Barbiturici

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I barbiturici sono farmaci liposolubili derivati dall'acido barbiturico[1], che agiscono sul sistema nervoso centrale e determinano effetti come la sedazione o l'anestesia. Inoltre possono agire come ansiolitico, ipnotico o anticonvulsivante. Possono anche essere usati come analgesici con effetti in questo caso piuttosto deboli. I barbiturici possono provocare dipendenza, sia fisica che psicologica. Sono stati ampiamente sostituiti dalle benzodiazepine in campo medico nel trattamento di ansia e insonnia, soprattutto perché queste ultime sono meno pericolose in caso di sovradosaggio. Tuttavia i barbiturici sono ancora oggi utilizzati in anestesia generale, per l'epilessia, per il trattamento di emicrania acuta e (dove legale) per il suicidio assistito e l'eutanasia.

Storia[modifica | modifica wikitesto]

Il 4 dicembre 1863 Adolf von Baeyer sintetizzò l'acido barbiturico a partire dall'urea e dall'acido malonico. Il nome si deve alla Santa festeggiata in quel giorno ed alla donna di von Baeyer che pure si chiamava Barbara, più il suffisso che ricordava la derivazione dall'urea. Nel 1903 Emil Hermann Fischer e Joseph von Mering prepararono il barbital, il primo vero e proprio barbiturico, che fu commercializzato con il nome di Veronal. Nel 1912 fu introdotto nel mercato un nuovo barbiturico ad attività sedativo-ipnotico, il fenobarbital con il nome commerciale di Luminal. Tra il 1950 e il 1960 fu dimostrato che i barbiturici causano dipendenza. Il Fenobarbital, Secobarbital, Amobarbital, Butalbital sono i barbiturici più commercializzati. Alcuni, come il Fenobarbital, sono ampiamente usati come antiepilettici, altri sono caduti in disuso.

Meccanismo d'azione dei barbiturici[modifica | modifica wikitesto]

I barbiturici sono GABA-agonisti e interagiscono specificamente con la sottoclasse recettoriale GABA-A aumentando la conduttanza agli ioni cloruro Cl-. L'aumento del passaggio di questi anioni provoca un'iperpolarizzazione post-sinaptica che si traduce nella depressione dell'attività neuronale e nella comparsa di diversi sintomi tra i quali eccessiva sonnolenza diurna.

Confronto tra barbiturici e benzodiazepine[modifica | modifica wikitesto]

La pericolosità dei barbiturici (espressa in relazione al danno fisico e all'insorgenza del fenomeno della dipendenza) è nettamente superiore rispetto a quella delle benzodiazepine.

Nella pratica clinica i barbiturici risultano avere una pericolosità superiore alle benzodiazepine, e ciò è riconducibile ai rispettivi meccanismi d'azione. Le benzodiazepine aumentano la frequenza di apertura dei recettori canali GABAA in modo GABA dipendente, i barbiturici invece aumentano il tempo di apertura e la permeabilità agli ioni Cl- interagendo direttamente sul canale anche in assenza di GABA. Per questa classe di farmaci quindi l'effetto controllo operato dalla naturale attività neuronale viene meno, ed è per questo che i barbiturici possono indurre effetti gravi come il coma a dosi relativamente vicine a quelle terapeutiche, mentre le dosi di benzodiazepine necessarie per avere effetti neurodepressivi seri sono molto lontane dalle dosi terapeutiche.

Le benzodiazepine presentano antagonisti recettoriali specifici, come il Flumazenil (Anexate) i quali possono essere somministrati in casi di overdose. Non esistono invece antagonisti recettoriali per i barbiturici ed è per questo che la pericolosità di tali farmaci è maggiore. Tale caratteristica ha reso i barbiturici i principali farmaci d'abuso in casi di suicidio.

Nella classifica di pericolosità delle varie droghe stilata dalla rivista medica Lancet, i barbiturici occupano il terzo posto, mentre le benzodiazepine il settimo.

Altri usi[modifica | modifica wikitesto]

I barbiturici sono pericolosi, oltre che ai danni a fegato e reni dopo un uso prolungato, ad alte dosi in combinazione con un miorilassante (spesso anche senza), sono usati per praticare l'eutanasia. Questo uso viene svolto sui condannati a morte negli Stati Uniti. Non a caso, proprio per l'alto tasso di suicidi dovuto ad essi (è sufficiente una dose 10 volte superiore a quella terapeutica), che in alcuni paesi, come Francia e Belgio, sono stati banditi dal commercio; invece in Italia restano.

Dal punto di vista terapeutico alcuni barbiturici dal 1912 ad oggi, sono adoperati per il trattamento di alcune forme di epilessia comprendenti le crisi parziali e le crisi tonico-cloniche generalizzate.

I barbiturici sono fra quei farmaci (insieme alle benzodiazepine e ai calcioantagonisti) che, se assunti accidentalmente o deliberatamente prima dell'arresto cardiaco, riducono il metabolismo e il fabbisogno di ossigeno del cervello, aumentando le probabilità di sopravvivenza senza grave encefalopatia anossica (anche dopo prolungati tentativi di rianimazione cardiopolmonare).

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Edward R. Garrett, Jacek T. Bojarski e Gerald J. Yakatan, Kinetics of Hydrolysis of Barbituric Acid Derivatives, in Journal of Pharmaceutical Sciences, vol. 60, nº 8, pp. 1145–1154, DOI:10.1002/jps.2600600807. URL consultato il 25 agosto 2017.

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