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Secondo alcuni studi eseguiti in vivo su animali da laboratorio l'attività analgesica della flupirtina è decisamente superiore a quella del [[paracetamolo]] e simile a quella della [[pentazocina]]. Risulta però inferiore se paragonata a quella della [[morfina]] e della [[buprenorfina]].<br> |
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In seguito a somministrazione orale l'analgesia compare in 20-30 minuti e perdura per 4-6 ore. Il farmaco non possiede attività antiflogistica. |
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La flupirtina agisce in modo selettivo a livello neuronale sui canali di potassio, facilitandone la apertura. Inoltre ha anche proprietà di antagonista del recettore N-metil-d-aspartate (NMDAR).<ref name=pmid10599868>{{cite journal |author=Kornhuber J, Bleich S, Wiltfang J, Maler M, Parsons CG |title=Flupirtine shows functional NMDA receptor antagonism by enhancing Mg2+ block via activation of voltage independent potassium channels. Rapid communication |journal=J Neural Transm |volume=106 |issue=9-10 |pages=857–67 |year=1999 |pmid=10599868 |doi= |url=}}</ref> |
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La flupirtina aumenta l'attività degli [[anticoagulanti]]. L'[[alcool]] ed i sedativi centrali potenziano l'azione deprimente del farmaco. |
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==Bibliografia== |
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Versione delle 00:23, 3 set 2012
| Flupirtina | |
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| Nome IUPAC | |
| ethyl {2-amino-6-[(4-fluorobenzyl)amino]pyridin-3-yl}carbamate | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C15H17FN4O2 |
| Massa molecolare (u) | 304.32 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 260-503-8 |
| Codice ATC | N02 |
| PubChem | 53276 CID 53276 |
| DrugBank | DB06623 |
| SMILES | CCOC(=O)NC1=C(N=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N |
| Indicazioni di sicurezza | |
La flupirtina è una aminopiridina che agisce come un analgesico centrale non oppioide. Il farmaco è diventato disponibile in alcuni paesi europei a partire dal 1984. È unico nel suo genere, trattandosi di una sostanza non oppioide e neppure di un anti-infiammatorio non steroideo.
Secondo alcuni studi eseguiti in vivo su animali da laboratorio l'attività analgesica della flupirtina è decisamente superiore a quella del paracetamolo e simile a quella della pentazocina. Risulta però inferiore se paragonata a quella della morfina e della buprenorfina.
In seguito a somministrazione orale l'analgesia compare in 20-30 minuti e perdura per 4-6 ore. Il farmaco non possiede attività antiflogistica.
Meccanismo di azione
La flupirtina agisce in modo selettivo a livello neuronale sui canali di potassio, facilitandone la apertura. Inoltre ha anche proprietà di antagonista del recettore N-metil-d-aspartate (NMDAR).[1]
Farmacocinetica
La flupirtina maleato dopo somministrazione orale viene assorbita rapidamente e quasi completamente a livello del tratto gastrointestinale.
La biodisponibilità risulta pari a circa il 90% dopo somministrazione orale e del 73% dopo somministrazione rettale. Il picco plasmatico viene raggiunto a distanza di circa 2 ore dalla somministrazione orale e 6 ore dopo somministrazione rettale. La emivita plasmatica del farmaco è di 5-9 ore.
La flupirtina nell'organismo umano può venire idrolizzata e successivamente acetilata oppure ossidata e poi coniugata con glicina.
L'eliminazione del farmaco avviene attraverso le urine, per il 70% sotto forma di metaboliti oppure di farmaco immodificato. Circa il 20% della sostanza viene invece eliminata con le feci. La flupirtina è in grado di superare la barriera ematoencefalica e in piccole quantità può essere riscontrata nel latte materno.
Tossicità
Dopo somministrazione orale la DL50 è di 617 mg/kg nel topo e di 1660 mg/kg nel ratto.
Usi clinicie
La flupirtina maleato è indicata nel trattamento di forme dolorose di diversa eziologia, in particolare nelle nevralgie, nel dolore post-operatorio, ed in odontostomatologia.
Effetti collaterali
In alcuni soggetto la flupirtina può causare diversi effetti collaterali fra cui vertigini, stanchezza, nausea, stipsi, diarrea, aumento degli enzimi epatici (transaminasi), reazioni cutanee, sudorazione profusa, disturbi della vista.
Controindicazioni e precauzioni d'uso
La terapia con flupirtina non deve protrarsi per più di 4 settimane. Durante il trattamento è bene che il medico esegua un attento monitoraggio della funzione epatica del paziente. Si deve tenere presente che in caso di somministrazione a soggetti affetti da insufficienza renale la emivita del farmaco viene prolungata.
Dosi terapeutiche
In genere nel soggetto adulto la flupirtina maleato viene somministrata per via orale al dosaggio di 100 mg 3-4 volte al giorno. È bene non oltrepassare la dose massima di 600 mg/die.
Il farmaco può anche essere somministrato per via rettale al dosaggio di 150 mg 3-4 volte al giorno. In questo caso la dose massima assunta può essere di 900 mg/die.
Interazioni
La flupirtina aumenta l'attività degli anticoagulanti. L'alcool ed i sedativi centrali potenziano l'azione deprimente del farmaco.
Note
- ^ Kornhuber J, Bleich S, Wiltfang J, Maler M, Parsons CG, Flupirtine shows functional NMDA receptor antagonism by enhancing Mg2+ block via activation of voltage independent potassium channels. Rapid communication, in J Neural Transm, vol. 106, n. 9-10, 1999, pp. 857–67.
Bibliografia
- T. Hummel et al., Br. J. Clin. Pharmacol. 32, 69, 1991
- M. Mollière, J. Engel, Drugs of Today 24, 717, 1988
- M. Romero, M.G. Franzosi, Ricerca e Pratica 41, 131, 1991
- V. Jakovlev et al., Arzneimittel-Forsch. 35, 30, 1985.
