Erlotinib

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Erlotinib
Erlotinib Structural Formulae.png
Erlotinib-1m17-3D-balls.png
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC22H23N3O4
Massa molecolare (u)393,436
Numero CAS183321-74-6
Numero EINECS689-196-2
Codice ATCL01XE03
PubChem176870
DrugBankDB00530
SMILES
COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Indicazioni di sicurezza

L'Erlotinib (nome commerciale: Tarceva), prodotto dalla Genentech e commercilizzato da Roche, è un farmaco usato per il trattamento dei tumori, in particolare del tumore del polmone non-microcitoma e del cancro del pancreas.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

L'Erlotinib è un farmaco strutturalmente simile al Gefitinib (Iressa), del quale è parente stretto. L'Erlotinib è un inibitore dei recettori tirosin-chinasici, in particolare agisce inibendo il recettore EGF (il recettore del fattore di crescita epidermico). Nei tumori si registra la sovra-espressione dei recettori dei fattori di crescita e dei relativi ligandi. Questi infatti sono alcuni dei fattori che intervengono nei processi di eziopatogenesi tumorale. La stimolazione dei fattori di crescita porta ad un aumento della proliferazione cellulare con conseguente innesco della patologia. I recettori, una volta legato il ligando, si autofosforilano dando origine ad una cascata di reazioni intracellulari che portano all'attivazione di fattori di trascrizione che intervengono nella proliferazione cellulare. L'Erlotinib, che come il suo simile Gefitinib appartengono alla classe chimica delle chinazoline, si legano alla porzione catalitica intracellulare del recettore. Mimando la struttura dell'ATP, ma essendo più stabili di questa, si legano al recettore inibendolo. Non viene perciò permessa l'attivazione delle reazioni cellulari, bloccando l'espansione cellulare.

Nel novembre 2005 la Food and Drug Administration (FDA) ha approvato l'utilizzo dell'Erlotinib in combinazione con la Gemcitabina per il trattamento di tumori pancreatici non operabili, in stadio avanzato e metastatici.

Tuttavia nel 2012 uno studio italiano pubblicato sulla rivista Lancet, ha provato che questo farmaco è molto meno efficace nella cura dei tumori al polmone legati al fumo rispetto alla vecchia chemioterapia. [1]

Gli studi effettuati dopo la approvazione del farmaco hanno consentito di stabilire che il farmaco è attivo solo nel caso di tumori che presentano una alterazione del gene dello EGFR. Questa mutazione è molto rara nei tumori dovuti al fumo (che sono generalmente squamosi) ed è più frequente negli adenocarcinomi, nelle donne e nei soggetti provenienti dall'estremo oriente. Oggi è quindi opportuno iniziare un trattamento con Erlotinib (o con Gefitinib) solo dopo che sia stato accertato che il tumore presenta la mutazione dello EGFR che rappresenta come detto il bersaglio (target) di questa molecola.

Formulazioni farmaceutiche[modifica | modifica wikitesto]

Attualmente l'unica forma farmaceutica in commercio è quella in compresse.

Effetti avversi[modifica | modifica wikitesto]

Rash cutanei, diarrea, affaticamento, dispnea.

Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]