Lorcaserin: differenze tra le versioni
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Il lorcaserin è il capostipite di una classe di farmaci che agiscono come [[agonista|agonisti selettivi]] del [[recettore]] della [[serotonina]] 2C o 5HT(2C).<ref name="Hurren-2011">{{Cita pubblicazione | cognome = Hurren | nome = KM. | coauthors = HD. Berlie | titolo = Lorcaserin: an investigational serotonin 2C agonist for weight loss. | rivista = Am J Health Syst Pharm | volume = 68 | numero = 21 | pagine = 2029-37 | mese = Nov | anno = 2011 | doi = 10.2146/ajhp100638 | id = PMID 22011982 }}</ref> |
Il lorcaserin è il capostipite di una classe di farmaci che agiscono come [[agonista|agonisti selettivi]] del [[recettore]] della [[serotonina]] 2C o 5HT(2C).<ref name="Hurren-2011">{{Cita pubblicazione | cognome = Hurren | nome = KM. | coauthors = HD. Berlie | titolo = Lorcaserin: an investigational serotonin 2C agonist for weight loss. | rivista = Am J Health Syst Pharm | volume = 68 | numero = 21 | pagine = 2029-37 | mese = Nov | anno = 2011 | doi = 10.2146/ajhp100638 | id = PMID 22011982 }}</ref> |
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Questo sottotipo di recettore della serotonina 5HT2C è iper-espresso nel cervello, specie nell'[[ipotalamo]], area cerebrale coinvolta nel controllo dell'[[fame|appetito]] e del [[metabolismo]]. La stimolazione di questo recettore è correlata con il comportamento alimentare e con il senso di [[sazietà]] sia nell'animale che nell'uomo.<ref name="pmid18252809">{{cite journal | author = Thomsen WJ, Grottick AJ, Menzaghi F, ''et al.'' | title = Lorcaserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2C agonist: in vitro and in vivo pharmacological characterization | journal = J. Pharmacol. Exp. Ther. | volume = 325 | issue = 2 | pages = 577–87 | year = 2008 | month = May | id = PMID 18252809 | doi = 10.1124/jpet.107.133348 | url = | issn = }}</ref> |
Questo sottotipo di recettore della serotonina 5HT2C è iper-espresso nel cervello, specie nell'[[ipotalamo]], area cerebrale coinvolta nel controllo dell'[[fame|appetito]] e del [[metabolismo]]. La stimolazione di questo recettore è correlata con il comportamento alimentare e con il senso di [[sazietà]] sia nell'animale che nell'uomo.<ref name="pmid18252809">{{cite journal | author = Thomsen WJ, Grottick AJ, Menzaghi F, ''et al.'' | title = Lorcaserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2C agonist: in vitro and in vivo pharmacological characterization | journal = J. Pharmacol. Exp. Ther. | volume = 325 | issue = 2 | pages = 577–87 | year = 2008 | month = May | id = PMID 18252809 | doi = 10.1124/jpet.107.133348 | url = | issn = }}</ref><ref name="Halford-2012">{{Cita pubblicazione | cognome = Halford | nome = JC. | coauthors = JA. Harrold | titolo = 5-HT(2C) receptor agonists and the control of appetite. | rivista = Handb Exp Pharmacol | volume = | numero = 209 | pagine = 349-56 | mese = | anno = 2012 | doi = 10.1007/978-3-642-24716-3_16 | id = PMID 22249823 }}</ref> |
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Il lorcaserin agisce clinicamente modificando il [[metabolismo|bilancio energetico]] attraverso una riduzione dell'apporto energetico e comportare un aumento della spesa energetica.<ref name="Redman-2010">{{Cita pubblicazione | cognome = Redman | nome = LM. | coauthors = E. Ravussin | titolo = Lorcaserin for the treatment of obesity. | rivista = Drugs Today (Barc) | volume = 46 | numero = 12 | pagine = 901-10 | mese = Dec | anno = 2010 | doi = 10.1358/dot.2010.46.12.1556433 | id = PMID 21589947 }}</ref> |
Il lorcaserin agisce clinicamente modificando il [[metabolismo|bilancio energetico]] attraverso una riduzione dell'apporto energetico e comportare un aumento della spesa energetica.<ref name="Redman-2010">{{Cita pubblicazione | cognome = Redman | nome = LM. | coauthors = E. Ravussin | titolo = Lorcaserin for the treatment of obesity. | rivista = Drugs Today (Barc) | volume = 46 | numero = 12 | pagine = 901-10 | mese = Dec | anno = 2010 | doi = 10.1358/dot.2010.46.12.1556433 | id = PMID 21589947 }}</ref> |
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Versione delle 12:39, 30 giu 2012
