Brivaracetam
| Brivaracetam | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C11H20N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 212.15 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 801-184-2 |
| PubChem | 9837243 |
| DrugBank | DB05541 |
| SMILES | CCCC1CC(=O)N(C1)C(CC)C(=O)N |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | orale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il brivaracetam è un farmaco appartenente alla famiglia dei racetam, il cui precursore è il piracetam. A differenza di altri suoi congeneri strutturali, però, non possiede proprietà nootropiche, bensì antiepilettiche. Tuttavia non è attivo in manifestazioni acute (da elettroshock o pentametilentetrazolo) ma protegge dalle manifestazioni motorie secondarie.
Chimicamente è il derivato n-propilico del levetiracetam ed è dotato di buone proprietà idrofobe, tali da consentirgli un rapido passaggio attraverso la barriera ematoencefalica.
Il suo meccanismo d'azione sembra multiplo. Può bloccare infatti le correnti del sodio voltaggio-dipendenti, facilitare la correnti del potassio attraverso i canali KCNQ ed interagire con la proteina SV2 delle vescicole sinaptiche neuronali.
Una volta somministrato, il farmaco è assorbito completamente entro 2 ore e soltanto un 20% di esso è trovato legato alle proteine plasmatiche. La sua emivita è di 7-8 ore, viene metabolizzato a livello epatico dal citocromo P450 2C8 e la sua clearance renale è bassa. Entro 72 ore dalla somministrazione, il 95% del farmaco si ritrova nelle urine.
Uno studio controllato sull'efficacia del farmaco è stato pubblicato pochi mesi fa https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26920914[senza fonte]
Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]
- Rogawski MA, Bazil CW. New molecular targets for antiepileptic drugs: alpha(2)delta, SV2A, and K(v)7/KCNQ/M potassium channels. Curr Neurol Neurosci Rep. 2008 Jul;8(4):345-52.
- Hamann M, Sander SE, Richter A. Brivaracetam and seletracetam, two new SV2A ligands, improve paroxysmal dystonia in the dt sz mutant hamster. Eur J Pharmacol. 2008 Dec 28;601(1-3):99-102.
- Margineanu DG, Klitgaard H. Brivaracetam inhibits spreading depression in rat neocortical slices in vitro. Seizure. 2009 Jul;18(6):453-6.
- Zona C et al. Brivaracetam (ucb 34714) inhibits Na(+) current in rat cortical neurons in culture. Epilepsy Res. 2010 Jan;88(1):46-54.
- French JA, Costantini C, Brodsky A, von Rosenstiel P; On behalf of the N01193 Study Group. Adjunctive brivaracetam for refractory partial-onset seizures. A randomized, controlled trial. Neurology. 2010 Jun 30.
- Klitgaard H1, Matagne A1, Nicolas JM1, Gillard M1, Lamberty Y1, De Ryck M1, Kaminski RM1, Leclercq K1, Niespodziany I1, Wolff C1, Wood M1, Hannestad J1, Kervyn S1, Kenda B1(1UCB Pharma, Braine l'Alleud, Belgium) Brivaracetam: Rationale for discovery and preclinical profile of a selective SV2A ligand for epilepsy treatment. Epilepsia. 2016 Apr;57(4):538-48. doi: 10.1111/epi.13340. Epub 2016 Feb 26.
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