tipi N, L, P/Q e T), né con i recettori A del GABA, né con i canali del potassio. Agisce invece sulla corrente lenta del canale del sodio voltaggio-dipendente (inattivazione lenta; senza effetto sulla inattivazione veloce). In più, può interagire col sito di legame della glicina sul recettore ionotropico NMDA dell'acido glutammico, bloccandone la funzione a livello della subunità NR2B.

Prove cliniche in corso

La lacosamide è sotto valutazione clinica come terapia aggiuntiva in pazienti con crisi parziali, con o senza generalizzazioni secondarie. Lo si sta provando anche nelle manifestazioni dolorose della neuropatia diabetica distale e nel dolore neuropatico refrattario cronico. Se ne preconizzano delle prove anche nella profilassi dell'emicrania e della fibromialgia.

Indicazioni

Lacosamide può essere usato per curare l'epilessia, sia come singolo farmaco che in combinazione con altri farmaci come per esempio la carbamazepina e il valproato. Questo farmaco è sconsigliato a pazienti con problemi cardiaci, in quanto potrebbe causare dei peggioramenti.

Effetti collaterali

Questo farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:

• vertigine
• nausea
• cefalea
• visione doppia
• atassia
• pensieri di suicidio o morire
• tentativo di suicidio
• depressione
• ansia
• sensazione di agitazione
• attacchi di panico
• insonnia
• irritabilità
• aggressività, rabbia o violenza
• un aumento di attività estreme e di parlare (mania)
• altri cambiamenti insoliti nel comportamento o nell'umore
• febbre, respiro corto, ingiallimento della pelle e degli occhi

Composizione

Principio attivo: lacosamide.

• Ingredienti contenuti nelle pastiglie:

biossido di silicio colloidale, crospovidone, idrossipropilcellulosa, lecitina, stearato di magnesio, cellulosa microcristallina, ipromellosio, glicole polietilenico, alcool polivinilico, talco, biossido di titanio.

• Ingredienti aggiuntivi contenuti nelle gocce: acqua depurata, sorbitolo soluzione, glicerina, glicole polietilenico, carbossimetilcellulosa sodica, acesulfame potassico, metilparaben, Carbossimetilcellulosa di sodio glicole, methylparaben, aromi.

Sono compresi i sapori naturali e artificiali, glicole propilenico, aspartame, e maltolo, acido citrico anidro e cloruro di sodio.

• Ingredienti aggiuntivi contenuti nelle iniezioni: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili, acido cloridrico.

Bibliografia

• Bialer M et al. Progress report on new antiepileptic drugs: a summary of the Eighth Eilat Conference (EILAT VIII). Epilepsy Res, 2007, 73, 1–52.
• Doty P et al. Lacosamide. Neurotherapeutics, 2007, 4, 145–148.
• Errington AC, Coyne L, Stöhr T, Selve N, Lees G: Seeking a mechanism of action for the novel anticonvulsant lacosamide. Neuropharmacology, 2006, 50, 1016–1029.
• Lees G, Stöhr T, Errington AC: Stereoselective effects of the novel anticonvulsant lacosamide against 4-AP induced epileptiform activity in rat visual cortex in vitro. Neuropharmacology, 2006, 50, 98–110.
• Dati relativi pubblicati sul sito www.clinicaltrials.gov

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