Clotiapina: differenze tra le versioni
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Clotiapina trova indicazione nel trattamento delle [[Psicosi|psicosi acute]]: soggetti in [[stato confusionale]] e deliranti, con accessi maniacali oppure in stato di eccitazione psicomotoria.<ref name="pmid11279762">{{Cita pubblicazione | cognome = Carpenter | nome = S. | coautori = M. Berk | titolo = Clotiapine for acute psychotic illnesses. | rivista = Cochrane Database Syst Rev | volume = | numero = 1 | pagine = CD002304 | mese = | anno = 2001 | doi = 10.1002/14651858.CD002304 | id = PMID 11279762 }}</ref><br> |
Clotiapina trova indicazione nel trattamento delle [[Psicosi|psicosi acute]]: soggetti in [[stato confusionale]] e deliranti, con accessi maniacali oppure in stato di eccitazione psicomotoria.<ref name="pmid11279762">{{Cita pubblicazione | cognome = Carpenter | nome = S. | coautori = M. Berk | titolo = Clotiapine for acute psychotic illnesses. | rivista = Cochrane Database Syst Rev | volume = | numero = 1 | pagine = CD002304 | mese = | anno = 2001 | doi = 10.1002/14651858.CD002304 | id = PMID 11279762 }}</ref><ref name="pmid15495032">{{Cita pubblicazione | cognome = Carpenter | nome = S. | coautori = M. Berk; J. Rathbone | titolo = Clotiapine for acute psychotic illnesses. | rivista = Cochrane Database Syst Rev | volume = | numero = 4 | pagine = CD002304 | mese = | anno = 2004 | doi = 10.1002/14651858.CD002304.pub2 | id = PMID 15495032 }}</ref><br> |
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Utile nel trattamento della [[schizofrenia|schizofrenia acuta]] e delle riesacerbazioni delle psicosi croniche e delle [[Paranoia|psicosi paranoidee]]. |
Utile nel trattamento della [[schizofrenia|schizofrenia acuta]] e delle riesacerbazioni delle psicosi croniche e delle [[Paranoia|psicosi paranoidee]]. |
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Può trovare impiego anche nei soggetti affetti da marcato stato d'ansia. |
Può trovare impiego anche nei soggetti affetti da marcato stato d'ansia. |
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Versione delle 17:06, 18 nov 2013
| Clotiapina | |
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| Nome IUPAC | |
| 8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,5]benzothiazepine | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C18H18ClN3S |
| Massa molecolare (u) | 343.87 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 218-162-8 |
| Codice ATC | N05 |
| PubChem | 16351 |
| DrugBank | DB13256 |
| SMILES | CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | orale, intramuscolare, endovenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Escrezione | fecale e renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Clotiapina è un antipsicotico atipico di sintesi, strutturalmente simile al quetiapina, appartenente alla classe chimica delle dibenzotiazepine.[1] In Italia è venduto dalla società farmaceutica Novartis Farma S.p.A. con il nome commerciale di Entumin nella forma farmacologica di gocce orali, compresse da 40 mg e soluzione iniettabile per uso intramuscolare od endovenoso, contenente 10 mg di principio attivo.
Farmacodinamica
Clotiapina ha azione di tipo neurolettico e si contraddistingue per le proprietà e le caratteristiche fondamentali proprie dei neurolettici maggiori, per molti aspetti simili a quelle delle fenotiazine.
Gli studi farmacologici evidenziano che la molecola presenta affinità per i recttori della dopamina D4, 5-idrossitriptamina T1C (5-HT1C), 5-idrossitriptamina T2 (5-HT2), adrenergici alfa 1, per i recettori muscarinici e dell'istamina H1.[2]
Il farmaco possiede un intenso effetto sedativo, una marcata azione ansiolitica con riduzione del livello di attività psicomotoria e regola il ritmo sonno/veglia.
Oltre ad alleviare l'ansia e il senso di tensione, il composta presenta anche una buona azione antipsicotica, aiutando il soggetto a ristabilire un corretto contatto con l'ambiente circostante.
Farmacocinetica
Sperimentazioni su animali di laboratorio (topi e ratti) hanno messo in rilievo che il farmaco, somministrato per via endovenosa o orale, viene assorbito velocemente ed ampiamente dal tratto gastrointestinale. L'eliminazione dall'organismo avviene prevalentemente attraverso le feci ed in misura minore con le urine. Nell'arco di 24 ore viene eliminata circa l'80-90% della dose somministrata.
Tossicologia
I valori della DL50 per via orale sono: nel topo, 272 mg/kg; nel ratto, 480 mg/kg; nella cavia, 154 mg/kg.
Usi clinici
Clotiapina trova indicazione nel trattamento delle psicosi acute: soggetti in stato confusionale e deliranti, con accessi maniacali oppure in stato di eccitazione psicomotoria.[3][4]
Utile nel trattamento della schizofrenia acuta e delle riesacerbazioni delle psicosi croniche e delle psicosi paranoidee.
Può trovare impiego anche nei soggetti affetti da marcato stato d'ansia.
Effetti collaterali e indesiderati
Tra gli effetti avversi più frequenti si segnalano ipotensione ortostatica, cardiopalmo, sincope oltre a secchezza delle fauci, visione alterata, stipsi, questi ultimi disturbi di tipo anticolinergico, tendenzialmente più frequenti all'inizio del trattamento.
In rari casi il trattamento con clotiapina può comportare un prolungamento del QT e talvolta gravi aritmie ventricolari (torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare) fino a giungere all'arresto cardiaco. È anche possibile che si verifichi morte improvvisa, probabilmente secondaria ad una delle citate aritmie.
Durante il trattamento con frequenza relativamente rara si possono manifestare effetti a carico del sistema nervoso centrale e tra questi sedazione oppure al contrario agitazione e stato confusionale, sintomi extrapiramidali (segni di parkinsonismo), tremore, rigidità o acatisia. È possibile si verifichi anche distonia, specialmente nei bambini, con spasmi dei muscoli del collo e del tronco, torcicollo, crisi oculogire, opistotono, trisma, spasmi muscolari ed in particolare carpo-podalici.
Controindicazioni
Il composto è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti utilizzati nella formulazione farmacologica. Controindicato anche in caso di soggetti con depressione marcata del sistema nervoso centrale (SNC) oppure in stato comatoso, specialmente se indotto da sostanze o farmaci quali alcool, barbiturici, oppiacei, benzodiazepine ed altri.
Dosi terapeutiche
Si somministra per via orale in dosi pari a 40-120 mg al giorno oppure per via endovenosa lenta o per via intramuscolare profonda.
Sintesi
Note
- ^ G. Seminara, V. Trassari; N. Prestifilippo; R. Chiavetta; C. Calandra, [Atypical tricyclic neuroleptics for treatment of schizophrenia. Clothiapine and clozapine]., in Minerva Psichiatr, vol. 34, n. 2, Giu 1993, pp. 95-9, PMID 8105359.
- ^ DM. Coward, General pharmacology of clozapine., in Br J Psychiatry Suppl, n. 17, Mag 1992, pp. 5-11, PMID 1358127.
- ^ S. Carpenter, M. Berk, Clotiapine for acute psychotic illnesses., in Cochrane Database Syst Rev, n. 1, 2001, pp. CD002304, DOI:10.1002/14651858.CD002304, PMID 11279762.
- ^ S. Carpenter, M. Berk; J. Rathbone, Clotiapine for acute psychotic illnesses., in Cochrane Database Syst Rev, n. 4, 2004, pp. CD002304, DOI:10.1002/14651858.CD002304.pub2, PMID 15495032.
