Orlistat: differenze tra le versioni

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L<nowiki>'</nowiki>'''Orlistat''' (conosciuto anche come '''tetraidrolipstatina''') è un farmaco specifico per il trattamento dell'[[obesità]]. Nella maggior parte dei Paesi è commercializzato dalla [[Hoffmann-La Roche|Roche]] con il nome '''Xenical''' con obbligo di prescrizione medica, mentre nel [[Regno Unito]] e negli [[Stati Uniti d'America]] è prodotto dalla [[GlaxoSmithKline]] come [[farmaco da banco]] con il nome commerciale '''Alli'''.<ref name="TotalSynth">{{cite journal | author = Bodkin J, Humphries E, McLeod M | title = The total synthesis of (−)-tetrahydrolipstatin | journal = [[Australian Journal of Chemistry]] | volume = 56 | issue = 8 | pages = 795–803 | year = 2003 | doi = 10.1071/CH03121}}</ref>
L<nowiki>'</nowiki>'''Orlistat''' (conosciuto anche come '''tetraidrolipostatina''') è un farmaco specifico per il trattamento dell'[[obesità]]. Nella maggior parte dei Paesi è commercializzato dalla [[Hoffmann-La Roche|Roche]] con il nome '''Xenical''' con obbligo di prescrizione medica, mentre nel [[Regno Unito]] e negli [[Stati Uniti d'America]] è prodotto dalla [[GlaxoSmithKline]] come [[farmaco da banco]] con il nome commerciale '''Alli'''.<ref name="TotalSynth">{{cite journal | author = Bodkin J, Humphries E, McLeod M | title = The total synthesis of (−)-tetrahydrolipstatin | journal = [[Australian Journal of Chemistry]] | volume = 56 | issue = 8 | pages = 795–803 | year = 2003 | doi = 10.1071/CH03121}}</ref>
Il farmaco agisce ostacolando l'assorbimento dei grassi provenienti dall'[[alimentazione]], riducendo così l'apporto calorico, nel contesto di una [[dieta dimagrante|dieta ipocalorica]] sotto stretto controllo medico.
Il farmaco agisce ostacolando l'assorbimento dei grassi provenienti dall'[[alimentazione]], riducendo così l'apporto calorico, nel contesto di una [[dieta dimagrante|dieta ipocalorica]] sotto stretto controllo medico.
==Indicazioni==
==Farmacodinamica==
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Per via della sua relativa semplicità e stabilità l'orlistat è stato scelto al posto della lipostatina per sviluppare un farmaco anti-obesità. <ref name="LipstatinSynth">{{cite journal | author = Pommier A, Pons M, Kocienski P| title = The first total synthesis of (-)-lipstatin | journal = [[Journal of Organic Chemistry]] | volume = 60 | issue = 22 | pages = 7334–7339 | year = 1995 | doi = 10.1021/jo00127a045}}</ref>


L'efficacia dell'orlistat in termini di perdita di peso corporeo è accertata, seppure modesta. I dati provenienti dagli [[studio clinico|studi clinici]] evidenziano che i soggetti in terapia con orlistat associato a modifiche dello stile di vita, come dieta e attività fisica, perdono circa 2-3 kg all'anno in più rispetto al gruppo di controllo a cui non è somministrato il farmaco.<ref name=Padwal>{{cite journal |author=Padwal R, Li SK, Lau DC |title=Long-term pharmacotherapy for obesity and overweight |journal=Cochrane Database Syst Rev |volume= |issue=3 |pages=CD004094 |year=2004 |pmid=15266516 |doi=10.1002/14651858.CD004094.pub2 |editor1-last=Padwal |editor1-first=Raj S}}</ref>
È utilizzato come supporto contro l’[[obesità]], unendosi ad una [[dieta]] e attività fisica.

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==Avvertenze==
==Avvertenze==

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Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Orlistat
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC29H53O5
Massa molecolare (u)495.735 g/mol
Numero CAS96829-58-2
Numero EINECS639-755-1
Codice ATCA08AB01
PubChem3034010
DrugBankDBAPRD00255
SMILES
CCCCCCCCCCCC(CC1C(C(=O)O1)CCCCCC)OC(=O)C(CC(C)C)NC=O
Dati farmacocinetici
MetabolismoTratto gastrointestinale
Emivita1-2 ore
EscrezioneFeci
Indicazioni di sicurezza
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L'Orlistat (conosciuto anche come tetraidrolipostatina) è un farmaco specifico per il trattamento dell'obesità. Nella maggior parte dei Paesi è commercializzato dalla Roche con il nome Xenical con obbligo di prescrizione medica, mentre nel Regno Unito e negli Stati Uniti d'America è prodotto dalla GlaxoSmithKline come farmaco da banco con il nome commerciale Alli.[1] Il farmaco agisce ostacolando l'assorbimento dei grassi provenienti dall'alimentazione, riducendo così l'apporto calorico, nel contesto di una dieta ipocalorica sotto stretto controllo medico.

