Pramipexolo: differenze tra le versioni

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Farmacocinetica
Effetti collaterali
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Il pramipexolo può essere inoltre usato nella terapia a lungo termine della [[cefalea a grappolo]] o per limitare gli effetti avversi sulla funzione sessuale degli [[SSRI]] e di altri antidepressivi di nuova generazione.<ref name="pmid10770475">{{Cita pubblicazione | doi = 10.1097/00004714-200004000-00029 | autore = DeBattista C, Solvason HB, Breen JA, Schatzberg AF. | titolo = Pramipexole augmentation of a selective serotonin reuptake inhibitor in the treatment of depression. | rivista = J Clin Psychopharmacol. | volume = 20 | numero = 2 | pagine = 274–275 | anno = 2000 | id=PMID 10770475 }}</ref>
Il pramipexolo può essere inoltre usato nella terapia a lungo termine della [[cefalea a grappolo]] o per limitare gli effetti avversi sulla funzione sessuale degli [[SSRI]] e di altri antidepressivi di nuova generazione.<ref name="pmid10770475">{{Cita pubblicazione | doi = 10.1097/00004714-200004000-00029 | autore = DeBattista C, Solvason HB, Breen JA, Schatzberg AF. | titolo = Pramipexole augmentation of a selective serotonin reuptake inhibitor in the treatment of depression. | rivista = J Clin Psychopharmacol. | volume = 20 | numero = 2 | pagine = 274–275 | anno = 2000 | id=PMID 10770475 }}</ref>


== Effetti collaterali ed indesiderati ==
==Principali effetti avversi==


I principali effetti avversi comprendono:
I principali effetti avversi comprendono:
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* [[Cefalea]]
* [[Cefalea]]
* [[Iperalgesia]]
* [[Iperalgesia]]
* [[Nausea]] e talora vomito
* [[Nausea]] e talora [[vomito]]
* [[Sedazione]] e [[sonnolenza]]
* [[Sedazione]] e [[sonnolenza]]
* Diminuzione dell'appetito e perdita di peso
* Diminuzione dell'appetito e perdita di peso
* [[Costipazione]]
* [[Ipotensione ortostatica]] e sensazione di instabilità
* [[Ipotensione ortostatica]] e sensazione di instabilità
* [[Insonnia]]
* [[Insonnia]]
* [[Stato confusionale]]
* [[Allucinazioni]]
* [[Allucinazioni]]
* Movimenti [[còrea|coreiformi]]
* Movimenti [[còrea|coreiformi]]
* Stanchezza e sensazione di spossatezza
* Stanchezza e sensazione di spossatezza
* [[Ipersessualità]]
* [[Ipersessualità]]
* Sindrome da gioco d'azzardo compulsivo <ref>[http://www.farmacovigilanza.org/focus/200511/ www.farmacovigilanza.org: FOCUS - Bollettino di farmacovigilanza<!-- Titolo generato automaticamente -->]</ref>
* Sindrome da gioco d'azzardo compulsivo<ref name="pmid18787882">{{Cita pubblicazione | cognome = Wolters | nome = ECh. | coauthors = YD. van der Werf; OA. van den Heuvel | titolo = Parkinson's disease-related disorders in the impulsive-compulsive spectrum. | rivista = J Neurol | volume = 255 Suppl 5 | numero = | pagine = 48-56 | mese = Sep | anno = 2008 | doi = 10.1007/s00415-008-5010-5 | id = PMID 18787882 }}</ref><ref>[http://www.farmacovigilanza.org/focus/200511/ www.farmacovigilanza.org: FOCUS - Bollettino di farmacovigilanza<!-- Titolo generato automaticamente -->]</ref>


==Note==
==Note==

Versione delle 15:40, 13 feb 2013

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Pramipexolo
Nome IUPAC
(S)-N6-propil-4,5,6,7-tetraidro-1,3-benzotiazol-2,6-diamina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC10H17N3S1
Massa molecolare (u)211.324 g/mol
Numero CAS104632-26-0
Numero EINECS600-593-1
Codice ATCN04BC05
PubChem59868
DrugBankDBAPRD00156
SMILES
CCCNC1CCC2=C(C1)SC(=N2)N
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità>95%
Legame proteicocirca 15%
Emivita8-12 ore
EscrezioneUrinaria (90%) e fecale (<5%)
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P--- [1]
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Il pramipexolo è un composto appartenente alla classe degli agonisti non ergolinici della dopamina. Come farmaco viene utilizzato nel trattamento del morbo di Parkinson, da solo (solitamente in pazienti giovani) o associato alla levodopa. Viene anche impiegato nel trattamento della sindrome delle gambe senza riposo (RLS). In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Boehringer Ingelheim con il nome commerciale di Mirapexin nella forma farmaceutica di compresse di dosaggio compreso tra 0,125 mg e 1,5 mg.

