Incretine

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Le incretine sono ormoni prodotti a livello gastrointestinale e sono principalmente:

• GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon;

• GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno.

Questi ormoni, secreti dopo i pasti, specialmente il GLP-1, hanno la funzione di controllare la glicemia in vari modi:

• aumentando la secrezione di insulina da parte delle cellule beta del pancreas;

• diminuendo la secrezione di glucagone (antagonista dell'insulina) da parte delle cellule alfa del pancreas;

• rallentando la motilità e dunque lo svuotamento gastrico (rendendo più "soft" la curva glicemica postprandiale) e diminuendo l'appetito.

Il GLP-1 è rapidamente (1-2 minuti) degradato a peptide inattivo (cioè è disattivato) dall'enzima DPP-4 (dipeptidil-peptidasi IV). Poiché la produzione di GLP-1 diminuisce col diminuire della glicemia e la sua permanenza attiva è di soli 1-2 minuti il suo controllo sulla glicemia è calibrato e "al bisogno", evitando così situazioni di ipersecrezione di insulina e conseguenti pericolose ipoglicemie. Inoltre pare che cellule beta coltivate in vitro in presenza di GLP-1 perdurino integre più a lungo suggerendo un intervento protettivo dell'ormone.

Farmaci attivi sul sistema delle incretine

Alcuni farmaci utilizzati nella terapia orale del diabete mellito di tipo 2 (DM2) agiscono sul sistema delle incretine simulando l'azione del GLP-1 o bloccando l'enzima responsabile della sua degradazione, la dipeptidil-peptidasi IV.

Al primo gruppo appartengono sostanze analoghe al GLP-1 ma resistenti alla degradazione da parte di DPP-4, con conseguente persistenza del GLP-1-analogo in circolo anche in pazienti che ne producono meno. Fra questi analoghi è stato testato e dunque approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) (29 aprile 2005) l'Exendin-4, estratto dalla saliva di una grossa lucertola, la Heloderma suspectum, e commercialmente chiamato Exenatide, venduto come Byetta negli USA.

Il secondo gruppo è costituito da farmaci che inibiscono il DPP-4 evitando così la degradazione del GLP-1. Questa classe di farmaci è nota con il nome di Inibitori della dipeptidil-peptidasi IV o anche gliptine, dal suffisso dei nomi dei principi attivi. Capostipite della classe è il sitagliptin, approvato per la prima volta dalla FDA nel 2006.

Voci correlate

• Diabete mellito di tipo 2
• Exenatide
• Inibitori della dipeptidil-peptidasi IV

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