Pizotifene: differenze tra le versioni
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In corso di trattamento con pizotifene gli effetti avversi più spesso evidenziati sono la [[sonnolenza]], la [[sedazione]], la [[nausea]], il [[vomito]], l'[[ansia]], lo [[stato confusionale]],<ref name="pmid17941762">{{Cita pubblicazione | cognome = Martínez Vicente | nome = S. | coauthors = FJ. Carrera-Hueso; S. Martín Rodríguez | titolo = [Confusional syndrome caused by pizotifen]. | rivista = Farm Hosp | volume = 31 | numero = 3 | pagine = 195-6 | mese = | anno = | doi = | id = PMID 17941762 }}</ref> la [[secchezza delle fauci]], l'[[affaticamento]], le [[vertigini (medicina)|vertigini]], l'aumento dell’appetito e l'aumento del peso corporeo.<ref name="pmid18381348">{{Cita pubblicazione | cognome = Briars | nome = GL. | coauthors = SE. Travis; B. Anand; AM. Kelly | titolo = Weight gain with pizotifen therapy. | rivista = Arch Dis Child | volume = 93 | numero = 7 | pagine = 590-3 | mese = Jul | anno = 2008 | doi = 10.1136/adc.2007.128611 | id = PMID 18381348 }}</ref><ref name="pmid18640463">{{Cita pubblicazione | cognome = Taylor | nome = FR. | coauthors = | titolo = Weight change associated with the use of migraine-preventive medications. | rivista = Clin Ther | volume = 30 | numero = 6 | pagine = 1069-80 | mese = Jun | anno = 2008 | doi = 10.1016/j.clinthera.2008.06.005 | id = PMID 18640463 }}</ref><ref name="pmid6391831">{{Cita pubblicazione | cognome = Crowder | nome = D. | coauthors = WP. Maclay | titolo = Pizotifen once daily in the prophylaxis of migraine: results of a multi-centre general practice study. | rivista = Curr Med Res Opin | volume = 9 | numero = 4 | pagine = 280-5 | mese = | anno = 1984 | doi = 10.1185/03007998409109592 | id = PMID 6391831 }}</ref> |
In corso di trattamento con pizotifene gli effetti avversi più spesso evidenziati sono la [[sonnolenza]], la [[sedazione]], la [[nausea]], il [[vomito]], l'[[ansia]], lo [[stato confusionale]],<ref name="pmid17941762">{{Cita pubblicazione | cognome = Martínez Vicente | nome = S. | coauthors = FJ. Carrera-Hueso; S. Martín Rodríguez | titolo = [Confusional syndrome caused by pizotifen]. | rivista = Farm Hosp | volume = 31 | numero = 3 | pagine = 195-6 | mese = | anno = | doi = | id = PMID 17941762 }}</ref> la [[secchezza delle fauci]], l'[[affaticamento]], le [[vertigini (medicina)|vertigini]], l'aumento dell’appetito e l'aumento del peso corporeo.<ref name="pmid18381348">{{Cita pubblicazione | cognome = Briars | nome = GL. | coauthors = SE. Travis; B. Anand; AM. Kelly | titolo = Weight gain with pizotifen therapy. | rivista = Arch Dis Child | volume = 93 | numero = 7 | pagine = 590-3 | mese = Jul | anno = 2008 | doi = 10.1136/adc.2007.128611 | id = PMID 18381348 }}</ref><ref name="pmid18640463">{{Cita pubblicazione | cognome = Taylor | nome = FR. | coauthors = | titolo = Weight change associated with the use of migraine-preventive medications. | rivista = Clin Ther | volume = 30 | numero = 6 | pagine = 1069-80 | mese = Jun | anno = 2008 | doi = 10.1016/j.clinthera.2008.06.005 | id = PMID 18640463 }}</ref><ref name="pmid6391831">{{Cita pubblicazione | cognome = Crowder | nome = D. | coauthors = WP. Maclay | titolo = Pizotifen once daily in the prophylaxis of migraine: results of a multi-centre general practice study. | rivista = Curr Med Res Opin | volume = 9 | numero = 4 | pagine = 280-5 | mese = | anno = 1984 | doi = 10.1185/03007998409109592 | id = PMID 6391831 }}</ref><ref name="pmid16362700">{{Cita pubblicazione | cognome = Maggioni | nome = F. | coauthors = S. Ruffatti; F. Dainese; F. Mainardi; G. Zanchin | titolo = Weight variations in the prophylactic therapy of primary headaches: 6-month follow-up. | rivista = J Headache Pain | volume = 6 | numero = 4 | pagine = 322-4 | mese = Sep | anno = 2005 | doi = 10.1007/s10194-005-0221-y | id = PMID 16362700 }}</ref> |