Farmacodinamica

Il pramipexolo è un agonista completo/parziale di tutti i recettori dopaminergici, escluso il recettore D1. Possiede inoltre una bassa affinità per alcuni recettori serotoninergici quali 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D e per il recettore adrenergico α2.[2][3][4] In questo senso, il pramixolo esplica la sua azione clinica legando i recettori presenti nel nucleo striato per la dopamina, neurotrasmettitore depleto nel morbo di Parkinson a causa della degenerazione della sostanza nera di Sömmering.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione per via orale pramipexolo viene assorbito in modo quasi completo dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è superiore al 90%. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta nel giro di 3 ore (Tmax).
La contemporanea assunzione di cibo riduce la velocità d'assorbimento. Il legame con le proteine plasmatiche è basso ed inferiore al 20%. In alcuni studi su animali (ratto) le concentrazioni nei tessuti cerebrali sono molto superiori (circa 8 volte) rispetto al plasma.
L'emivita del farmaco varia da 8 ore negli adulti giovani a 12 ore nell'anziano. Pramipexolo nell'organismo umano è metabolizzato in piccola parte. L'eliminazione avviene principalmente (90% circa)per via renale, in forma immodificata, mentre solo una minima quantità (il 2% circa) è eliminato attraverso le feci.

Usi clinici

Lo stesso argomento in dettaglio: Levodopa.

Pramipexolo è indicato negli stadi iniziali della malattia di Parkinson da solo o in associazione con la levodopa. L'impiego di questo farmaco da solo permette di ritardare l'impiego della levodopa. Può essere utilizzato anche in fase più avanzata, nel corso naturale della malattia, quando l´effetto della levodopa tende a svanire o diventa discontinuo ed insorgono fluttuazioni dell´effetto terapeutico (le cosiddette fluttuazioni di fine dose o wearing-off, vale a dire la ricomparsa dei sintomi parkinsoniani a seguito dell'accorciamento della durata della risposta alla levodopa) Pramipexolo è inoltre indicato nel trattamento della sindrome delle gambe senza riposo, da moderata a grave ed in alcune forme depressive. L'utilizzo come antidepressivo è recente e sviluppato in due direzioni: associato ad altri antidepressivi si rivolge a forme persistenti nelle quali svolge un ruolo di potenziamento;[5][6] da solo risulta utile in forme caratterizzate da affaticabilità, mancanza di energia, diminuzione della capacità di pensare o concentrarsi, difficoltà a prendere decisioni, ma non accompagnate da umore depresso. È stato inoltre dimostrata l'efficacia del pramipexolo dei pazienti affetti da fibromialgia.[7] Il pramipexolo può essere inoltre usato nella terapia a lungo termine della cefalea a grappolo o per limitare gli effetti avversi sulla funzione sessuale degli SSRI e di altri antidepressivi di nuova generazione.[8]

Effetti collaterali ed indesiderati

I principali effetti avversi comprendono:

Note

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 08.07.2011, riferita al cloridrato
  2. ^ Kvernmo T, Härtter S, Burger E, A review of the receptor-binding and pharmacokinetic properties of dopamine agonists, in Clinical Therapeutics, vol. 28, n. 8, agosto 2006, pp. 1065–78, DOI:10.1016/j.clinthera.2006.08.004, PMID 16982285.
  3. ^ Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, et al., Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. II. Agonist and antagonist properties at subtypes of dopamine D(2)-like receptor and alpha(1)/alpha(2)-adrenoceptor, in The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, vol. 303, n. 2, novembre 2002, pp. 805–14, DOI:10.1124/jpet.102.039875, PMID 12388667.
  4. ^ Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A, Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native and cloned human receptor subtypes, in The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, vol. 303, n. 2, novembre 2002, pp. 791–804, DOI:10.1124/jpet.102.039867, PMID 12388666.
  5. ^ Cassano P, Lattanzi L, Soldani F, Navari S, Battistini G, Gemignani A, Cassano GB., Pramipexole in treatment-resistant depression: an extended follow-up., in Depress Anxiety., vol. 20, n. 3, 2004, pp. 131–138, DOI:10.1002/da.20038, PMID 15549689.
  6. ^ Lattanzi L, Dell'Osso L, Cassano P, Pini S, Rucci P, Houck PR, Gemignani A, Battistini G, Bassi A, Abelli M, Cassano GB., Pramipexole in treatment-resistant depression: a 16-week naturalistic study., in Bipolar Disord., vol. 4, n. 5, 2002, pp. 307–314, DOI:10.1034/j.1399-5618.2002.01171.x, PMID 12479663.
  7. ^ Holman AJ, Myers RR., A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of pramipexole, a dopamine agonist, in patients with fibromyalgia receiving concomitant medications., in Arthritis Rheum., vol. 52, n. 8, 2005, pp. 2495–2505, DOI:10.1002/art.21191, PMID 16052595.
  8. ^ DeBattista C, Solvason HB, Breen JA, Schatzberg AF., Pramipexole augmentation of a selective serotonin reuptake inhibitor in the treatment of depression., in J Clin Psychopharmacol., vol. 20, n. 2, 2000, pp. 274–275, DOI:10.1097/00004714-200004000-00029, PMID 10770475.
  9. ^ ECh. Wolters, Parkinson's disease-related disorders in the impulsive-compulsive spectrum., in J Neurol, 255 Suppl 5, Sep 2008, pp. 48-56, DOI:10.1007/s00415-008-5010-5, PMID 18787882.
  10. ^ www.farmacovigilanza.org: FOCUS - Bollettino di farmacovigilanza

Bibliografia

  • Laurence Brunton, Bruce Chabner, Bjorn Knollman, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-2461-2.
  • Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.

Voci correlate

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