Bivalirudina: differenze tra le versioni
Bibliografia |
Bibliografia |
||
| Riga 11: | Riga 11: | ||
== Usi clinici == |
== Usi clinici == |
||
La bivalirudina è utilizzata esclusivamente in ambito ospedaliero come [[anticoagulante]] in soggetti adulti che devono essere sottoposti ad un intervento coronarico percutaneo (PCI).<ref name="pmid11331441">{{cite journal |vauthors= |title=Bivalirudin (Angiomax) for angioplasty |journal=Med Lett Drugs Ther |volume=43 |issue=1103 |pages=37–8 |year=2001 |pmid=11331441 |doi= |url=http://www.medicalletter.org/scripts/articlefind.cgi?issue=1103&page=37 |accessdate=2018-02-03}}</ref> In particolare l'uso è diffuso in soggetti da sottoporre a terapia reinfusiva (PCI), con infarto miocardico tipo STEMI (ovvero in cui l'[[elettrocardiogramma]] dimostra un innalzamento del [[segmento ST|tratto ST]]).<ref name="pmid11929334">{{cite journal |vauthors=Carswell CI, Plosker GL |title=Bivalirudin: a review of its potential place in the management of acute coronary syndromes |journal=Drugs |volume=62 |issue=5 |pages=841–70 |year=2002 |pmid=11929334 |doi= |url= |accessdate=2018-02-03}}</ref> |
La bivalirudina è utilizzata esclusivamente in ambito ospedaliero come [[anticoagulante]] in soggetti adulti che devono essere sottoposti ad un intervento coronarico percutaneo (PCI).<ref name="pmid11331441">{{cite journal |vauthors= |title=Bivalirudin (Angiomax) for angioplasty |journal=Med Lett Drugs Ther |volume=43 |issue=1103 |pages=37–8 |year=2001 |pmid=11331441 |doi= |url=http://www.medicalletter.org/scripts/articlefind.cgi?issue=1103&page=37 |accessdate=2018-02-03}}</ref><ref name="pmid18827868">{{cite journal |vauthors=Ramana RK, Lewis BE |title=Percutaneous coronary intervention in patients with acute coronary syndrome: focus on bivalirudin |journal=Vasc Health Risk Manag |volume=4 |issue=3 |pages=493–505 |year=2008 |pmid=18827868 |pmc=2515410 |doi= |url=https://www.dovepress.com/articles.php?article_id=1895 |accessdate=2018-02-03}}</ref> In particolare l'uso è diffuso in soggetti da sottoporre a terapia reinfusiva (PCI), con infarto miocardico tipo STEMI (ovvero in cui l'[[elettrocardiogramma]] dimostra un innalzamento del [[segmento ST|tratto ST]]).<ref name="pmid11929334">{{cite journal |vauthors=Carswell CI, Plosker GL |title=Bivalirudin: a review of its potential place in the management of acute coronary syndromes |journal=Drugs |volume=62 |issue=5 |pages=841–70 |year=2002 |pmid=11929334 |doi= |url= |accessdate=2018-02-03}}</ref> |
||
I protocolli terapeutici attualmente in uso ne prevedono l'utilizzo in associazione ad [[acido acetilsalicilico]] e [[clopidogrel]]. |
I protocolli terapeutici attualmente in uso ne prevedono l'utilizzo in associazione ad [[acido acetilsalicilico]] e [[clopidogrel]]. |
||
Versione delle 17:56, 3 feb 2018
Bivalirudina è un farmaco inibitore diretto della trombina reversibile (DTI), prodotta dalla The Medicines Company e commercializzato con i nomi: Angiomax or Angiox, si somministra per via endovenosa e esclusivamente per uso ospedaliero.