Farmacodinamica

L'orlistat è un derivato della lipostatina, un potente inibitore naturale delle lipasi pancreatiche isolato dal batterio Streptomyces toxytricini.[2] Per via della sua relativa semplicità e stabilità l'orlistat è stato scelto al posto della lipostatina per sviluppare un farmaco anti-obesità. [3]

L'efficacia dell'orlistat in termini di perdita di peso corporeo è accertata, seppure modesta. I dati provenienti dagli studi clinici evidenziano che i soggetti in terapia con orlistat associato a modifiche dello stile di vita, come dieta e attività fisica, perdono circa 2-3 kg all'anno in più rispetto al gruppo di controllo a cui non è somministrato il farmaco.[4]

L'orlistat, inoltre, determinerebbe una lieve riduzione della pressione arteriosa e potrebbe prevenire l'insorgenza del diabete mellito tipo 2; non è noto se questi fenomeni siano la conseguenza della perdita di peso o di altri effetti del farmaco. In uno studio randomizzato l'orlistat avrebbe ridotto l'incidenza di diabete di quasi il 40% in soggetti obesi. [5]

Avvertenze

Dieta: prima di iniziare il trattamento ipolipemizzante è opportuno cercare di ridurre il peso corporeo con una dieta adeguata; durante il trattamento stesso è necessario adottare un’alimentazione corretta, che fornisca tutti i nutrienti (carboidrati, proteine, grassi, vitamine, sali minerali) in modo bilanciato, una ridotta quantità di calorie, il 30% delle quali deve essere di derivazione lipidica, e che sia ricca di vegetali (frutta e verdura); l’apporto giornaliero dei nutrienti deve essere ripartito proporzionalmente all’interno dei 3 pasti principali (colazione, pranzo, cena) [6].

Diabete: l’impiego di orlistat e la riduzione di peso ad esso associata può determinare un migliorato controllo metabolico nei pazienti affetti da diabete, che potrebbero così necessitare di dosi inferiori di farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina)[6].

Patologie renali: l’orlistat può aumentare l’escrezione urinaria di ossalati [7] e provocare danni renali derivanti dalla deposizione di cristalli di ossalato [8]; i pazienti con preesistente patologia renale cronica e/o deplezione di volume potrebbero risultare maggiormente esposti al rischio di tali effetti avversi da orlistat [6].

Ipotiroidismo: l’orlistat può diminuire l’assorbimento dei sali di iodio e/o della levotiroxina determinando così ipotiroidismo e/o un ridotto controllo dell’ipotiroidismo; per evitare tale interazione distanziare l’assunzione di orlistat e levotiroxina di almeno 4 ore [6].

Effetti collaterali gastrointestinali: la maggior parte degli effetti collaterali riportati in seguito all’uso di orlistat sono a carico del tratto gastrointestinale e comprendono: feci oleose, diarrea, dolori addominali e perdite fecali (Filippatos et al., 2008); una dieta ricca di grassi, in cui più del 30% delle calorie è di derivazione lipidica, aumenta l’incidenza di tali eventi avversi [6].

Effetti collaterali epatici: l’orlistat può provocare gravi effetti avversi epatici come colelitiasi (calcolosi biliare), epatite colestatica ed insufficienza epatica subacuta [9]. Se durante la terapia con orlistat compaiono anoressia, prurito, ittero (colorazione giallastra di cute e mucose per l’accumulo di pigmenti biliari nel sangue), urine scure, feci di colore chiaro o dolore al quadrante addominale superiore destro, potenziali sintomi indicatori di danno al fegato, interrompere tempestivamente l’assunzione del farmaco e controllare la funzionalità epatica [6].

Multivitaminici: l’orlistat interferisce con l’assorbimento di alcune vitamine liposolubili [10]; in caso di carenze, possono essere impiegati gli integratori multivitaminici, da assumere ad una distanza temporale di almeno 2 ore dal farmaco ipolipemizzante [6].

Contraccettivi orali: durante il trattamento con orlistat può insorgere diarrea grave che può ridurre l’assorbimento e di conseguenza l’efficacia dei contracettivi orali, pertanto si raccomanda di utilizzare un metodo contraccettivo aggiuntivo [6].

Anticoagulanti orali: l’orlistat può aumentare gli effetti degli anticoagulanti orali diminuendo l’assorbimento della vitamina K, coinvolta nella sintesi dei fattori della coagulazione [11], pertanto nei pazienti in terapia con orlistat ed anticoagulanti orali si raccomanda un frequente monitoraggio dell’INR per evitare emorragie. Il produttore di orlistat (scheda prodotto Alli) controindica l’associazione fra orlistat e anticoagulanti orali [6].

