Clozapina: differenze tra le versioni
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Gli altri possibili effetti collaterali sono: [[convulsioni]], [[scialorrea]], tachicardia, miocardite, funzione aggregante ematica, stipsi, ipersalivazione, enuresi, incontinenza e perdita del controllo degli sfinteri, febbre, [[iperglicemia]], ipotensione arteriosa, aumento del peso corporeo, sedazione e sindrome maligna da neurolettici. |
Gli altri possibili effetti collaterali sono: [[convulsioni]], [[scialorrea]], tachicardia, miocardite, funzione aggregante ematica, stipsi, ipersalivazione, enuresi, incontinenza e perdita del controllo degli sfinteri, febbre, [[iperglicemia]], ipotensione arteriosa, aumento del peso corporeo, sedazione e sindrome maligna da neurolettici.<ref name="De FazioGaetano2015">{{cite journal|last1=De Fazio|first1=Pasquale|last2=Gaetano|first2=Raffaele|last3=Caroleo|first3=Mariarita|last4=Cerminara|first4=Gregorio|last5=Maida|first5=Francesca|last6=Bruno|first6=Antonio|last7=Muscatello|first7=Maria Rosaria|last8=Jaen Moreno|first8=Maria José|last9=Russo|first9=Emilio|last10=Segura-Garcìa|first10=Cristina|title=Rare and very rare adverse effects of clozapine|journal=Neuropsychiatric Disease and Treatment|year=2015|pages=1995|issn=1178-2021|doi=10.2147/NDT.S83989}}</ref> |
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La Clozapina potrebbe causare anomalie nei risultati dell'elettroencefalogramma (EEG).<ref>{{Cita web|url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3736902/|titolo=Clozapine-Related EEG Changes and Seizures: Dose and Plasma-Level Relationships|autore=Seema Varma, BSc, MRPharmS, Dip Clin Pharm,1 Delia Bishara, BPharm, MSc, MRPharmS, MCMHP,1 Frank M. C. Besag|data=|accesso=|DOI=10.1177/2045125311405566}}</ref> |
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Versione delle 19:04, 23 ago 2016
| Clozapina | |
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| Nome IUPAC | |
| 8-cloro)−11-(4-metilpiperazin-1-il)−5H−dibenzo[B,e]-1,4-diazepina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C18H19ClN4 |
| Massa molecolare (u) | 326,823 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 227-313-7 |
| Codice ATC | N05 |
| PubChem | 2818 |
| DrugBank | DB00363 |
| SMILES | CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=C2C=CC=C4)Cl |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Solubilità in acqua | 0,1889 |
| Temperatura di fusione | 183 |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | dal 60% al 70% |
| Metabolismo | epatico, da parte di diversi CYP |
| Emivita | da 6 a 26 ore |
| Escrezione | 80% escreto come metaboliti, di cui 30% con acidi e sali biliari e 50% per via renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
 
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| pericolo | |
| Frasi H | 301 - 341 - 361 |
| Consigli P | 281 - 301+310 [1] |
La clozapina è un farmaco antipsicotico appartenente alla classe chimica delle dibenzodiazepine. Non è un farmaco di prima scelta per il trattamento dei disturbi psicotici a causa del rischio di agranulocitosi. Il suo uso è indicato nel trattamento dei pazienti con schizofrenia che non rispondono adeguatamente alla terapia farmacologica con gli altri antipsicotici di nuova generazione ed ai neurolettici classici (definiti anche antipsicotici tipici).
Descrizione
È stata il primo antipsicotico atipico ad essere sviluppato, ed è stata introdotta sul mercato europeo per la prima volta nel 1971, ma è stata ritirata volontariamente dal produttore nel 1975, dopo che si erano verificati casi di agranulocitosi, una patologia che consiste in un pericoloso calo nel numero di globuli bianchi circolanti, specificamente dei granulociti neutrofili (neutropenia fino alla agranulocitosi), e che può portare in alcuni casi anche alla morte. Nel 1989, dopo che alcuni studi avevano dimostrato che era più efficace di altri antipsicotici nel trattamento della schizofrenia, l'FDA ne ha approvato l'uso per il trattamento delle forme di schizofrenia resistenti ad altri trattamenti.
Negli Stati Uniti l'FDA richiede inoltre che siano effettuate analisi del sangue sui pazienti che stanno assumendo clozapina.[2] Il dosaggio massimo che il foglio illustrativo consiglia di non superare è di 600 mg. Agisce con modalità antagonista sui recettori dopaminergici D1 e D4 e su quelli serotoninergici 5-HT2. La sua azione antagonista coinvolge anche i recettori adrenergici, colinergici e istaminergici.
La molecola di struttura del farmaco contiene un atomo di cloro, elemento comune nel corpo e la cui fonte principale è il sale da cucina, alogeno che ha un effetto immunosoppressore e di indebolimento delle capacità cognitive e di coordinamento motorio delle persone, che in forma di anione cloro normalmente non supera la barriera emato-encefalica.
Cloro e fluoro sono in genere aggiunti nella quantità minima possibile (un singolo atomo), anche laddove la molecola di struttura del farmaco potrebbe legarne una quantità maggiore, e si rendono necessari per veicolare il farmaco fino al livello cerebrale.
L'uso della clozapina può causare agranulocitosi in soggetti geneticamente predisposti; in Italia sono richiesti controlli ematici seriati (emocromo con formula leucocitaria) con frequenza settimanale per 18 settimane, quindi mensili.
Effetti indesiderati
Gli altri possibili effetti collaterali sono: convulsioni, scialorrea, tachicardia, miocardite, funzione aggregante ematica, stipsi, ipersalivazione, enuresi, incontinenza e perdita del controllo degli sfinteri, febbre, iperglicemia, ipotensione arteriosa, aumento del peso corporeo, sedazione e sindrome maligna da neurolettici.[3]
La Clozapina potrebbe causare anomalie nei risultati dell'elettroencefalogramma (EEG).[4]
Clozapina nei media
Carrie Mathison, protagonista della serie televisiva Homeland - Caccia alla spia (2011), assume segretamente pastiglie di clozapina in quanto affetta da disturbo bipolare.
Note
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 23.12.2011
- ^ Wallis C. e Willwerth J., Awakenings Schizophrenia a New Drug Brings Patients Back to Life, in Time, 6 luglio 1992. URL consultato il 9 ottobre 2008.
- ^ Rare and very rare adverse effects of clozapine, in Neuropsychiatric Disease and Treatment, 2015, p. 1995, DOI:10.2147/NDT.S83989.
- ^ Seema Varma, BSc, MRPharmS, Dip Clin Pharm,1 Delia Bishara, BPharm, MSc, MRPharmS, MCMHP,1 Frank M. C. Besag, Clozapine-Related EEG Changes and Seizures: Dose and Plasma-Level Relationships, su ncbi.nlm.nih.gov, DOI:10.1177/2045125311405566.
Bibliografia
- Psicofarmaci. Usi e abusi, verità e falsi miti, caratteristiche ed effetti collaterali. Michele Conte. Ed. Eclipsi, Firenze. ISBN 9788889627068.
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