Erlotinib

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Erlotinib
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Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C22H23N3O4
Massa molecolare (u) 393,436
Numero CAS 183321-74-6
Codice ATC L01XE03
PubChem 176870
DrugBank DB00530
SMILES COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC
Indicazioni di sicurezza

L'Erlotinib, nome commerciale del Tarceva, prodotto dalla Genentech, è un farmaco usato per il trattamento dei tumori, in particolare del tumore del polmone e del cancro del pancreas.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

L'Erlotinib è un farmaco strutturalmente simile al Gefitinib (Iressa), del quale è parente stretto. L'Erlotinib è un inibitore dei recettore tirosin chinasico, in particolare agisce inibendo il recettore EGF (il recettore del fattore di crescita epidermico). Nei tumori si registra la sovra-espressione dei recettori dei fattori di crescita e dei relativi ligandi. Questi infatti sono alcuni dei fattori che intervengono nei processi di eziopatogenesi tumorale. La stimolazione dei fattori di crescita porta ad un aumento della proliferazione cellulare con conseguente innesco della patologia. I recettori, una volta legato il ligando, si autofosforilano dando origine ad una cascata di reazioni intracellulari che portano all'attivazione di fattori di trascrizione che intervengono nella proliferazione cellulare. L'Erlotinib, che come il suo simile Gefitinib appartengono alla classe chimica delle chinazoline, si legano alla porzione catalitica intracellulare del recettore. Mimando la struttura dell'ATP, ma essendo più stabili di questa, si legano al recettore inibendolo. Non viene perciò permessa l'attivazione delle reazioni cellulari, bloccando l'espansione cellulare.

Nel novembre 2005 la Food and Drug Administration (FDA) ha approvato l'utilizzo dell'Erlotinib in combinazione con la Gemcitabina per il trattamento di tumori pancreatici non operabili, in stadio avanzato e metastatici.

Tuttavia nel 2012 uno studio italiano pubblicato sulla rivista Lancet, ha provato che questo farmaco è molto meno efficace nella cura dei tumori al polmone rispetto alla vecchia chemioterapia. [1]

Formulazioni farmaceutiche[modifica | modifica wikitesto]

Attualmente l'unica forma farmaceutica in commercio è quella in compresse.

Effetti avversi[modifica | modifica wikitesto]

Rash cutanei, diarrea, affaticamento, dispnea.

Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]