Delorazepam

Da Wikipedia, l'enciclopedia libera.
Avvertenza
Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.
Delorazepam
{{{immagine1_descrizione}}}
{{{immagine2_descrizione}}}
Nome IUPAC
7-Chloro-5-(o-chlorophenyl) -1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Nomi alternativi
clordemetildiazepam
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C15H10CL2N2O
Massa molecolare (u) 304,02
Numero CAS [2894-67-9]
Codice ATC N05BA49
PubChem 17925
DrugBank DB01511
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 87%
Metabolismo Epatico
Emivita 80/100 ore
Escrezione Renale
Indicazioni di sicurezza

Il Delorazepam, nome commerciale EN, è un farmaco derivato delle benzodiazepine.

Indicazioni terapeutiche[modifica | modifica sorgente]

Stati d'ansia. Squilibri emotivi collegati a stress, ambientali e ad affezioni organiche acute e/o croniche. Distonie neurovegetative e somatizzazioni dell'ansia a carico di vari organi ed apparati. Sindromi psiconevrotiche. Nevrosi depressive. Agitazione psicomotoria. Stati psicotici a forte componente ansiosa e con alterazioni dell'umore. Disturbi del sonno di varia origine.

Avvertenze[modifica | modifica sorgente]

Modalità di somministrazione: Disponibile in soluzione per somministrazione orale (gocce); in caso di somministrazione endovenosa, è preferibile scegliere una vena di grosso calibro; in caso di iniezione troppo rapida o di somministrazione in una vena di piccolo calibro può manifestarsi tromboflebite. La somministrazione endoarteriosa è da evitare perché può provocare necrosi[1].

Durata del trattamento: la durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile: 4 settimane nel trattamento dell'insonnia e 8-12 settimane nel trattamento dell'ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, in cui può essere necessaria un'estensione del trattamento oltre il periodo massimo raccomandato, è opportuno effettuare periodici controlli della crasi ematica, della funzionalità epatica e della funzionalità cardiopolmonare[1].

Tolleranza: dopo l'utilizzo ripetuto di delorazepam per alcune settimane si può verificare una perdita degli effetti ipnotici della benzodiazepina[1].

Dipendenza e sintomi astinenziali: l'uso di delorazepam, e in generale di tutte le benzodiazepine, può portare allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di sviluppare dipendenza è direttamente proporzionale alla dose e alla durata del trattamento. Una volta sviluppatasi la dipendenza fisica, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato da sintomi di astinenza: cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilità, derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. I sintomi astinenziali possono manifestarsi anche in caso di improvvisa sostituzione di una benzodiazepina a lunga durata d'azione con una breve durata d'azione[1].

Effetto rebound: all'interruzione del trattamento può manifestarsi una sindrome transitoria nella quale i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine si ripresentano in forma aggravata; può essere accompagnata da cambiamenti d'umore, ansia, irrequietezza, o disturbi del sonno. La sospensione graduale del trattamento riduce il rischio di sviluppare i sintomi da rimbalzo[1].

Amnesia anterograda: delorazepam può indurre amnesia anterograda diverse ore dopo l'ingestione del farmaco, quindi, per ridurre il rischio, i pazienti dovrebbero avere un sonno ininterrotto per 7-8 ore[1].

Reazioni psichiatriche e paradosse: dopo la somministrazione di delorazepam possono manifestarsi irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi e alterazioni del comportamento; in queste circostanze, che si verificano più frequentemente nei pazienti pediatrici e anziani, l'utilizzo della benzodiazepina dovrebbe essere sospeso[1].

Sonnolenza: il farmaco può provocare sonnolenza; si consiglia prudenza nello svolgimento di attività che richiedano uno stato di veglia e coordinazione costanti[1].

Depressione: nel trattamento della depressione e dell'ansia connessa alla depressione le benzodiazepine non dovrebbero mai essere somministrate da sole (possono portare a tendenze suicide)[1].

Abuso di droga o alcool: le benzodiazepine dovrebbero essere usate con estrema attenzione nei pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Le formulazioni in gocce possono contenere fino al 13% vol/vol di alcool, cioè fino a 211 mg per dose[1].

Patologie cardiovascolari: è necessaria cautela nei pazienti con arteriosclerosi e in pazienti cardiopatici (specialmente se delorazepam è somministrato per via endovenosa)[1].

Malattia psicotica: le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica[1].

Insufficienza respiratoria cronica: una riduzione del dosaggio è consigliata per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica, a causa del rischio di depressione respiratoria[1].

Grave insufficienza epatica: le benzodiazepine non sono indicate in caso di grave insufficienza epatica perché possono causare o aggravare l'encefalopatia; inoltre la somministrazione delle gocce, contenenti etanolo, è da evitare nei pazienti con malattie epatiche[1].

Psicofarmaci: cautela nell'associazione di delorazepam con altri psicofarmaci[1].

Test antidoping: l'utilizzo delle gocce di delorazepam, contenenti alcool etilico, può determinare positività ai test antidoping ai quali sono sottoposti coloro che svolgono attività sportive[1].

Pazienti pediatrici: in questo gruppo di pazienti la somministrazione di delorazepam deve avvenire solo dopo una valutazione attenta dell'effettiva necessità del trattamento, la cui durata deve essere la più breve possibile. La somministrazione delle gocce, contenenti etanolo, è sconsigliata[1].

Pazienti anziani: si consiglia una riduzione delle dosi di delorazepam nei pazienti anziani[1].

Gravidanza: il delorazepam è controindicato nel primo trimestre di gravidanza, mentre, nell'ulteriore periodo, può essere somministrato solo in caso di effettiva necessità. La somministrazione di delorazepam durante l'ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio, specialmente se a dosi elevate, può indurre nel neonato ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria. Inoltre i neonati nati da madri in terapia cronica con benzodiazepine durante le fasi terminali della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un rischio maggiore di sviluppare una sindrome da astinenza nel periodo postnatale (floppy infant syndrome) caratterizzata da basso indice di Apgar, tremori, bradicardia, ipertonia, iperiflessia, diarrea, vomito, tachipnea, cianosi, pianto irrefrenabile. Questa sintomatologia può insorgere entro alcuni giorni o settimane dal parto e la durata dipende dall'emivita della benzodiazepina, dalla concentrazione plasmatica nel neonato e dalla durata dell'esposizione. La riduzione graduale del dosaggio della benzodiazepina prima del parto riduce il rischio di sindrome simil-astinenziale nel neonato. L'etanolo contenuto nelle gocce di delorazepam può essere dannoso durante la gravidanza[1].

Allattamento: poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano; è quindi opportuno interroppere l'allattamento se delorazepam è assunto regolarmente. L'etanolo contenuto nelle gocce rappresenta un'ulteriore controindicazione per l'allattamento[1].

Effetti indesiderati[modifica | modifica sorgente]

Gli effetti indesiderati più comuni sono: sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Altre reazioni avverse, meno comuni, sono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute, costipazione, incontinenza urinaria, tremori, eruzioni cutanee, ipotensione, stati di eccitazione paradossa, nausea.

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t Pharmamedix: Delorazepam http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Delorazepam&vo=Avvertenze

Collegamenti esterni[modifica | modifica sorgente]