Quetiapina
| Quetiapina | |
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| Nome IUPAC | |
| Identificatori | |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | N05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula | |
| MM | |
| SMILES | OCCOCCN1CCN(CC1)C1=Nc2ccccc2Sc2ccccc12 |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | |
| Teratogenicità | |
| Modalità di somministrazione |
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| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | |
| Metabolismo | |
| Emivita | |
| Escrezione | |
La quetiapina, commercializzata da AstraZeneca come Seroquel e da Orion Pharma come Ketipinor, appartiene ad un gruppo di neurolettici noti come "antipsicotici atipici" che, negli ultimi due decenni, sono diventati alternative diffuse agli "antipsicotici tipici", come l'aloperidolo.
Indice |
[modifica] Usi
La quetiapina è indicata per il trattamento della schizofrenia così come per il trattamento di episodi maniacali acuti associati al disturbo bipolare di tipo I, sia come monoterapia che come terapia aggiunta al litio o all'acido valproico. La quetiapina ha ricevuto l'autorizzazione iniziale dalla Food and Drug Administration (FDA) per il trattamento della schizofrenia nel 1997. Nel 2004, ha ricevuto una seconda autorizzazione per il trattamento delle manie associate al disturbo bipolare.
Spesso viene usata anche come sedativo per persone sofferenti di disturbo del sonno. Altre indicazioni possibili sono per trattare condizioni quali disturbo ossessivo-compulsivo, disordine da stress post-traumatico, sindrome delle gambe irrequiete, autismo, alcoolismo.
Nel 2005, la quetiapina ed altri "antipsicotici atipici" sono stati mostrati sul New England Journal of Medicine come non più efficaci del perphenazine (Trilafon), un antipsicotico tipico, nel trattamento della schizofrenia.Comunque, il successivo trial CATIE, finanziato da AstraZeneca ed altre importanti industrie farmaceutiche,[1] ha contraddetto lo studio del 2005 su alcune istanze.
Un rapporto del 2005 del British Medical Journal ha mostrato come la quetiapina sia stata inefficace nel ridurre l'agitazione tra i pazienti sofferenti di Alzheimer, i cui consumi costituiscono il 29% delle vendite; nei fatti, quetiapina è stata trovata come peggiorativa delle funzioni cognitive in pazienti anziani sofferenti di demenza[2].
L'uso della quetiapina per minimizzare i sintomi da astinenza da oppioidi[3].
Il National Institutes of Health sconsiglia l'uso della quetiapina, e di quasi tutti i farmaci psicotropi (compresi gli atipici, molti antidepressivi, e tutte le benzodiazepine), su bambini e persone che hanno meno di 18 anni[4], osservando che gli adolescenti che prendono quetiapina "potrebbero più essere portati a pensare, pianificare o mettere in atto di farsi del male o uccidersi"[5].
Il brevetto di AstraZeneca per il Seroquel a rilascio immediato scade il 25 marzo 2012; il brevetto di AstraZeneca per Seroquel a rilascio prolungato scadrà a maggio 2017.
[modifica] Farmacologia
L'effetto antipsicotico della quetiapina si pensa sia mediato tramite attività antagonista sui recettori di dopamina e serotonina. Specificatamente sui recettori Dopamina D1 e Dopamina D2, sui recettori adrenergici alpha-1 e alpha-2, e sui sottotipi di recettori serotonina 5-HT1A e 5-HT2.[6] Scansioni PET consecutive per valutare l'occupazione del recettore D2 della quetiapina hanno dimostrato che essa si dissocia molto rapidamente dal recettore D2.[7] Teoricamente, ciò consente ai normali picchi fisiologici di dopamina di esercitare i propri normali effetti su aree quali i percorsi nigrostriatali e tuberoinfundibulari, minimizzando quindi il rischio di effetti collaterali quali lo pseudo-parkinsonismo e l'innalzamento della prolattina.
