Oxaliplatino

Oxaliplatino
Nome IUPAC
(R,R)-1,2-diaminocicloesano(etandioato-O,O)platino
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C8H14N2O4Pt
Massa molecolare (u)	397,2858 g/mol
Numero CAS	63121-00-6
Numero EINECS	621-248-1
Codice ATC	L01XA03
PubChem	77994
DrugBank	DBDB00526
SMILES	O=C1O[Pt]2(NC3CCCCC3N2)OC1=O
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	Intravenosa
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità	100%
Legame proteico	Molto basso
Emivita	dai 10 ai 30 minuti
Escrezione	Renale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
attenzione
Frasi H	315 - 317 - 319 - 335 - 351
Consigli P	261 - 280 - 305+351+338

L'oxaliplatino è un agente chemioterapico antineoplastico in grado di interferire con tutte le fasi del ciclo cellulare, legandosi al DNA attraverso la formazione di legami crociati tra filamenti complementari. È un analogo di terza generazione del platino (derivato diaminocicloesanico) e analogo al cisplatino.

Farmacodinamica

L'oxaliplatino è un agente alchilante in grado di legarsi ai filamenti di DNA provocando alterazioni che innescano l'apoptosi. È in grado di interferire con il ciclo cellulare in maniera non specifica (CCNS) e, allo stesso modo del cisplatino, l'oxaliplatino lega preferenzialmente l'azoto in posizione 7 della guanina, benché possa legarsi anche con citosina ed adenosina.

Impiego clinico

L'oxaliplatino è attivo nei confronti di un vasto numero di neoplasie solide. In particolare, viene utilizzato nelle neoplasie che hanno acquisito resistenza al cisplatino e al carboplatino. È perciò attivo verso

• Carcinoma polmonare
• Carcinoma dell’esofago
• Carcinoma dello stomaco
• Carcinoma della vescica
• Neoplasie del tratto genitourinario
• Neoplasie di testa e collo
• Carcinoma dell’ovaio
• Carcinoma del testicolo non seminomatoso

L'oxaliplatino viene utilizzato anche per il trattamento di seconda linea del cancro del colon-retto metastatizzato dopo il fallimento della terapia con l'associazione fluorouracile-leucovorin-irinotecano. Il trattamento di prima linea per il cancro colorettale viene riservato ai casi di metastasi epatiche che potrebbero essere resecate dopo trattamento.

Tossicità

Allo stesso modo del cisplatino, viene considerata una tossicità acuta e una tossicità ritardata. Del primo gruppo fanno parte la mielodepressione, nausea, vomito e disestesie laringo-faringee. Una tipica tossicità del oxaliplatino è di tipo neurologico, con neuropatia periferica scatenata dal freddo, di tipo cumulativo ma comunque reversibile. La mielodepressione deve essere controllata attraverso analisi emocromocitometriche e l'impiego di farmaci mielostimolanti. La nausea e il vomito possono essere controllati attraverso farmaci antiemetici.

Bibliografia

• Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
• Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
• British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.

Voci correlate

• Carboplatino
• Cisplatino

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