Oxaliplatino

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Oxaliplatino
Nome IUPAC
(R,R)-1,2-diaminocicloesano(etandioato-O,O)platino
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC8H14N2O4Pt
Massa molecolare (u)397,2858 g/mol
Numero CAS63121-00-6
Numero EINECS621-248-1
Codice ATCL01XA03
PubChem77994
DrugBankDBDB00526
SMILES
O=C1O[Pt]2(NC3CCCCC3N2)OC1=O
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Intravenosa
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità100%
Legame proteicoMolto basso
Emivitadai 10 ai 30 minuti
EscrezioneRenale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossico a lungo termine irritante
attenzione
Frasi H315 - 317 - 319 - 335 - 351
Consigli P261 - 280 - 305+351+338 [1]

L'oxaliplatino è un agente chemioterapico antineoplastico in grado di interferire con tutte le fasi del ciclo cellulare, legandosi al DNA attraverso la formazione di legami crociati tra filamenti complementari. È un analogo di terza generazione del platino (derivato diaminocicloesanico) e analogo al cisplatino.

Farmacodinamica

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L'oxaliplatino è un agente alchilante in grado di legarsi ai filamenti di DNA provocando alterazioni che innescano l'apoptosi. È in grado di interferire con il ciclo cellulare in maniera non specifica (CCNS) e, allo stesso modo del cisplatino, l'oxaliplatino lega preferenzialmente l'azoto in posizione 7 della guanina, benché possa legarsi anche con citosina ed adenosina.

Impiego clinico

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L'oxaliplatino è attivo nei confronti di un vasto numero di neoplasie solide. In particolare, viene utilizzato nelle neoplasie che hanno acquisito resistenza al cisplatino e al carboplatino. È perciò attivo verso

L'oxaliplatino viene utilizzato anche per il trattamento di seconda linea del cancro del colon-retto metastatizzato dopo il fallimento della terapia con l'associazione fluorouracile-leucovorin-irinotecano. Il trattamento di prima linea per il cancro colorettale viene riservato ai casi di metastasi epatiche che potrebbero essere resecate dopo trattamento.

Allo stesso modo del cisplatino, viene considerata una tossicità acuta e una tossicità ritardata. Del primo gruppo fanno parte la mielodepressione, nausea, vomito e disestesie laringo-faringee. Una tipica tossicità del oxaliplatino è di tipo neurologico, con neuropatia periferica scatenata dal freddo, di tipo cumulativo ma comunque reversibile. La mielodepressione deve essere controllata attraverso analisi emocromocitometriche e l'impiego di farmaci mielostimolanti. La nausea e il vomito possono essere controllati attraverso farmaci antiemetici.

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 02.01.2013
  • Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
  • Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
  • British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.

Voci correlate

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Altri progetti

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