La quetiapina ha inoltre un effetto antagonista sul recettore H1 dell'istamina e si pensa che questa sia la spiegazione dell'effetto sedativo del farmaco[8].
[modifica] Preparazioni farmaceutiche
La quetiapina è disponibile con il nome commerciale di Seroquel. Originariamente era disponibile come compresse da 25 mg, 100 mg, 200 e 300 mg, le compresse da 50 mg e 400 mg sono quindi state introdotte successivamente per aumentare la flessibilità del dosaggio.
[modifica] Effetti collaterali
La quetiapina ha molti effetti collaterali, alcuni comuni, pochi seri o che possono mettere in pericolo la vita.
Il più comune effetto collaterale della quetiapina è la sedazione. Effetti collaterali tipici includono costipazione, mal di testa, secchezza delle labbra, acquisto o perdita di peso. Effetti collaterali meno comuni (meno dell'1% dei pazienti) includono livelli anormali del fegato, vertigine, nausea, sostanziale acquisto di peso o perdita di peso, naso gocciolante e acatisia.
C'è il rischio di sviluppare discinesia tardiva, un incurabile disordine neurologico, dall'uso prolungato di quetiapina e altri farmaci neurolettici. Tuttavia, si crede che la quetiapina causi discinesia tardiva in qualche modo meno frequentemente di altri tipici in base ai dati che indicano un livello da placebo dell'influenza di effetti collaterali extrapiramidali.[9][10] La rara, ma che mette a rischio la vita, sindrome maligna da neurolettici può risultare dall'uso della quetiapina.
L'acquisto di peso può essere un problema per alcuni pazienti che usano quetiapina, causando un appetito che persiste anche dopo i pasti. Comunque, questo effetto può manifestarsi in forma più lieve rispetto ad altri antipsicotici atipici come l'olanzapina o la clozapina. Come per altri antipsicotici atipici, l'evidenza suggerisce un collegamento con lo sviluppo del diabete e della glicemia anche se questo rimane controverso data la disparità di risultati tra gli studi effettuati.
La quetiapina non è classificata come una sostanza di abuso e come tutti i neurolettici ha un potenziale di abuso molto limitato.
[modifica] Note
- ^ New Schizophrenia Drugs No Better Than Cheaper Generics
- ^ Clive Ballard, Marisa Margallo-Lana, Edmund Juszczak, Simon Douglas, Alan Swann, Alan Thomas, John O'Brien, Anna Everratt, Stuart Sadler, Clare Maddison, Lesley Lee, Carol Bannister, Ruth Elvish, Robin Jacoby. Quetiapine and rivastigmine and cognitive decline in Alzheimer's disease: randomised double blind placebo controlled trial. BMJ 2005;330:874.
- ^ Pinkofsky HB, Hahn AM, Campbell FA, Rueda J, Daley DC, Douaihy AB (2005). Reduction of opioid-withdrawal symptoms with quetiapine. J Clin Psychiatry 66 (10): 1285–8. PMID 16259542.
- ^ Seroquel stories: understanding Seroquel, important safety information
- ^ National Institutes of Health, Medline guidelines for Quetiapine
- ^ Seroquel.pdf.
- ^ Does fast dissociation from the dopamine d(2) receptor explain the action of atypical antipsychotics?:a new hypothesis..
- ^ Schizophrenia: From Circuits to Symptoms. Medscape Today. URL consultato il 5 giugno 2007.
- ^ Quetiapine-related tardive dyskinesia.
- ^ Tardive dyskinesia with quetiapine.
[modifica] Altri progetti
Commons contiene file multimediali su Quetiapina
[modifica] Collegamenti esterni
- MedlinePlus summary
- NAMI summary
- Internet Drug List summary
- Compound #1802: Quetiapine ChemBank
- Intranasal Quetiapine Abuse
- The Down Side of Happy Pills: Living life medicated
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