Ropinirolo: differenze tra le versioni

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Ropinirolo trova indicazione:
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* in monoterapia come trattamento iniziale, al fine di posticipare l’inizio di una terapia con levodopa
* in monoterapia come trattamento iniziale, al fine di posticipare l’inizio di una terapia con levodopa
* in associazione alla stessa levodopa, durante l'evoluzione della malattia, quando divenga evidente che l’effetto della terapia con il dopaminergico viene affievolendosi o diviene instabile. In questa fase il paziente in trattamento può sperimentare spiacevoli fluttuazioni nell’effetto terapeutico del farmaco, fluttuazioni conosciute anche come “deterioramento di fine dose” o “fenomeni on-off”. È in questa fase che ropinirolo può essere utilmente associato alla levodopa.<ref name="pmid20082541">{{Cita pubblicazione | cognome = Kulisevsky | nome = J. | coauthors = J. Pagonabarraga | titolo = Tolerability and safety of ropinirole versus other dopamine agonists and levodopa in the treatment of Parkinson's disease: meta-analysis of randomized controlled trials. | rivista = Drug Saf | volume = 33 | numero = 2 | pagine = 147-61 | mese = Feb | anno = 2010 | doi = 10.2165/11319860-000000000-00000 | id = PMID 20082541 }}</ref>
* in associazione alla stessa levodopa, durante l'evoluzione della malattia, quando divenga evidente che l’effetto della terapia con il dopaminergico viene affievolendosi o diviene instabile. In questa fase il paziente in trattamento può sperimentare spiacevoli fluttuazioni nell’effetto terapeutico del farmaco, fluttuazioni conosciute anche come “deterioramento di fine dose” o “fenomeni on-off”. È in questa fase che ropinirolo può essere utilmente associato alla levodopa.<ref name="pmid11279719">{{Cita pubblicazione | cognome = Clarke | nome = CE. | coauthors = KH. Deane | titolo = Ropinirole versus bromocriptine for levodopa-induced complications in Parkinson's disease. | rivista = Cochrane Database Syst Rev | volume = | numero = 1 | pagine = CD001517 | mese = | anno = 2001 | doi = 10.1002/14651858.CD001517 | id = PMID 11279719 }}</ref><ref name="pmid20082541">{{Cita pubblicazione | cognome = Kulisevsky | nome = J. | coauthors = J. Pagonabarraga | titolo = Tolerability and safety of ropinirole versus other dopamine agonists and levodopa in the treatment of Parkinson's disease: meta-analysis of randomized controlled trials. | rivista = Drug Saf | volume = 33 | numero = 2 | pagine = 147-61 | mese = Feb | anno = 2010 | doi = 10.2165/11319860-000000000-00000 | id = PMID 20082541 }}</ref>
Ropinirolo può essere utilizzato anche per il trattamento della [[sindrome delle gambe senza riposo]], ma in Italia si tratta di una indicazione off-label.
Ropinirolo può essere utilizzato anche per il trattamento della [[sindrome delle gambe senza riposo]], ma in Italia si tratta di una indicazione off-label.


Versione delle 10:32, 13 feb 2013

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Ropinirolo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC16H24N2O1
Massa molecolare (u)260.375 g/mol
Numero CAS91374-21-9
Numero EINECS618-737-7
Codice ATCN04BC04
PubChem5095
DrugBankDBAPRD00302
SMILES
CCCN(CCC)CCC1=C2CC(=O)NC2=CC=C1
Dati farmacocinetici
Emivita5-6 ore
EscrezioneOrale
Indicazioni di sicurezza
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Ropinirolo è il nome di un composto chimico, un agonista non ergolinico della dopamina. Il farmaco viene utilizzato nel trattamento del morbo di Parkinson, spesso anche in combinazione con il levodopa. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica GlaxoSmithKline con il nome commerciale di Requip, nella forma farmaceutica di compresse con dosaggi compresi tra 0,25 mg e i 5 mg.

