Pentazocina: differenze tra le versioni
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== Effetti avversi == |
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== Farmacodinamica == |
== Farmacodinamica == |
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Si ritiene che agisca attivando (agonista) i recettori κ degli oppioidi a livello spinale, e bloccando (antagonista) i recettori μ-oppioidi a livello sovraspinale. |
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== Note == |
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== Altri progetti == |
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Versione delle 23:53, 9 nov 2020
Pentaazocina | |
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Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C19H27NO |
Massa molecolare (u) | 285.42 g/mol |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 206-634-6 |
Codice ATC | N02 |
PubChem | 441278 |
DrugBank | DB00652 |
SMILES | CC1C2CC3=C(C1(CCN2CC=C(C)C)C)C=C(C=C3)O |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | ~20% |
Metabolismo | epatico |
Emivita | 2-3h |
Escrezione | renale |
Indicazioni di sicurezza | |
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/33/Morphin_-_Morphine.svg/220px-Morphin_-_Morphine.svg.png)
La pentazocina è un farmaco di sintesi appartenente alla classe degli analgesici, con azione simile alla morfina.
Viene somministrato in fiale e in compresse per il controllo di dolori medi o forti. Appartiene al gruppo dei cosiddetti oppioidi minori, dal momento che il suo effetto analgesico è inferiore rispetto a quello della morfina. Come tutti i farmaci di questa classe può causare depressione del respiro, inibizione della tosse, stipsi, nausea e vomito; può inoltre produrre farmacodipendenza e effetti psicotici. Inoltre, differenza della maggior parte degli altri oppioidi, causa l'effetto tetto, quando si raggiunge una certa dose (che differisce da persona a persona) non si ottiene più un aumento del sollievo dal dolore o degli effetti collaterali, anche aumentando ulteriormente la dose.
Negli ultimi tempi la pentazocina è stata sostituita da farmaci più sicuri ed efficaci.
Usi
Medico
La pentazocina è usata principalmente per trattare il dolore da moderato a grave.[1]
Ricreativo
Negli anni 70, si diffuse l'utilizzo di una combinazione di pentazocina con tripelennamina, che produceva una sensazione euforica. Per prevenire un uso improprio alle preparazioni orali contenenti pentazocina è stato aggiunto un antagonista il μ-oppioide, il naloxone.[2] L'incidenza delll'uso ricreativo è diminuita precipitosamente da allora.
Ricerca
Ci sono studi in corso sulla capacità della pentazocina di ridurre i sintomi della mania in soggetti con disturbo bipolare nella fase maniacale della condizione.[3]
Effetti avversi
Gli effetti collaterali sono simili a quelli della morfina, ma la pentazocina, a causa della sua azione sul recettore kappa degli oppioidi, ha maggiori probabilità di provocare effetti psicotomimetici con allucinazioni, incubi e deliri.[1] A dose elevata può causare ipertensione o accellerazione del battito cardiaco.[4] Se somministrato per via endovenosa dopo un infarto miocardico può aumentare il lavoro cardiaco.[4] La depressione respiratoria è un effetto collaterale comune, ma è soggetta a un effetto massimo, tale che a una certa dose il grado di depressione respiratoria non aumenterà più all'aumentare della dose.[4] Raramente provoca agranulocitosi, eritema multiforme e necrolisi epidermica tossica.[4]
Si sono verificate gravi necrosi al sito di iniezione e sepsi a seguito di iniezioni multiple di pentazocina lattato. Studi sugli animali hanno dimostrato che la pentazocina è tollerata meno bene per via sottocutanea che intramuscolare.
Farmacodinamica
Si ritiene che agisca attivando (agonista) i recettori κ degli oppioidi a livello spinale, e bloccando (antagonista) i recettori μ-oppioidi a livello sovraspinale.
Note
- ^ a b British Medical Association. e Royal Pharmaceutical Society of Great Britain., BNF 65 : British national formulary : March 2013-September 2013., ISBN 978-0-85711-084-8, OCLC 841751825. URL consultato il 9 novembre 2020.
- ^ DailyMed, su dailymed.nlm.nih.gov. URL consultato il 9 novembre 2020.
- ^ Elena H. Chartoff e Maria Mavrikaki, Sex Differences in Kappa Opioid Receptor Function and Their Potential Impact on Addiction, in Frontiers in Neuroscience, vol. 9, 2015, pp. 466, DOI:10.3389/fnins.2015.00466. URL consultato il 9 novembre 2020.
- ^ a b c d (EN) Digital Medicines Information Suite, su MedicinesComplete. URL consultato il 9 novembre 2020.
Altri progetti
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