JQ1

JQ1
Nome IUPAC
(S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C23H25ClN4O2S
Massa molecolare (u)	456.99 g/mol
Numero CAS	1268524-70-4
PubChem	46907787
SMILES	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)OC(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)C
Dati farmacocinetici
Metabolismo	Epatico
Escrezione	renale
Indicazioni di sicurezza

Il JQ1 è una tienotriazolodiazepina e un potente inibitore della famiglia BET delle proteine del bromodomino che includono BRD2, BRD3, BRD4 e la proteina testicolare specifica BRDT nei mammiferi. Gli inibitori della BET strutturalmente simili a JQ1 sono stati testati in studi clinici per una varietà di tumori tra cui il carcinoma della linea mediana NUT. È stato sviluppato dal laboratorio James Bradner al Brigham and Women's Hospital e prende il nome dal chimico Jun Qi. La struttura chimica è stata ispirata dal brevetto di inibitori BET simili di Mitsubishi Tanabe Pharma [WO/2009/084693]. Strutturalmente è correlato alle benzodiazepine. Sebbene ampiamente utilizzato nelle applicazioni di laboratorio, JQ1 non viene utilizzato di per sé negli studi clinici sull'uomo perché ha una breve emivita.

Voci correlate

• Benzodiazepine
• Alprazolam
• Diazepam