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In alcuni pazienti è stato riscontrato un aumento degli [[Transaminasi|enzimi epatici]] ([[Aspartato transaminasi|AST]] ed [[Alanina transaminasi|ALT]]), [[ittero]], e talvolta segni di [[Epatite|epatite]].<ref name="pmid20571104">{{Cita pubblicazione | cognome = Elouni | nome = B. | coauthors = C. Ben Salem; M. Zamy; R. Poupon; K. Bouraoui; M. Biour | titolo = Fulminant hepatitis possibly related to pizotifen therapy. | rivista = Ann Pharmacother | volume = 44 | numero = 7-8 | pagine = 1348-9 | mese = Lug-Ago | anno = 2010 | doi = 10.1345/aph.1P186 | id = PMID 20571104 }}</ref> |
In alcuni pazienti è stato riscontrato un aumento degli [[Transaminasi|enzimi epatici]] ([[Aspartato transaminasi|AST]] ed [[Alanina transaminasi|ALT]]), [[ittero]], e talvolta segni di [[Epatite|epatite]].<ref name="pmid20571104">{{Cita pubblicazione | cognome = Elouni | nome = B. | coauthors = C. Ben Salem; M. Zamy; R. Poupon; K. Bouraoui; M. Biour | titolo = Fulminant hepatitis possibly related to pizotifen therapy. | rivista = Ann Pharmacother | volume = 44 | numero = 7-8 | pagine = 1348-9 | mese = Lug-Ago | anno = 2010 | doi = 10.1345/aph.1P186 | id = PMID 20571104 }}</ref> |
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Versione delle 08:54, 6 dic 2012
| Pizotifene | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 4-(1-methyl-4-piperidylidine)-9,10-dihydro -4H-benzo-[4,5]cyclohepta[1,2]-thiophene | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C19H21N1S1 |
| Massa molecolare (u) | 295,443 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 239-632-9 |
| Codice ATC | N02 |
| PubChem | 27400 |
| DrugBank | DB06153 |
| SMILES | CN1CCC(=C2C3=C(CCC4= CC=CC=C42)SC=C3)CC1 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | per os |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 23 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il pizotifene (chiamato anche pizotyline ed in fase sperimentale conosciuto con la sigla BC105) è una molecola derivata dal benzil cicloeptene, che viene utilizzata per la profilassi ed il trattamento di fondo dell'emicrania e della cefalea. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Novartis Farma con il nome commerciale di Sandomigran, nella forma di compresse rivestite da 0,5 mg.
Farmacodinamica
Pizotifene è un antagonista della serotonina che agisce principalmente sui recettori 5-HT2A and 5HT2C.[1] La molecola sembra anche essere dotata di attività di tipo inibitorio su altre amine biogene, ed in particolare di attività antiistaminica ed antitriptaminica.[2] Pizotifene ha anche effetto antibradichinina e deboli proprietà di tipo anticolinergico.[3]
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, pizotifene è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità media è di circa l’80%. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) del farmaco viene raggiunta dopo 5,5 ore (Tmax). Circa il 91% del farmaco è legato alle proteine plasmatiche.
Pizotifene viene metabolizzato principalmente a livello epatico per glucuronidazione. Il metabolita principale è il N-glucuronide coniugato.
Approssimativamente il 33% della dose somministrata per via orale viene escreto dalle vie biliari. Un ulteriore 55% è eliminato sotto forma di metaboliti per via urinaria. L'emivita di eliminazione di pizotifene e del suo metabolita N-glucuronide coniugato, è pari a circa 23 ore.
