Amantadina
| Amantadina | |
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| Nome IUPAC | |
| 1-adamantilammina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C10H17N1 |
| Massa molecolare (u) | 151.249 g/mol |
| Numero CAS | [] |
| Codice ATC | N04 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione |
Orale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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attenzione |
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| Frasi H | 302 - 315 - 319 - 335 |
| Consigli P | 261 - 305+351+338 [1] |
L'amantadina (o 1-adamantilammina) è un farmaco che, inizialmente sviluppato come antivirale, ha dimostrato di essere anche efficace in alcune forme del morbo di Parkinson.[2][3]
Indice |
[modifica] Amantadina come antivirale
L'amantadina è utile nel trattamento delle infezioni virali che coinvolgono le vie respiratorie, quali i Virus dell'influenza A e i virus respiratori sinciziali. Sebbene l'approccio preferito per combattere l' influenza di tipo A sia la vaccinazione, l' utilizzo di farmaci antivirali può risultare utile in casi particolari, come pazienti che risultano allergici ai vaccini antinfluenzali o quando l' infezione è dovuta ad una variante virale non coperta da vaccini. Sebbene l'utilizzo dei farmaci per il trattamento dei virus respiratori abbia una efficacia limitata nel bloccare un'infezione già allo stadio sintomatico, farmaci come l'amantadina e i suoi congeneri (come la rimantadina), si sono dimostrati utili nel prevenire le infezioni del virus influenzale A, e sono perciò consigliati nel trattamento profilattico.
[modifica] Meccanismo d'azione
L'esatto meccanismo d'azione non è stato completamente chiarito ma recenti studi sembrano poter affermare che l'amantadina possa legarsi ad una specifica proteina della membrana virale che media la fusione della membrana virale con la membrana citoplasmatica. Tale proteina, identificata come M2, permette al virus di aderire alla superficie cellulare, mediando così l'esposizione del RNA virale. L'amantadina, legandosi alla proteina virale, impedisce al virus di aderire alla cellula bersaglio, bloccando il processo infettivo.
È ipotizzabile però anche un secondo meccanismo d'azione: una volta che il virus ha infettato la cellula umana, rilascia il proprio RNA che, utilizzando le strutture cellulari, servirà per la sintesi delle proteine virali e successivamente dei virioni che verranno rilasciati dalla cellula infettata. L'amantadina sembra possa intervenire in quest'ultimo processo, inibendo quindi la liberazione dei nuovi virioni.
[modifica] Resistenza
La resistenza è un problema di grande rilevanza e una sfida importante nella farmacologia e nella ricerca. Infatti molti microorganismi sono in grado di sviluppare meccanismi biochimici capaci di aggirare l'attività del farmaco. Per l'amantadina la resistenza non è ancora un problema clinico, sebbene alcuni ceppi virali abbiano già dimostrato un'elevata resistenza spiegabile con una mutazione della proteina M2. La resistenza che si instaura è crociata, quindi un virus resistente all'amantadina automaticamente diventa resistente anche alla rimantadina.
[modifica] Farmacocinetica
L'amantadina è ben assorbibile per via orale e si distribuisce bene in tutto l'organismo. Essendo in grado di passare la BEE (barriera ematoencefalica) penetra rapidamente nel SNC. L'amantadina viene scarsamente metabolizzata ed è escreta nelle urine. Ciò è a significare che in caso di insufficienza renale, l'amantadina si può accumulare nell'organismo e causare effetti tossici quali, in stato avanzato di intossicazione, insufficienza epatica e prolungata tachicardia fino ad infarto miocardico.
[modifica] Effetti collaterali
Riguardano in particolar modo il SNC, quali: insonnia, vertigini, atassia, allucinazioni e convulsioni.[4] Dà anche livedo reticularis e edemi declivi, sintomi che non regrediscono se non con la sospensione. Deve essere evitata la somministrazione in pazienti con insufficienza renale in quanto sono comuni sintomi neurologici che possono portare a exitus del paziente.
[modifica] Amantadina come antiparkinsoniano
A livello del SNC l'amantadina si è dimostrata efficace nella cura del morbo di Parkinson. In questa patologia si registra una diminuzione della quantità di dopamina a livello della sostanza nera. L'amantadina aumenta la sintesi e la liberazione della dopamina migliorando le condizioni del paziente. È anche un debole antagonista dei recettori dell'acido glutammico, neurotrasmettitore eccitatorio che modula le vie motrici. L'amantadina è comunque un farmaco di marginale importanza nella cura del Parkinson, utilizzabile nelle forme lievi ed iniziali.
[modifica] Curiosità
Nella serie televisiva Dr. House, al termine della 4ª stagione la dott.ssa Amber Volakis, compagna del dott. James Wilson, muore a causa di un'intossicazione da amantadina dovuta all'insufficienza renale causata da un incidente stradale. Questo mostra televisamente il fatto che solo i reni sono in grado di smaltire il farmaco assunto, la dialisi in questo caso è inutile perché non è in grado di filtrare i legami del medicinale con le proteine.
[modifica] Note
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 15.04.2011
- ^ http://www.helpsalute.it/DettaglioDizionario.aspx?IdDizionario=18135&page=4&noNewsBar=true
- ^ Farmaexplorer | Indice Analitico
- ^ Farmaexplorer | Indice Analitico
