Simpaticolitici
I simpaticolitici sono una classe di farmaci che inibiscono la funzionalità postgangliare del sistema nervoso simpatico antagonizzando, a diversi livelli, la trasmissione adrenergica. Possono essere usati in diversi ambiti, ad esempio: come antipertensivi (utilizzo principale); come tranquillanti nel trattamento del disturbo d'ansia generalizzato; nel disturbo post traumatico da stress; nel trattamento dell'iperplasia o ostruzione benigna della prostata.
Antiadrenergici
[modifica | modifica wikitesto]Gli agenti antiadrenergici inibiscono la trasmissione del segnale da parte di adrenalina e noradrenalina. Principalmente si tratta di antagonisti recettoriali (alfa e beta), ma ci sono eccezioni come la clonidina che è un agonista adrenergico degli autorecettori α2. Gli autorecettori presinaptici α2, infatti, hanno un'azione inibitoria sulla trasmissione adrenergica (nell'ambito di un meccanismo a feedback negativo) e pertanto agonisti di questa sottoclasse recettoriale hanno un'azione antiadrenergica.
Altri livelli d'azione per l'inibizione della trasmissione adrenergica sono costituiti dalla biosintesi delle catecolammine, dove ad esempio agiscono carbidopa e metiltirosina, e dall'accumulo e dal rilascio di neurotrasmettitore, dove agisce la reserpina.
Antipertensivi
[modifica | modifica wikitesto]Tra gli antiadrenergici usati come antipertensivi si hanno:
- ad azione centrale:
- Clonidina (agonista α2)
- Metildopa (agonista α2)
- Prazosin (antagonista α1)
- Rescinnamina (ACE inibitore)
- Reserpina (inibitore VMAT)
- bloccanti gangliari:
- Mecamilamina (inibitrice recettore nicotinico α3β4)
- ad azione periferica:
- Guanetidina (inibitrice della magnesio-ATPasi)
- Doxazosina (bloccante alfa)
- Antagonisti beta (Beta bloccanti):
- agenti non selettivi
- Carteololo
- Carvedilolo (con attività addizionale α-antagonista)
- Labetalolo (con attività addizionale α-antagonista)
- Nadololo
- Pindololo (con attività simpaticomimetica intrinseca)
- Propranololo
- Sotalolo
- Timololo
- agenti selettivi β1
- Acebutololo (con attività simpaticomimetica intrinseca)
- Atenololo
- Betaxololo
- Bisoprololo
- Celiprololo
- Esmololo
- Metoprololo
- Nebivololo
- agenti selettivi β2
- Butaxamina (debole attività α-agonista) - Nessun impiego clinico ma tool farmacologico in ricerca.
- agenti non selettivi