Exenatide: differenze tra le versioni

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L'Exenatide è un agonista del recettore [[Glucagone di tipo peptide-1]] (GLP-1) e mostra per questo motivo azioni antiiperglicemiche.
L'Exenatide è un agonista del recettore [[Glucagone di tipo peptide-1]] (GLP-1) e mostra per questo motivo azioni antiiperglicemiche.
L'Exenatide mostra di legarsi in vitro con il recettore del GLP-1 umano, attivandolo con un meccanismo d'azione mediato dall’[[AMP ciclico]] e/o da altre vie di segnalazione intracellulare.
L'Exenatide mostra di legarsi in vitro con il recettore del GLP-1 umano, attivandolo con un meccanismo d'azione mediato dall’[[AMP ciclico]] e/o da altre vie di segnalazione intracellulare.
Esso aumenta la secrezione dell'insulina da parte delle [[cellule beta]] del [[pancreas]]. Inoltre, l'Exenatide sopprime la secrezione del [[glucagone]] che è notoriamente elevata nei pazienti con [[diabete mellito di tipo 2]], ed ancora riduce l'assorbimento del [[glucosio]] per un rallentamento dello svuotamento intestinale dello stesso.<ref name="urlByetta 5 Mcg">{{Cita web | url = http://www.torrinomedica.it/farmaci/schedetecniche/Byetta_5mcg.asp#SP10 | titolo = Byetta 5 Mcg | autore = | wkautore = | coautori = | data = | formato = | opera = | editore = | pagine = | lingua = | urlarchivio = | dataarchivio = | citazione = | accesso=10 ottobre 2011}}</ref>
Esso aumenta la secrezione dell'insulina da parte delle [[cellule beta]] del [[pancreas]]. Inoltre, l'Exenatide sopprime la secrezione del [[glucagone]] che è notoriamente elevata nei pazienti con [[diabete mellito di tipo 2]], ed ancora riduce l'assorbimento del [[glucosio]] per un rallentamento dello svuotamento intestinale dello stesso.<ref name="urlByetta 5 Mcg">{{Cita web | url = http://www.torrinomedica.it/farmaci/schedetecniche/Byetta_5mcg.asp#SP10 | titolo = Byetta 5 Mcg | autore = | data = | accesso=10 ottobre 2011}}</ref>


==Indicazioni==
==Indicazioni==
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=== Rischio di pancreatite e di tumore al pancreas ===
=== Rischio di pancreatite e di tumore al pancreas ===
Sono stati segnalati casi spontanei di [[pancreatite acuta]] (pancreatite necrotizzante con emorragica e/o morte) conseguenti alla somministrazione del farmaco, pertanto i soggetti trattati vanno adeguatamente informati sui sintomi della pancreatite.<ref name="urlwww.ema.europa.eu">{{Cita web | url = http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002020/WC500108239.pdf | titolo = www.ema.europa.eu | autore = | wkautore = | coautori = | data = | formato = | opera = | editore = | pagine = | lingua = en | urlarchivio = | dataarchivio = | citazione = | accesso=10 ottobre 2011}}</ref>
Sono stati segnalati casi spontanei di [[pancreatite acuta]] (pancreatite necrotizzante con emorragica e/o morte) conseguenti alla somministrazione del farmaco, pertanto i soggetti trattati vanno adeguatamente informati sui sintomi della pancreatite.<ref name="urlwww.ema.europa.eu">{{Cita web | url = http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002020/WC500108239.pdf | titolo = www.ema.europa.eu | autore = | data = | lingua = en | accesso=10 ottobre 2011}}</ref>


