Acarbosio

Da Wikipedia, l'enciclopedia libera.
Jump to navigation Jump to search
Avvertenza
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Acarbosio
Acarbose structure.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC25H43NO18
Massa molecolare (u)645.608 g/mol
Aspettopolvere biancastra amorfa
Numero CAS56180-94-0
Numero EINECS260-030-7
Codice ATCA10BF01
PubChem441184
DrugBankDBDB00284
SMILES
CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua1.0*106 mg/L
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaanti-diabetici
Modalità di
somministrazione
orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilitàmolto bassa
Metabolismonel tratto gastrointestinale
Emivita2 ore
Escrezionefecale, renale (meno del 2%)
Indicazioni di sicurezza
Frasi H302
Consigli P264 - 270 - 301+312 - 330 - 501 [1]

L’acarbosio è un farmaco attivo per via orale utilizzato nel trattamento del diabete di tipo 2.[2] Viene prodotto dalle case farmaceutiche Bayer e venduto, con il brand Glicobase e Glicobay.[3]

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

L’acarbosio interagisce in modo competitivo e dose dipendente con l’α-glucosidasi intestinale situata nell’orletto a spazzola di cellule dell’intestino tenue. Inoltre l’acarbosio ha attività inibitoria anche sull’alfa-amilasi pancreatica e in entità minore ha attività su saccarasi, maltasi e isomaltasi intestinali; nei confronti della lattasi l'attività è molto limitata.[2][4] L’enzima, in assenza del farmaco, idrolizza molecole polisaccaridiche come amido, oligosaccaridi, destrine e disaccaridi formando monosaccaridi semplici come il glucosio.[5]

L’acarbosio è costituito da una struttura tetrasaccaridica (quattro zuccheri) simile a quella dei glucidi oligosaccaridici con un’affinità per le alfa-glucosidasi intestinali 10.000 volte superiore rispetto ai substrati naturali.[4]

L’acarbosio, legandosi nel sito attivo dell’enzima, rallenta e riduce l’assorbimento intestinale e permette una riduzione del valore dell’insulina post-prandiale mantenendo sotto controllo le fluttuazioni glicemiche (variazioni dei livelli di glicemia); l’acarbosio è anche responsabile della liberazione in circolo di GLP-1 (incretina), ormone regolatorio dell’indice glicemico.[5]

Al contrario delle sulfaniluree l’acarbosio non ha alcun effetto stimolante sulle cellule del pancreas. La terapia con acarbosio induce un calo della glicemia a digiuno e una variazione dei livelli di emoglobina glicata (HbA1, HbA1c): a seconda della progressione del diabete e della situazione clinica del paziente tali valori possono alterarsi o decrescere in modo dose-dipendente utilizzando il farmaco.[6]

Riduce inoltre i livelli di trigliceridi e la resistenza periferica all'insulina.[7]

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

È un farmaco utilizzato come supporto contro le forme di diabete di tipo 2 (e in alcuni casi di diabete di tipo 1, nel quale stabilizza e riduce nel tempo il fabbisogno insulinico).[8] In monoterapia non causa ipoglicemia; tuttavia se usato in associazione con altri farmaci anti-diabetici (solitamente metformina, sulfaniluree, insulina) può dare crisi ipoglicemiche, che devono essere tratte con glucosio e non con saccarosio (il cui assorbimento è bloccato da acarbosio).[9]

In bambini, adolescenti, donne in gravidanza ed allattamento non viene ancora utilizzata perché non ne è stata stabilita la sicurezza.[6]

Acarbosio riduce l’emoglobina glicata dello 0,5-0,8%, la glicemia a digiuno di 1mM e quella post prandiale di 2,0-5mM.[5] La sua assunzione deve essere correlata ad una dieta equilibrata ed esercizio fisico; il suo effetto è lievemente inferiore a quello di altri antidiabetici orali.[10][11].

