Tifluadom
| Tifluadom | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C22H20FN3OS |
| Massa molecolare (u) | 393,48 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 280-380-4 |
| PubChem | 115208 |
| SMILES | CN1C(CN=C(C2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3F)CNC(=O)C4=CSC=C4 |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Epatico |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il tifluadom è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle benzodiazepine. A differenza della maggior parte delle benzodiazepine, il tifluadom non ha attività sul recettore GABA A , ma è invece un agonista selettivo per il recettore kappa oppioide. Il farmaco ha potenti effetti analgesici[1], diuretici negli animali[2], sedativi e stimola l'appetito[3][4]. Ha inoltre degli effetti sul comportamento dei ratti che possono essere contrastati con la somministrazione di Naloxone.[5]
Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]
Nonostante il tifluadom abbia diversi effetti che potrebbero essere potenzialmente usati in medicina, come l'analgesia e la stimolazione dell'appetito[6], gli agonisti oppioidi tendono a produrre effetti indesiderati nell'uomo come disforia e allucinazioni, perciò questi farmaci tendono ad essere usati solo nella ricerca scientifica. Gli effetti disforici sono simili a quelli osservati quando si utilizzano altri agonisti dei recettori κ-oppioidi come la pentazocina e la salvinorina A e possono essere considerati l'opposto dell'euforia indotta dalla morfina. Pertanto, si ritiene che gli agonisti K abbiano un potenziale di abuso molto limitato.
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ M. Gericke, R. Morgenstern e T. Ott, The influence of tifluadom on cholecystokinin-induced antinociception, in European Journal of Pharmacology, vol. 180, n. 1, 3 maggio 1990, pp. 187–190, DOI:10.1016/0014-2999(90)90609-a. URL consultato il 21 novembre 2021.
- ^ G. T. Shearman e L. Tolcsvai, Tifluadom-induced diuresis in rats. Evidence for an opioid receptor-mediated central action, in Neuropharmacology, vol. 25, n. 8, 1986-08, pp. 853–856, DOI:10.1016/0028-3908(86)90010-9. URL consultato il 21 novembre 2021.
- ^ J. E. Morley, A. S. Levine e M. Grace, The effect of the opioid-benzodiazepine, tifluadom, on ingestive behaviors, in European Journal of Pharmacology, vol. 93, n. 3-4, 30 settembre 1983, pp. 265–269, DOI:10.1016/0014-2999(83)90146-2. URL consultato il 21 novembre 2021.
- ^ S. J. Cooper, W. R. Moores e A. Jackson, Effects of tifluadom on food consumption compared with chlordiazepoxide and kappa agonists in the rat, in Neuropharmacology, vol. 24, n. 9, 1985-09, pp. 877–883, DOI:10.1016/0028-3908(85)90039-5. URL consultato il 21 novembre 2021.
- ^ T. Beck e J. Krieglstein, The effects of tifluadom and ketazocine on behaviour, dopamine turnover in the basal ganglia and local cerebral glucose utilization of rats, in Brain Research, vol. 381, n. 2, 3 settembre 1986, pp. 327–335, DOI:10.1016/0006-8993(86)90084-3. URL consultato il 21 novembre 2021.
- ^ (EN) J.E. Morley, A.S. Levine e J. Kneip, The κ opioid receptor and food intake, in European Journal of Pharmacology, vol. 112, n. 1, 1985-05, pp. 17–25, DOI:10.1016/0014-2999(85)90234-1. URL consultato il 21 novembre 2021.
Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]
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