La [[Food and Drug Administration|FDA]] ha espresso la preoccupazione che l'exenatide provochi un aumento del rischio di [[cancro alla tiroide]].<ref>[http://www.businessweek.com/news/2010-04-09/amylin-lilly-s-byetta-may-have-cancer-risk-fda-says-update1-.html Amylin, Lilly’s Byetta May Have Cancer Risk, FDA Says (Update4)]. Businessweek. Retrieved on 2011-04-16.</ref> La Eli Lilly, in risposta, ha comunicato che questo rischio non è stato riscontrato nelle sperimentazioni ciò sugli esseri umani, ma comunque questo rischio non può essere escluso. La Eli Lilly ha ammesso, solamente, che il farmaco provoca solo un aumento dei problemi alla tiroide nei ratti trattati ad alte dosi.<ref name="Neumiller-2010">{{Cita pubblicazione | cognome = Neumiller | nome = JJ. | coautori = TE. Sonnett; LD. Wood; SM. Setter; RK. Campbell | titolo = Pharmacology, efficacy and safety of [[liraglutide]] in the management of type 2 diabetes. | rivista = Diabetes Metab Syndr Obes | volume = 3 | numero = | pagine = 215-26 | mese = | anno = 2010 | doi = | id = PMID 21437090 }}</ref><ref name="Yamada-2008">{{Cita pubblicazione | cognome = Yamada | nome = C. | coautori = Y. Yamada; K. Tsukiyama; K. Yamada; N. Udagawa; N. Takahashi; K. Tanaka; DJ. Drucker; Y. Seino; N. Inagaki | titolo = The murine glucagon-like peptide-1 receptor is essential for control of bone resorption. | rivista = Endocrinology | volume = 149 | numero = 2 | pagine = 574-9 | mese=febbraio| anno = 2008 | doi = 10.1210/en.2007-1292 | id = PMID 18039776 }}</ref>
La [[Food and Drug Administration|FDA]] ha espresso la preoccupazione che l'exenatide provochi un aumento del rischio di [[cancro alla tiroide]].<ref>[http://www.businessweek.com/news/2010-04-09/amylin-lilly-s-byetta-may-have-cancer-risk-fda-says-update1-.html Amylin, Lilly’s Byetta May Have Cancer Risk, FDA Says (Update4)]. Businessweek. Retrieved on 2011-04-16.</ref> La Eli Lilly, in risposta, ha comunicato che questo rischio non è stato riscontrato nelle sperimentazioni ciò sugli esseri umani, ma comunque questo rischio non può essere escluso. La Eli Lilly ha ammesso, solamente, che il farmaco provoca solo un aumento dei problemi alla tiroide nei ratti trattati ad alte dosi.<ref name="Neumiller-2010">{{Cita pubblicazione | cognome = Neumiller | nome = JJ. | coautori = TE. Sonnett; LD. Wood; SM. Setter; RK. Campbell | titolo = Pharmacology, efficacy and safety of [[liraglutide]] in the management of type 2 diabetes. | rivista = Diabetes Metab Syndr Obes | volume = 3 | pagine = 215-26 | anno = 2010 | pmid = 21437090 }}</ref><ref name="Yamada-2008">{{Cita pubblicazione | cognome = Yamada | nome = C. | coautori = Y. Yamada; K. Tsukiyama; K. Yamada; N. Udagawa; N. Takahashi; K. Tanaka; DJ. Drucker; Y. Seino; N. Inagaki | titolo = The murine glucagon-like peptide-1 receptor is essential for control of bone resorption. | rivista = Endocrinology | volume = 149 | numero = 2 | pagine = 574-9 | mese=febbraio| anno = 2008 | doi = 10.1210/en.2007-1292 | pmid = 18039776 }}</ref>


Una ricerca del 2011 indica che: {{quote| ... i dati disponibili, con i farmaci [[incretine|glucagone-like peptide-1]], sono coerenti con i [[case report]] e gli studi sugli animali che indicano un aumentato rischio di pancreatite. I risultati, con questi farmaci, sollevano anche la necessità di usare cautela per le loro attività nel lungo termine nel promuovere il [[cancro al pancreas]].| Elashoff M et al.<ref name="Elashoff-2011">{{Cita pubblicazione | cognome = Elashoff | nome = M. | coauthors = AV. Matveyenko; B. Gier; R. Elashoff; PC. Butler | titolo = Pancreatitis, pancreatic, and thyroid cancer with glucagon-like peptide-1-based therapies. | rivista = Gastroenterology | volume = 141 | numero = 1 | pagine = 150-6 | mese=luglio| anno = 2011 | doi = 10.1053/j.gastro.2011.02.018 | id = PMID 21334333 }}</ref>}}
Una ricerca del 2011 indica che: {{quote| ... i dati disponibili, con i farmaci [[incretine|glucagone-like peptide-1]], sono coerenti con i [[case report]] e gli studi sugli animali che indicano un aumentato rischio di pancreatite. I risultati, con questi farmaci, sollevano anche la necessità di usare cautela per le loro attività nel lungo termine nel promuovere il [[cancro al pancreas]].| Elashoff M et al.<ref name="Elashoff-2011">{{Cita pubblicazione | cognome = Elashoff | nome = M. |coautori= AV. Matveyenko; B. Gier; R. Elashoff; PC. Butler | titolo = Pancreatitis, pancreatic, and thyroid cancer with glucagon-like peptide-1-based therapies. | rivista = Gastroenterology | volume = 141 | numero = 1 | pagine = 150-6 | mese=luglio| anno = 2011 | doi = 10.1053/j.gastro.2011.02.018 | pmid = 21334333 }}</ref>}}