| Lorcaserin | |
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| Nome IUPAC | |
| 1R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C11H14Cl1N1 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 809-254-4 |
| PubChem | 11658860 |
| DrugBank | DB04871 e DBDB04871 |
| SMILES | CC1CNCCC2=C1C=C(C=C2)Cl |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il lorcaserin (lorcaserina) o APD-356[1] con il nome commerciale di Belviq, è un farmaco dimagrante sviluppato per il mercato Statunitense da Arena Pharmaceuticals su licenza dalla Eisai.[2][3]
Il 27 giugno 2012, la FDA ha approvato ufficialmente il lorcaserin per il trattamento dell'obesità degli adulti con un BMI uguale o superiore a 30 o per gli adulti con un BMI di 27 o maggiore che hanno almeno un fattore di rischio per la salute, come ad esempio come l'ipertensione, il diabete di tipo 2, o ipercolesterolemia.[4][5]
L'FDA ha imposto ad Arena di condurre ben sei studi di follow-up, tra cui uno studio a lungo termine per verificare se il lorcaserin aumenta il rischio di infarto o di ictus,[2]
Questo farmaco è considerato dagli analisti finanziari un blokbuster essendo circa due terzi degli americani in sovrappeso o obesi e quindi potenziali utilizzatori.[6] Inoltre la copertura brevettuale del farmaco è garantita fino al 2023. [7]
Farmacodinamica
Il lorcaserin è il capostipite di una classe di farmaci che agiscono come agonisti selettivi del recettore della serotonina 2C o 5HT(2C).[8]
Questo sottotipo di recettore della serotonina 5HT2C è iper-espresso nel cervello, specie nell'ipotalamo, area cerebrale coinvolta nel controllo dell'appetito e del metabolismo. La stimolazione di questo recettore è correlata con il comportamento alimentare e con il senso di sazietà sia nell'animale che nell'uomo.[9][10]
Il lorcaserin agisce clinicamente modificando il bilancio energetico attraverso una riduzione dell'apporto energetico e comportare un aumento della spesa energetica.[11]
Effetti collaterali
Negli studi pre-clinici e clinici sono emersi una serie di potenziali eventi avversi quali:[4] valvulopatie cardiache, problemi psichiatrici come la psicosi e tumori al seno e al cervello.
Gli effetti sulla riduzione del peso cessano con la sospensione dell'assunzione del farmaco, per cui diventa imperativo conoscere gli effetti a lungo termine legati all'assunzione del farmaco.[12]
Note
- ^ (EN) 8-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-methyl-1H-3-benzazepine - PubChem, su pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
- ^ a b (EN) FDA OKs first obesity drug in 13 years | Reuters, su reuters.com.
- ^ (EN) BELVIQ - Reviews & Brand Information - Arena Pharmaceuticals GmbH CH-4800 Zofingen, - Serial Number: 85354490, su trademarkia.com.
- ^ a b (EN) New Diet Drug Lorcaserin Wins Vote From FDA Panel, su webmd.com.
- ^ (EN) FDA approves lorcaserin, first weight-loss drug OK'd since 1999 - latimes.com, su latimes.com.
- ^ Titoli Biotech: FDA approva dopo 13 anni un farmaco per l’obesità di ARENA PHARMACEUTICALS (ARNA)FinanzaNoStop | FinanzaNoStop, su finanzanostop.borse.it.
- ^ (EN) Arena Pharmaceuticals Submits New Drug Application to FDA for Lorcaserin for Weight Management, su drugs.com.
- ^ KM. Hurren, Lorcaserin: an investigational serotonin 2C agonist for weight loss., in Am J Health Syst Pharm, vol. 68, n. 21, Nov 2011, pp. 2029-37, DOI:10.2146/ajhp100638, PMID 22011982.
- ^ Thomsen WJ, Grottick AJ, Menzaghi F, et al., Lorcaserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2C agonist: in vitro and in vivo pharmacological characterization, in J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 325, n. 2, May 2008, pp. 577–87, DOI:10.1124/jpet.107.133348, PMID 18252809.
- ^ JC. Halford, 5-HT(2C) receptor agonists and the control of appetite., in Handb Exp Pharmacol, n. 209, 2012, pp. 349-56, DOI:10.1007/978-3-642-24716-3_16, PMID 22249823.
- ^ LM. Redman, Lorcaserin for the treatment of obesity., in Drugs Today (Barc), vol. 46, n. 12, Dec 2010, pp. 901-10, DOI:10.1358/dot.2010.46.12.1556433, PMID 21589947.
- ^ (EN) New Diet Drug Lorcaserin Wins Vote From FDA Panel - pag.2, su webmd.com.