Farmacodinamica

Ropinirolo agisce come agonista non-ergolinico sui recettori D2, D3 e D4 della dopamina, caratterizzandosi per una maggiore affinità per i recettori D3. È inoltre debolmente attivo sui recettori 5-HT 2 e sui recettori α2. Da un punto di vista pratico non presenta invece alcuna affinità per i recettori 5-HT 1, GABA, i recettori muscarinici, α1 e β-adrenergici.[1] Il farmaco stimola i recettori della dopamina dello striato e compensa così la carenza del neurotrasmettitore che caratterizza la malattia di Parkinson. Ropirinolo è inoltre in grado di inibire a livello ipotalamico ed ipofisario la secrezione della prolattina.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione per via orale ropirinolo è quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del farmaco è pari a circa il 50%.[2] La concentrazione plasmatica massima (Cmax) si raggiunge circa 1,5 ore dopo l'assunzione. Assumere il farmaco con un pasto, particolarmente se grasso, ne riduce la percentuale di assorbimento. Ropirinolo si lega alle proteine plasmatiche in misura ridotta e compresa tra il 10% ed il 40%. Il metabolismo della sostanza avviene principalmente ad opera del citocromo P450, isoenzima CYP1A2. I metaboliti, fra cui il principale è almeno 100 volte meno potente del farmaco progenitore, sono escreti in prevalenza (tra il 60 ed il 90%) per via urinaria.[3] L'emivita di eliminazione media è pari a circa 6 ore.[4] Si deve comunque tenere presente che vi è un’ampia variabilità interindividuale dei diversi parametri farmacocinetici.

Usi clinici

Ropinirolo trova indicazione:

  • in monoterapia come trattamento iniziale, al fine di posticipare l’inizio di una terapia con levodopa
  • in associazione alla stessa levodopa, durante l'evoluzione della malattia, quando divenga evidente che l’effetto della terapia con il dopaminergico viene affievolendosi o diviene instabile. In questa fase il paziente in trattamento può sperimentare spiacevoli fluttuazioni nell’effetto terapeutico del farmaco, fluttuazioni conosciute anche come “deterioramento di fine dose” o “fenomeni on-off”. È in questa fase che ropinirolo può essere utilmente associato alla levodopa.[5][6]

Ropinirolo può essere utilizzato anche per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo, ma in Italia si tratta di una indicazione off-label.

Effetti collaterali ed indesiderati

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano nausea, vomito, pirosi gastrica, dolore addominale, sonnolenza con episodi di colpi di sonno, bradicardia, ipotensione arteriosa ed ipotensione posturale, sincope, discinesia, edema degli arti inferiori. Il farmaco può comportare effetti avversi di tipo psichiatrico ed in particolare allucinazioni, marcato stato confusionale, paranoia e delirio. Durante la sorveglianza post-marketing sono stati segnalati problemi di controllo degli impulsi che possono portare il paziente al gioco d'azzardo compulsivo[7][8][9] ed all'aumento della libido con alcuni soggetti che sviluppano franca ipersessualità ed esibizionismo.[10]

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti utilizzati nella formulazione farmacologica. È inoltre controindicato nei soggetti con insufficienza epatica e nei soggetti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) lle donne in stato di gravidanza.

Avvertenze

Una volta che si avvicina la fine del trattamento occorre non terminarlo bruscamente.

Dosi terapeutiche

  • Malattia di Parkinson

Nei soggetti adulti il dosaggio iniziale consigliato di ropinirolo è pari a 0,25 mg, tre volte al giorno, per una settimana. In seguito il dosaggio può essere incrementato di ulteriori 0,25 mg per ogni singola somministrazioni giornaliera, ogni settimana. La dose totale giornaliera della prima settimana è perciò pari a 0,75 mg, quella della seconda settima di 1,50 mg e così via. La dose giornaliera di mantenimento deve essere calibrata in funzione dell’efficacia e della tollerabilità del singolo individuo. In genere una adeguata risposta terapeutica può essere registrata ad una dosaggio variabile fra 3 e 9 mg/die di ropinirolo, che debbono perciò essere considerate dosi abituali. In casi particolari la dose richiesta di ropinirolo può arrivare progressivamente fino a 24 mg/die.