Antiepilettici: l’orlistat, riducendo l’assorbimento dei farmaci antiepilettici lipofili [12], può determinare l’insorgenza di convulsioni nei pazienti in terapia con tali farmaci, che devono quindi essere tenuti sotto osservazione durante la terapia ipolipemizzante [6].

Amiodarone: l’assorbimento dell’amiodarone può essere ridotto dall’orlistat [13] pertanto nei pazienti in terapia concomitante con tali farmaci è necessario un più stretto monitoraggio clinico ed elettrocardiografico [6].

Ciclosporina: l’orlistat è risultato diminuire la biodisponibilità della ciclosporina e di conseguenza la sua efficacia immunosoppressiva a livelli clinicamente significativi [14]; pertanto, occorre evitare il loro uso concomitante o, se ciò non è possibile, distanziare l’assunzione dei due farmaci di almeno 2 ore e monitorare frequentemente le concentrazioni sieriche dell’immunosoppressivo, in particolare all’inizio e alla fine del trattamento ipolipemizzante [6].

Acarbose: in assenza di studi di interazione farmacocinetica tra orlistat e acarbose (ipoglicemizzante orale), si sconsiglia l’associazione di tali farmaci [6].

Pazienti con ridotta funzionalità epatica e/o renale o anziani: non sono stati studiati gli effetti dell’orlistat in questi pazienti [6].

Età pediatrica: la FDA ha approvato l’uso di orlistat negli adolescenti di età compresa tra 12 e 16 anni sulla base dei risultati di alcuni studi che hanno valutato l’efficacia e la sicurezza del farmaco in tale categoria di pazienti [15] [16]. Non ci sono invece dati sufficienti per supportare l’uso di orlistat nei bambini al di sotto dei 12 anni di età [6].

Gravidanza: non si conoscono quali effetti possa avere l’orlistat quando somministrato durante la gravidanza, pertanto non se ne raccomanda l’utilizzo nelle donne incinte [6].

Allattamento: non è noto se l’orlistat venga escreto nel latte materno, pertanto il suo impiego è controindicato nelle donne che allattano [6].

Dosaggi

  • Adulti, 120mg assunti entro un breve lasso di tempo a distanza dei pasti, se viene saltato il pasto anche la somministrazione di tale farmaco deve essere saltata
  • Bambini, (solo sotto controllo specialistico)

Farmacodinamica

L’orsilistat è nello specifico un inibitore della lipasi pancreatica, riducendo l’assorbimento dei grassi alimentari

Effetti indesiderati

Stanchezza, ipoglicemia, colelitiasi, ansia, cefalea, infezioni respiratorie, disturbi a gengive.

Note

  1. ^ Bodkin J, Humphries E, McLeod M, The total synthesis of (−)-tetrahydrolipstatin, in Australian Journal of Chemistry, vol. 56, n. 8, 2003, pp. 795–803, DOI:10.1071/CH03121.
  2. ^ Barbier P, Schneider F, Syntheses of tetrahydrolipstatin and absolute configuration of tetrahydrolipstatin and lipstatin, in Helvetica Chimica Acta, vol. 70, n. 1, 1987, pp. 196–202, DOI:10.1002/hlca.19870700124.
  3. ^ Pommier A, Pons M, Kocienski P, The first total synthesis of (-)-lipstatin, in Journal of Organic Chemistry, vol. 60, n. 22, 1995, pp. 7334–7339, DOI:10.1021/jo00127a045.
  4. ^ Padwal R, Li SK, Lau DC, Long-term pharmacotherapy for obesity and overweight, in Cochrane Database Syst Rev, n. 3, 2004, pp. CD004094, DOI:10.1002/14651858.CD004094.pub2.
  5. ^ Errore nelle note: Errore nell'uso del marcatore <ref>: non è stato indicato alcun testo per il marcatore XENDOS
  6. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q Pharmamedix: Orlistat http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Orlistat&vo=Avvertenze
  7. ^ Sarica K. et al., Obesity (Silver Spring), 2008, 16 (7), 1579
  8. ^ Karamadoukis L. et al., Clin. Nephrol., 2009, 71 (4), 430
  9. ^ Filippatos T.D. et al., Drug Saf., 2008, 31 (1), 53
  10. ^ Filippatos T.D. et al., Drug Saf., 2008, 31 (1), 53
  11. ^ MacWalter R.S. et al., Ann. Pharmacother., 2003, 37 (4), 510
  12. ^ Bigham S. et al., Epilepsia, 2006, 47 (12), 2207
  13. ^ Zhi J. et al., J. Clin. Pharmacol., 2003, 43 (4), 428
  14. ^ Asberg A., Drugs, 2003, 63 (4), 367
  15. ^ Zhi J. et al., J. Am. Coll. Nutr., 2003a, 22 (5), 357
  16. ^ Chanoine J.P. et al., JAMA, 2005, 293 (23), 2873

Collegamenti esterni

Bibliografia

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