== Avvertenze ==
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== Bibliografia ==
== Bibliografia ==
* {{Cita web | url = http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002020/WC500108239.pdf | titolo = www.ema.europa.eu - Assessment report for Exenatide; Procedure No. EMEA/H/C/002020| autore = EMEA| wkautore = | coautori = | data = 2011| formato = | opera = | editore = | pagine = 67| lingua = en | urlarchivio = | dataarchivio = | citazione = | accesso = }}
* {{Cita web | url = http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002020/WC500108239.pdf | titolo = www.ema.europa.eu - Assessment report for Exenatide; Procedure No. EMEA/H/C/002020| autore = EMEA| data = 2011| pagine = 67| lingua = en | accesso = }}


== Voci correlate ==
== Voci correlate ==

Versione delle 00:29, 24 mar 2014

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Exenatide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC184H282N50O60S1
Massa molecolare (u)4186.6 g·mol-1
Numero CAS141732-76-5
Numero EINECS686-356-3
Codice ATCA10BX04
PubChem45588096, 56927919, 163192105, 56947125, 91935542 e 16157882
DrugBankDBDB01276
SMILES
CCC(C)C(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(N)Cc1cnc[nH]1)C(C)O)C(C)O)C(C)C)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)N1CCCC1C(=O)N1CCCC1C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CO)C(N)=O
Dati farmacocinetici
Emivita2,4 ore
Indicazioni di sicurezza
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L'Exenatide è un medicinale incretino-mimetico usato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 prodotto dalla Amylin Pharmaceuticals e commercializzato in Italia dalla Eli Lilly and Company.

Esso viene somministrato per iniezione sottocutanea nella coscia, nell’addome o nella parte alta delle braccia; 60 minuti prima del primo e dell'ultimo pasto giornaliero con almeno 6 ore di distanza tra le due somministrazioni.

La prescrizione del farmaco è sottoposta all'obbligo del piano terapeutico.

Cenni storici

Nel 2008 negli USA la Eli Lilly ha dovuto rispondere all'accusa di lesioni personali per un caso di pancreatite, poiché secondo l'accusa la Eli Lilly avrebbe omesso di verificare adeguatamente gli effetti collaterali del farmaco. La modifica del foglietto informativo del farmaco sarebbe avvenuta dopo 30 casi di pancreatite acuta, di cui due mortali. L'FDA aveva aperto un'indagine in merito già dall'ottobre del 2007.[1]

Meccanismo d'azione

L'Exenatide è un agonista del recettore Glucagone di tipo peptide-1 (GLP-1) e mostra per questo motivo azioni antiiperglicemiche. L'Exenatide mostra di legarsi in vitro con il recettore del GLP-1 umano, attivandolo con un meccanismo d'azione mediato dall’AMP ciclico e/o da altre vie di segnalazione intracellulare. Esso aumenta la secrezione dell'insulina da parte delle cellule beta del pancreas. Inoltre, l'Exenatide sopprime la secrezione del glucagone che è notoriamente elevata nei pazienti con diabete mellito di tipo 2, ed ancora riduce l'assorbimento del glucosio per un rallentamento dello svuotamento intestinale dello stesso.[2]

Indicazioni

Le indicazioni ufficialmente approvate in Italia sono:[2]

Il medicinale è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 in associazione a metformina e/o una sulfaniluree in pazienti che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico con la dose massima tollerata di queste terapie orali.

