Clorambucile: differenze tra le versioni

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* [[linfoma di Hodgkin]],

* [[linfosarcoma]],
* [[linfosarcoma]],
* [[malattia di Behcet]]<ref name="Zaghetto-2010">{{Cita pubblicazione | cognome = Zaghetto | nome = JM. | coauthors = MM. Yamamoto; MB. Souza; FT. Silva; CE. Hirata; E. Olivalves; JH. Yamamoto | titolo = Chlorambucil and cyclosporine A in Brazilian patients with Behçet's disease uveitis: a retrospective study. | rivista = Arq Bras Oftalmol | volume = 73 | numero = 1 | pagine = 40-6 | mese = Feb | anno = 2010 | doi = | id = PMID 20464112 }}</ref> <ref name="Borhani Haghighi-2009">{{Cita pubblicazione | cognome = Borhani Haghighi | nome = A. | coauthors = | titolo = Treatment of neuro-Behçet's disease: an update. | rivista = Expert Rev Neurother | volume = 9 | numero = 4 | pagine = 565-74 | mese = Apr | anno = 2009 | doi = 10.1586/ern.09.11 | id = PMID 19344307 }}</ref> <ref name="Santana-2008">{{Cita pubblicazione | cognome = Santana | nome = AN. | coauthors = T. Antunes; JM. Barros; RA. Kairalla; CR. Carvalho; CS. Barbas | titolo = [Pulmonary involvement in Behcet's disease: a positive single-center experience with the use of immunosuppressive therapy] | rivista = J Bras Pneumol | volume = 34 | numero = 6 | pagine = 362-6 | mese = Jun | anno = 2008 | doi = | id = PMID 18622502 }}</ref> <ref name="Vidaller Palacín-2002">{{Cita pubblicazione | cognome = Vidaller Palacín | nome = A. | coauthors = J. Robert Olalla; B. Sanuy Jiménez; G. Rufi Rigau; J. Folch Civit; A. Charte González | titolo = [Behcet's disease therapy review] | rivista = An Med Interna | volume = 19 | numero = 11 | pagine = 594-8 | mese = Nov | anno = 2002 | doi = | id = PMID 12522899 }}</ref> <ref name="Russell-2001">{{Cita pubblicazione | cognome = Russell | nome = AI. | coauthors = WA. Lawson; DO. Haskard | titolo = Potential new therapeutic options in Behçet's syndrome. | rivista = BioDrugs | volume = 15 | numero = 1 | pagine = 25-35 | mese = | anno = 2001 | doi = | id = PMID 11437673 }}</ref>,
* [[malattia di Behcet]],

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* [[sclerodermia]],

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==Controindicazioni==
==Controindicazioni==

Versione delle 17:31, 11 ago 2010

Template:Disclaimer medico Template:Farmaco

Il clorambucile o clorambucil è un agente alchilante, ed è un principio attivo usato in diverse malattie dermatologiche e tumorali. Come tutti gli agenti alchilanti, determina alterazioni nella sintesi e duplicazione degli acidi nucleici (DNA), determinando la morte cellulare delle stesse cellule per apoptosi dovuta alle lesioni nucleari estese determinate.

In Italia è commercializzato con il marchio: Leukeran[1] da parte della GSK.

Indicazioni

Le indicazioni approvate dall'RCP sono: Morbo di Hodgkin - Alcune forme di linfomi non-Hodgkin - Leucemia linfocita cronica - Macroglobulinemia di Waldenström

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Controindicazioni

Da evitare in caso di gravidanza per l'alto rischio potenziale di teratogenicità e in caso ipersensibilità nota al farmaco.

Dosaggi

  • La quantità da somministrare varia da 0,1-0,2 mg/kg/die secondo l'indicazione d'uso; da 2 mg a 16 mg al giorno in caso di Macroglobulinemia di Waldenström.

Effetti indesiderati

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano immunodepressione, anemia, amenorrea, nausea, diarrea, alopecia, vomito, ittero, cistite, neuropatia periferica, atassia, sindrome di Stevens-Johnson.

Interazioni

Vaccini derivati da organismi vivi e fenilbutazone.

Sovradosaggio e potenziale d'abuso

I sintomi da sovradosaggio sono: pancitopenia tossicità neurologica con convulsioni ed atassia: Non esiste alcun antidoto, utili le trasfusioni in caso di sovradosaggio.

Proprietà chimiche e farmacologiche

Farmacocinetica

La biodisponibilità per via orale è buona.

Il metabolismo comporta un'ossidazione della catena dell'acido butirrico della molecola. Il principale metabolita è: l'acido bis- 2.cloroetil-2.(4.aminofenil) acetico o (mostarda dell'acido fenilacetico (PAAM)).

L'escrezione urinaria è bassa.

Farmacodinamica

E' una sostanza alchilante derivata dalla mostarda azotata; è in grado di provocare legami a ponte tra le basi nucleotidiche impedendo la normale duplicazione/replicazione del DNA; ciò grazie alla presenza, nella molecola di clorambucile, di un radicale etilammonio che ha altissima reattività chimica.

Formulazioni in commercio

Le formulazioni in commercio del clorambucile sono le compresse da 2 e 5 mg, il nome commerciale è Leukeran e viene commercializzato sin dal 13 ottobre 1982 da parte della GSK.

La sintesi chimica, il brevetto nonché tutti gli studi registrativi sono della: The Wellcome Foundation Ltd azienda che è stata assorbita dalla Glaxo poi diventata GSK.

Note

  1. ^ Leukeran 2mg, su torrinomedica.it. URL consultato l'11 agosto 2010.
  2. ^ EH. Choy, WITHDRAWN: Immunosuppressant and immunomodulatory treatment for dermatomyositis and polymyositis., in Cochrane Database Syst Rev, n. 4, 2009, pp. CD003643, DOI:10.1002/14651858.CD003643.pub3, PMID 19821312.
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Bibliografia

  • Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manuale di terapia dermatologica, Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2.

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