Il farmaco non ha effetti sull’insulino-resistenza e sulla disfunzione beta-cellulare, né sui trigliceridi, ma potrebbe prevenire l’insorgenza di diabete di tipo II in pazienti che hanno già IGT (Impaired Glucose Tolerance).[11][8] Acarbosio non da aumenti di peso come altri anti-diabetici, anzi in pazienti obesi o sovrappeso potrebbe aiutare, insieme alla dieta, nella diminuzione del peso corporeo, raggiungendo un miglior BMI che permette un miglior controllo glicemico.[11][8]

Alcuni studi hanno evidenziato un effetto protettivo sul sistema cardiovascolare, con una riduzione degli infarti del miocardio del 91%, della comparsa di ipertensione e di tutti gli eventi cardiovascolari.[11][4] Lo studio STOP-NIDDM evidenzia, nei pazienti che assumono acarbosio, la diminuzione dello spessore dell’intima-media carotide, prova del beneficio del trattamento dell’iperglicemia post-prandiale e degli effetti benefici cardiovascolari.[4]

Non deve essere usato in casi di insufficienza renale severa (clearance < 25ml/min), celiachia o problemi all’apparato gastrointestinale.[11][10]

Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco deve essere assunto all'inizio del pasto; a seconda del dosaggio si dovrà prendere da una sola compressa prima di cena fino ad una compressa prima di ogni pasto.[2] È buona norma assumere le compresse con un bicchiere d’acqua; nel caso di acarbosio possono anche essere masticate insieme ai primi bocconi del pasto. L’effetto farmacologico insorge rapidamente (effetto più rapido se la compressa viene masticata) e dura poche ore.[10] Si parte da una dose di 50mg una volta al giorno e si aumenta gradualmente anche fino a 100mg tre volte al giorno, con questo metodo si cerca di evitare un abbandono della terapia a causa degli effetti collaterali che potrebbero comparire con dosaggi elevati fin da subito.[12][4] L’aumento di dosaggio avviene sotto controllo medico, a seconda della stabilizzazione di valori di emoglobina glicata e di glicemia postprandiale.[5][10]

Il grado di inibizione dell’alfa-glucosidasi è direttamente proporzionale alla dose.[8] La piena efficacia del farmaco si riscontra solo dopo alcuni mesi di terapia.[10]

A differenza di altri farmaci anti-diabetici, non è necessario l’autocontrollo della glicemia dopo i pasti, a meno di indicazione medica.[10]

Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Il Farmaco può avere effetti indesiderati anche gravi quali:

Interazioni farmacologiche[modifica | modifica wikitesto]

La somministrazione in contemporanea di acarbosio e saccarosio (zucchero da cucina) o con alimenti contenenti zucchero provoca, con una certa frequenza, disturbi gatrointestinali come diarrea, dovuti al ridotto assorbimento e alla fermentazione dei carboidrati. Gli adsorbenti intestinali (come la colestiramina) che inibiscono gli enzimi intestinali coinvolti nella digestione degli zuccheri (amilasi, saccarasi, glucosidasi) possono diminuire l’efficacia dell’acarbosio e non devono essere assunti con esso. La co-somministrazione di neomicina può ridurre il livello ematico di glucosio dopo un pasto, portando ad un aggravamento della frequenza degli effetti gastrointestinali. L’acarbosio può influire sulla biodisponibilità della digossina, inducendo un aggiustamento terapeutico ed inoltre occorre monitorare i livelli nel siero della digossina.[6]

Alcune sostanze come i tiazidi o altri diuretici, le fenotiazine, estrogeni, corticosteroidi, isoniazide, fenitoina, simpaticomimetici, ormoni tiroidei, contraccettivi orali, acido nicotinico, bloccanti del canale calcio, possono indurre una situazione di iperglicemia, per cui l’utilizzo concomitante con acarbosio potrebbe avere effetti farmacodinamici sulla molecola. In caso di utilizzo di uno di questi farmaci con acarbosio occorrerebbe monitorare con cautela i livelli glicemici ematici. L’utilizzo con ipoglicemizzanti come ad esempio sulfaniluree o metformina, oppure la somministrazione in contemporanea con insulina durante le 24 ore potrebbe ridurre i livelli di glicemia e portare ad uno stato di ipoglicemia, per cui in tal caso sarebbe adeguato un aggiustamento della dose da parte del medico.[6]