Effetti collaterali

Il farmaco[2]frequentemente può incrementare il rischio di ipoglicemia indotta da sulfanilurea. Altri effetti collaterali frequentemente associati all'uso del farmaco sono:

Più raramente può determinare:

Rischio di pancreatite e di tumore al pancreas

Sono stati segnalati casi spontanei di pancreatite acuta (pancreatite necrotizzante con emorragica e/o morte) conseguenti alla somministrazione del farmaco, pertanto i soggetti trattati vanno adeguatamente informati sui sintomi della pancreatite.[3]

La FDA ha espresso la preoccupazione che l'exenatide provochi un aumento del rischio di cancro alla tiroide.[4] La Eli Lilly, in risposta, ha comunicato che questo rischio non è stato riscontrato nelle sperimentazioni ciò sugli esseri umani, ma comunque questo rischio non può essere escluso. La Eli Lilly ha ammesso, solamente, che il farmaco provoca solo un aumento dei problemi alla tiroide nei ratti trattati ad alte dosi.[5][6]

Una ricerca del 2011 indica che:

«... i dati disponibili, con i farmaci glucagone-like peptide-1, sono coerenti con i case report e gli studi sugli animali che indicano un aumentato rischio di pancreatite. I risultati, con questi farmaci, sollevano anche la necessità di usare cautela per le loro attività nel lungo termine nel promuovere il cancro al pancreas.»

(Elashoff M et al.[7])

Avvertenze

Il farmaco[2] non deve essere somministrato dopo i pasti. Il farmaco va conservato in frigorifero (2 °C - 8 °C). Non si conosce la sicurezza d'impiego del farmaco nei soggetti con meno di 18 anni. Non deve essere usato nei pazienti affetti da diabete mellito di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica. Nei pazienti con diabete di tipo 2 sottoposti a terapia insulinica, a causa di una insufficiente funzione beta-cellulare, non va usato.

Interazioni

L'exenatide determina un rallentamento del transito intestinale dei farmaci, per questo motivo sono segnalate interazioni con i farmaci che necessitano di un normale transito intestinale, quali:[2]

Gravidanza e allattamento

Il farmaco[2] non va usato in gravidanza, infatti, sono segnalate nell'animale rischi di tossicità riproduttiva. Nell'allattamento non è noto se il farmaco viene escreto nel latte materno, pertanto non va usato.

Note

  1. ^ Amylin Pharmaceuticals Diabetes Drug Byetta(R) the Focus of California Lawsuit. Business Wire (2008-08-20). Retrieved on 2011-04-16.
  2. ^ a b c d e f Byetta 5 Mcg, su torrinomedica.it. URL consultato il 10 ottobre 2011.
  3. ^ (EN) www.ema.europa.eu (PDF), su ema.europa.eu. URL consultato il 10 ottobre 2011.
  4. ^ Amylin, Lilly’s Byetta May Have Cancer Risk, FDA Says (Update4). Businessweek. Retrieved on 2011-04-16.
  5. ^ JJ. Neumiller, TE. Sonnett; LD. Wood; SM. Setter; RK. Campbell, Pharmacology, efficacy and safety of liraglutide in the management of type 2 diabetes., in Diabetes Metab Syndr Obes, vol. 3, 2010, pp. 215-26, PMID 21437090.
  6. ^ C. Yamada, Y. Yamada; K. Tsukiyama; K. Yamada; N. Udagawa; N. Takahashi; K. Tanaka; DJ. Drucker; Y. Seino; N. Inagaki, The murine glucagon-like peptide-1 receptor is essential for control of bone resorption., in Endocrinology, vol. 149, n. 2, febbraio 2008, pp. 574-9, DOI:10.1210/en.2007-1292, PMID 18039776.
  7. ^ M. Elashoff, AV. Matveyenko; B. Gier; R. Elashoff; PC. Butler, Pancreatitis, pancreatic, and thyroid cancer with glucagon-like peptide-1-based therapies., in Gastroenterology, vol. 141, n. 1, luglio 2011, pp. 150-6, DOI:10.1053/j.gastro.2011.02.018, PMID 21334333.

Bibliografia

Voci correlate

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