Usi clinici
Pizotifene viene utilizzato nel trattamento profilattico di alcune cefalee vascolari ricorrenti, quali ad esempio l'emicrania tipica ed atipica e la cefalea a grappolo. Anche la cefalea vasomotoria e la sindrome di Horton rispondono al trattamento con il farmaco. Pizotifene è invece del tutto inefficace nell'interrompere un attacco emicranico già in corso.
Effetti collaterali ed indesiderati
In corso di trattamento con pizotifene gli effetti avversi più spesso evidenziati sono la sonnolenza, la sedazione, la nausea, il vomito, l'ansia, lo stato confusionale,[4] la secchezza delle fauci, l'affaticamento, le vertigini, l'aumento dell’appetito e l'aumento del peso corporeo.[5][6][7][8] In alcuni pazienti è stato riscontrato un aumento degli enzimi epatici (AST ed ALT), ittero, e talvolta segni di epatite.[9]
Controindicazioni
Pizotifene è controindicato in soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti. È inoltre controindicato nelle donne gravide e nelle donne che allattano al seno. Ne è sconsigliato l'uso in soggetti con insufficienza renale e l'associazione con alcool, che ne potenzia l'effetto.
Dosi terapeutiche
- 1,5 mg da somministrare alla sera in un'unica dose o dividerla in dosi uguali (dose massima 4,5 mg).
Sovradosaggio
In caso di intossicazione da pizotifene si possono manifestare nausea, capogiro, sonnolenza, ipotensione arteriosa, depressione del respiro, convulsioni e coma.
Il trattamento consiste in una lavanda gastrica, efficace solo se l'assunzione è avvenuta da breve tempo, e nella somministrazione di carbone vegetale attivo. È necessario procedere con le normali misure di supporto e monitorare la funzione cardiaca e respiratoria. In caso di convulsioni sono efficaci le benzodiazepine.
Note
- ^ P. Hübbe, The prophylactic treatment of migraine with an antiserotonin pizotifen., in Acta Neurol Scand, vol. 49, n. 1, 1973, pp. 108-14, PMID 4567747.
- ^ M. Perrault, [Anti-amine treatment of migraines]., in Rev Prat, vol. 25, n. 5, Jan 1975, pp. 377-83, PMID 1179120.
- ^ TM. Speight, Pizotifen (BC-105): a review of its pharmacological properties and its therapeutic efficacy in vascular headaches., in Drugs, vol. 3, n. 3, 1972, pp. 159-203, PMID 4403890.
- ^ S. Martínez Vicente, [Confusional syndrome caused by pizotifen]., in Farm Hosp, vol. 31, n. 3, pp. 195-6, PMID 17941762.
- ^ GL. Briars, Weight gain with pizotifen therapy., in Arch Dis Child, vol. 93, n. 7, Jul 2008, pp. 590-3, DOI:10.1136/adc.2007.128611, PMID 18381348.
- ^ FR. Taylor, Weight change associated with the use of migraine-preventive medications., in Clin Ther, vol. 30, n. 6, Jun 2008, pp. 1069-80, DOI:10.1016/j.clinthera.2008.06.005, PMID 18640463.
- ^ D. Crowder, Pizotifen once daily in the prophylaxis of migraine: results of a multi-centre general practice study., in Curr Med Res Opin, vol. 9, n. 4, 1984, pp. 280-5, DOI:10.1185/03007998409109592, PMID 6391831.
- ^ F. Maggioni, Weight variations in the prophylactic therapy of primary headaches: 6-month follow-up., in J Headache Pain, vol. 6, n. 4, Sep 2005, pp. 322-4, DOI:10.1007/s10194-005-0221-y, PMID 16362700.
- ^ B. Elouni, Fulminant hepatitis possibly related to pizotifen therapy., in Ann Pharmacother, vol. 44, n. 7-8, Lug-Ago 2010, pp. 1348-9, DOI:10.1345/aph.1P186, PMID 20571104.
Bibliografia
- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
