EVT-201

EVT-201
Nome IUPAC
7-Chloro-3-{5-[(dimethylamino)methyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl}-5-methyl-4,5-dihydro-6H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin-6-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C17H17ClN6O2
Massa molecolare (u)	372,81 g/mol
Numero CAS	308239-86-3
PubChem	9885841
DrugBank	DB05721
SMILES	CN1CC2=C(N=CN2C3=C(C1=O)C(=CC=C3)Cl)C4=NOC(=N4)CN(C)C
Dati farmacocinetici
Metabolismo	Epatico
Escrezione	renale
Indicazioni di sicurezza

L'EVT-201 è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle imidazobenzodiazepine; è 2-4 volte superiore per affinità per il recettore GABA A sottotipo α1 rispetto ai sottotipi α2, α3, e α5. Nonostante la minore efficacia, EVT-201 mostra ancora efficacia nel trattamento dell'insonnia e si pensa che la minore efficacia possa comportare minori effetti collaterali, come l'incoordinazione motoria. Il farmaco è stato originariamente sviluppato da Hoffmann-La Roche, sulla base di preclinici di dati, come un ansiolitico non-sedativo, ma è stato utilizzato per produrre sedazione negli esseri umani. Per questo motivo è stato successivamente concesso in licenza a Evotec, che ora lo sta sviluppando per il trattamento dell'insonnia. A partire dal 2007, EVT-201 ha completato la fase II degli studi clinici per questa indicazione, con risultati positivi riportati. Ad agosto 2015 , lo sviluppo della Fase II è in corso in Cina .

Voci correlate

• Benzodiazepine
• Diazepam
• Lorazepam