Diffusione nei paesi orientali[modifica | modifica wikitesto]

È economico e popolare in Cina, ma non negli Stati Uniti. L'uso negli Stati Uniti è limitato perché non abbastanza potente da giustificare gli importanti effetti collaterali come diarrea e flatulenza[14] Tuttavia, un recente ampio studio conclude che "l'acarbosio è efficace, sicuro e ben tollerato" in un'ampia coorte di pazienti asiatici con diabete di tipo 2.[15] Una possibile spiegazione per le diverse opinioni è un'osservazione che l'acarbose è significativamente più efficace nei pazienti che assumono una dieta orientale relativamente ricca di carboidrati.[16]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 15.06.2012
  2. ^ a b c d Clark, Michelle A., Negri Cesi, Paola. e Colciago, Alessandra., Le basi della farmacologia, 2. ed. it. condotta sulla 5. ed. americana, Zanichelli, 2013, p. 326, ISBN 9788808188649, OCLC 883542286. URL consultato il 21 novembre 2018.
  3. ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances. Recommended International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 19 (PDF).
  4. ^ a b c d e SIMG. Società Italiana di Medicina Generale e delle Cure Primarie, su www.simg.it. URL consultato il 20 novembre 2018.
  5. ^ a b c d Goodman, Louis Sanford., Bertin, Riccardo. e Brunton, Laurence L., Le basi farmacologiche della terapia : il manuale, 2. ed., Zanichelli, 2015, p. 787, ISBN 9788808179043, OCLC 918975180. URL consultato il 22 novembre 2018.
  6. ^ a b c d e Home | Banca Dati Farmaci dell'AIFA, su farmaci.agenziafarmaco.gov.it. URL consultato il 20 novembre 2018.
  7. ^ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition..
  8. ^ a b c d (EN) OAText - Open Access Text, su www.oatext.com. URL consultato il 19 novembre 2018.
  9. ^ Formazione Aziendale - Asl Lanciano Vasto Chieti, su lnx.asl2abruzzo.it. URL consultato il 23 novembre 2018.
  10. ^ a b c d e f Acarbosio – AMD, su aemmedi.it. URL consultato l'11 novembre 2018.
  11. ^ a b c d e Regione Veneto - Linee di indirizzo regionale, su www.regione.veneto.it. URL consultato il 19 novembre 2018.
  12. ^ a b Katzung, Bertram G. e Preziosi, Paolo, 1931-, Farmacologia generale e clinica, 10ª ed. italiana (condotta sulla 13ª ed. americana), Piccin, cop. 2017, p. 819, ISBN 9788829928477, OCLC 1045314022. URL consultato il 15 novembre 2018.
  13. ^ Acarbose: hepatitis:, su apps.who.int.
  14. ^ Naomi Kresge (21 November 2011). "China's Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer's Lead". Bloomberg Business Week (archiviato dall'url originale il 21 novembre 2011).
  15. ^ Zhang, W; Kim, D; Philip, E; Miyan, Z; Barykina, I; Schmidt, B; Stein, H (2013). "A multinational, observational study to investigate the efficacy, safety and tolerability of acarbose as add-on or monotherapy in a range of patients: the Gluco VIP study". Clin Drug Investig. 33: 263–74.
  16. ^ Zhu, Q; Tong, Y; Wu, T; Li, J; Tong, N (2013). "Comparison of the hypoglycemic effect of acarbose monotherapy in patients with type 2 diabetes mellitus consuming an Eastern or Western diet: a systematic meta-analysis". Clin Ther. 35: 880–99.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]

Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]

Controllo di autoritàLCCN (ENsh85000330 · GND (DE4141222-9 · BNF (FRcb12451869k (data)