  • Sindrome delle gambe senza riposo (RLS)

Nei soggetti adulti affetti da RLS, la dose massima raccomandata è di 4 mg al giorno. Il farmaco deve essere assunto da 1 a 3 ore prima di coricarsi. In uno studio di 52 settimane in aperto si è registrato un dosaggio efficace medio di 1,90 mg, una volta al giorno, assunti dai pazienti 1-3 ore prima di mettersi a letto.[11]

Note

  1. ^ Eden, R. J. et al., Preclinical Pharmacology of Ropinirole (SK&F 101468-A) a Novel Dopamine D 2 Agonist, in Pharmacology Biochemistry & Behavior, vol. 38, 1991, pp. 147–154, DOI:10.1016/0091-3057(91)90603-Y.
  2. ^ CM. Kaye, Clinical pharmacokinetics of ropinirole., in Clin Pharmacokinet, vol. 39, n. 4, Oct 2000, pp. 243-54, PMID 11069211.
  3. ^ JV. Ramji, Disposition of ropinirole in animals and man., in Xenobiotica, vol. 29, n. 3, Mar 1999, pp. 311-25, DOI:10.1080/004982599238696, PMID 10219970.
  4. ^ R. Pahwa, Ropinirole therapy for Parkinson's disease., in Expert Rev Neurother, vol. 4, n. 4, Jul 2004, pp. 581-8, DOI:10.1586/14737175.4.4.581, PMID 15853577.
  5. ^ CE. Clarke, Ropinirole versus bromocriptine for levodopa-induced complications in Parkinson's disease., in Cochrane Database Syst Rev, n. 1, 2001, pp. CD001517, DOI:10.1002/14651858.CD001517, PMID 11279719.
  6. ^ J. Kulisevsky, Tolerability and safety of ropinirole versus other dopamine agonists and levodopa in the treatment of Parkinson's disease: meta-analysis of randomized controlled trials., in Drug Saf, vol. 33, n. 2, Feb 2010, pp. 147-61, DOI:10.2165/11319860-000000000-00000, PMID 20082541.
  7. ^ ML. Dodd, Pathological gambling caused by drugs used to treat Parkinson disease., in Arch Neurol, vol. 62, n. 9, Sep 2005, pp. 1377-81, DOI:10.1001/archneur.62.9.noc50009, PMID 16009751.
  8. ^ ED. Driver-Dunckley, Gambling and increased sexual desire with dopaminergic medications in restless legs syndrome., in Clin Neuropharmacol, vol. 30, n. 5, pp. 249-55, DOI:10.1097/wnf.0b013e31804c780e, PMID 17909302.
  9. ^ M. Gahr, [Pathological gambling induced by dopamine agonists]., in Fortschr Neurol Psychiatr, vol. 79, n. 8, Aug 2011, pp. 470-4, DOI:10.1055/s-0031-1281580, PMID 21809260.
  10. ^ Ch. Berger, [Sexual delinquency and Parkinson's disease]., in Nervenarzt, vol. 74, n. 4, Apr 2003, pp. 370-5, DOI:10.1007/s00115-003-1505-6, PMID 12707708.
  11. ^ D. Garcia-Borreguero, A 52-week open-label study of the long-term safety of ropinirole in patients with restless legs syndrome., in Sleep Med, vol. 8, n. 7-8, Nov 2007, pp. 742-52, DOI:10.1016/j.sleep.2006.09.009, PMID 17512789.

Bibliografia

  • British national formulary, Guida all'uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

Voci correlate

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