Piracetam

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Piracetam
Piracetam.svg
Piracetam3d.png
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC6H10N2O2
Numero CAS7491-74-9
Numero EINECS231-312-7
Codice ATCN06BX03
PubChem4843
DrugBankDB09210
SMILES
C1CC(=O)N(C1)CC(=O)N
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità~100%
Emivita4-5 ore
Escrezioneurinaria
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P--- [1]

Il piracetam, anche conosciuto col nome commerciale "Nootropil", è un farmaco nootropo, appartenente alla categoria dei racetam, sostanze che migliorano le performance cognitive stimolando un recettore (AMPA) del glutammato. La sua struttura chimica assomiglia ad un derivato ciclico del GABA, ma ha un funzionamento più simile a quello delle Ampachine.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Il piracetam non interagisce con i recettori GABAergici, come ritenuto in precedenza, né con alcuno dei recettori per neurotrasmettitori non-peptidici. Sembra che il suo bersaglio più probabile sia un subtipo di recettore per il glutammato, chiamato recettore ionotropico AMPA. La stimolazione di questo recettore si accoppia alla idrolisi dei fosfoinositidi delle membrane neuronali. La successiva genesi di diacilglicerolo ed inositolo-1,4,5-trifosfato (secondi messaggeri), mette in moto una serie di cascate di proteina chinasi che culmina nell'attivazione delle chinasi attivate da mitogeni (Mitogen-Activated Protein Kinases; MAPKs). A livello neuronale, queste chinasi fosforilano substrati importanti per il consolidamento molecolare della memoria, come molecole del citoscheletro e fattori di trascrizione.

Qualche studio ha anche provato che parte delle sue azioni deriverebbe da un'interazione col sistema dei recettori cerebrali per il cortisolo o l'aldosterone, ma non esistono dettagli o ulteriori conferme al riguardo.

La somministrazione di piracetam nei ratti ha portato ad un miglioramento delle performance cognitive sperimentali solo negli animali invecchiati, ma non in quelli giovani. L'esame autoradiografico del loro tessuto cerebrale ha fatto registrare una maggiore espressione di recettori per l'acetilcolina, nota per regolare certe funzioni cognitive superiori. La regolazione dei canali del potassio ATP-dipendenti nei neuroni dei ratti invecchiati, parimenti, è risultata implementata.

Indicazioni terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]

Viene utilizzato per diminuire ed alleviare il disagio cognitivo causato dalla malattia di Alzheimer, ma anche la demenza franca e la dislessia.

È stato proposto nella correzione dei disordini dell'attenzione nei bambini affetti da ADHD (Disordine da iperattività e deficit dell'attenzione).

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 10.07.2012

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Mondadori C, Hausler A. Aldosterone receptors are involved in the mediation of the memory-enhancing effects of piracetam. Brain Res. 1990 Aug 6; 524(2):203-207.
  • Mondadori C et al. Involvement of a steroidal component in the mechanism of action of piracetam-like nootropics. Brain Res. 1990 Jan 1;506(1):101-108.
  • Pilch H, Muller WE. Piracetam elevates muscarinic cholinergic receptor density in the frontal cortex of aged but not of young mice. Psychopharmacology (Berl). 1988; 94(1):74-78.
  • Malykh AG, Sadaie MR. Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders. Drugs 2010 Feb 12;70(3):287-312.
  • Rehni AK, Singh N, Jindal S. Role of ATP-sensitive potassium channels in the piracetam induced blockade of opioid effects. Indian J Exp Biol. 2007 Dec; 45(12):1050-4.
  • Lawrence JJ et al. The mechanism of action of aniracetam at synaptic alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptors: indirect and direct effects on desensitization. Mol Pharmacol. 2003 Aug; 64(2):269-78.
  • Ahmed AH, Oswald RE. Piracetam defines a new binding site for allosteric modulators of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA) receptors. J Med Chem. 2010 Mar 11; 53(5):2197-203.

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