Cisplatino
| Cisplatino | |
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| Nome IUPAC | |
| (SP-4-2)-diamminodicloroplatino | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | Cl2H6N2Pt |
| Massa molecolare (u) | 300,05 g/mol |
| Numero CAS |
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| Numero EINECS | 239-733-8 |
| Codice ATC | L01 |
| PubChem | 84691 |
| DrugBank | DB00515 |
| SMILES | N.N.Cl[Pt]Cl |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione |
Intravenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 100% |
| Legame proteico | 90% |
| Emivita | 30-100 ore |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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pericolo |
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| Frasi H | 300 - 318 - 350 |
| Consigli P | 201 - 264 - 280 - 301+310 - 305+351+338 - 308+313 [1] |
Il cisplatino (cis-diclorodiamminoplatino(II)) è un agente chemioterapico antineoplastico in grado di interferire con tutte le fasi del ciclo cellulare legandosi al DNA attraverso la formazione di legami crociati tra filamenti complementari[2].
Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]
Il cisplatino è in grado di interferire con il ciclo cellulare in maniera non specifica (CCNS). Il meccanismo d'azione è mediato dal legame del composto con l'azoto in posizione 7 della guanina benché sia anche in grado di legarsi covalentemente alla citosina (azoto 3) e all'adenina (azoto 1 e 3). Tale fenomeno venne scoperto occasionalmente osservando come i composti del platino fossero in grado di inibire la crescita in vitro di Escherichia coli.
Impiego clinico[modifica | modifica wikitesto]
Il cisplatino è un agente antineoplastico estremamente potente. Viene sovente utilizzato nella terapia adiuvante, neo-adiuvante o palliativa del
- Carcinoma del polmone a piccole cellule e non a piccole cellule
- Carcinoma dello stomaco
- Carcinoma dell'esofago
- Neoplasie della testa e del collo
- Carcinoma della vescica
- Carcinoma dell'ovaio
In associazione con bleomicina e vinblastina (o etoposide) offre elevate percentuali di guarigione dal carcinoma non seminomatoso del testicolo.
Tossicità[modifica | modifica wikitesto]
I composti del platino condividono una serie di effetti avversi che possono essere categorizzati in tossicità acuta e tossicità ritardata. I fenomeni di tossicità acuta comprendono:
I fenomeni di tossicità ritardata comprendono:
- Neuropatia periferica (distale simmetrica)
- Alterazioni della funzionalità epatica fino alla disfunzione epatica
- Alterazioni della funzionalità renale fino alla nefrotossicità
- Ototossicità neurosensoriale [3]
Tali fenomeni possono essere contrastati attraverso il controllo della funzionalità midollare, l'impiego di farmaci antiemetici e la massiccia idratazione del paziente. Quest'ultimo accorgimento, associato all'impiego di mannitolo o di altri diuretici, può far diminuire la nefrotossicità del cisplatino.
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 09.10.2012
- ^ Come un metallo rivoluzionò la medicina: breve storia del cis-platino., chimicare.org. URL consultato il 29 maggio 2015.
- ^ (EN) C. Knoll, R. J. Smith, C. Shores, J. Blatt, Hearing Genes And Cisplatin Deafness: A Pilot Study, in Laryngoscope, vol. 116, nº 1, 2006, pp. 72-74.
Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- British National Formulary, Guida all'uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