Farmacodinamica
La bivalirudina è un breve, peptide sintetico altamente specifico e potente come inibitore reversibile della trombina.[1][2] Agisce sia sulla trombina circolante che sui coaguli già formati inibendo l'aggregazione dovuta alla attivazione piastrinica mediata dalla trombina.[1][3][4][5] La trombina ha un ruolo centrale nel processo trombotico: essa agisce scindendo il fibrinogeno in monomeri di fibrina e converte il Fattore XIII a Fattore XIIIa. Ciò favorisce la formazione di una rete di fibrina con legami incrociati che stabilizzano il trombo. La trombina inoltre favorisce l'attivazione delle piastrine e ne favorisce l'aggregazione. La bivalirudina interferisce con tutte queste azioni.[6]
Farmacocinetica
La biodisponibilità della bivalirudina, somministrata per via endovenosa è completa. L'inizio d'azione è rapido e l'[emivita (farmacologia)|emivita]] breve. Il legame con le proteine plasmatiche è nullo, con l'eccezione della trombina a cui la molecola si lega selettivamente. Anche per questo motivo la risposta antitrombotica è facilmente prevedibile. Nell'organismo la bivalirudina è metabolizzata da diverse proteasi. L'eliminazione del farmaco avviene per il 20% per via urinaria in forma immodificata. L'eliminazione della bivalirudina non è influenzata in soggetti con insufficienza epatica. L'insufficienza renale altera la clearance della molecola solo in soggetti con malattia renale molto pronunciata (clearance della creatinina < 30 ml/min)
Usi clinici
La bivalirudina è utilizzata esclusivamente in ambito ospedaliero come anticoagulante in soggetti adulti che devono essere sottoposti ad un intervento coronarico percutaneo (PCI).[7][8] In particolare l'uso è diffuso in soggetti da sottoporre a terapia reinfusiva (PCI), con infarto miocardico tipo STEMI (ovvero in cui l'elettrocardiogramma dimostra un innalzamento del tratto ST).[9] I protocolli terapeutici attualmente in uso ne prevedono l'utilizzo in associazione ad acido acetilsalicilico e clopidogrel.
Effetti collaterali e indesiderati
L'effetto indesiderato più temibile è rappresentato dall'emorragia maggiore, possibile in qualsiasi sito, talvolta ad evoluzione fatale. Più spesso sono segnalate emorragie minori, emorragie gengivali, epistassi, emottisi, emorragie a livello faringeo e gastrointestinale (in particolare ematemesi, melena, emorragie anali).
Controindicazioni
La bivalirudina è controindicata in soggetti con ipersensibilità nota verso il principio attivo od uno degli eccipienti della preparazione farmaceutica. Inoltre rappresenta controindicazione il sanguinamento attivo o un aumentato rischio di sanguinamento dovuto a disordini della emostasi/coagulazione. L'ipertensione arteriosa scarsamente controllata e l'insufficienza renale di grado severo (ckearance della creatinina < 30 ml/min) rappresentano delle controindicazioni relative.
Note
- ^ a b Angiomax (bivalirudin) Prescribing Information (PDF), su angiomax.com, The Medicines Company. URL consultato il 2 dicembre 2011 (archiviato dall'url originale il 26 aprile 2012).
- ^ Gladwell TD, Bivalirudin: a direct thrombin inhibitor, in Clin Ther, vol. 24, n. 1, 2002, pp. 38–58.
- ^ S. X. Anand, M. C. Kim, M. Kamran, S. K. Sharma, A. S. Kini, J. Fareed, D. A. Hoppensteadt, F. Carbon, E. Cavusoglu, D. Varon, J. F. Viles-Gonzalez, J. J. Badimon e J. D. Marmur, Comparison of Platelet Function and Morphology in Patients Undergoing Percutaneous Coronary Intervention Receiving Bivalirudin Versus Unfractionated Heparin Versus Clopidogrel Pretreatment and Bivalirudin, in The American Journal of Cardiology, vol. 100, n. 3, 2007, pp. 417–424, DOI:10.1016/j.amjcard.2007.02.106, PMID 17659921.
- ^ J. I. Weitz, M. Hudoba, D. Massel, J. Maraganore e J. Hirsh, Clot-bound thrombin is protected from inhibition by heparin-antithrombin III but is susceptible to inactivation by antithrombin III-independent inhibitors, in Journal of Clinical Investigation, vol. 86, n. 2, 1990, pp. 385–391, DOI:10.1172/JCI114723, PMC 296739, PMID 2384594.
- ^ G. W. Stone, B. T. McLaurin, D. A. Cox, M. E. Bertrand, A. M. Lincoff, J. W. Moses, H. D. White, S. J. Pocock, J. H. Ware, F. Feit, A. Colombo, P. E. Aylward, A. R. Cequier, H. Darius, W. Desmet, R. Ebrahimi, M. Hamon, L. H. Rasmussen, H. J. R. Rupprecht, J. Hoekstra, R. Mehran, E. M. Ohman e I. Acuity, Bivalirudin for Patients with Acute Coronary Syndromes, in New England Journal of Medicine, vol. 355, n. 21, 2006, pp. 2203–2216, DOI:10.1056/NEJMoa062437, PMID 17124018.
- ^ Saucedo JF, Aude W, Pacheco R, Thorn B, Matin Z, Husain K, Garza L, Inhibition of platelet aggregation with eptifibatide, bivalirudin, and heparin in patients undergoing percutaneous coronary intervention receiving clopidogrel pretreatment (The PharmacoDynamic Evaluation of Angiomax, Clopidogrel with or without INtegrilin [DEACON] study), in Am. J. Cardiol., vol. 95, n. 12, 2005, pp. 1453–6, DOI:10.1016/j.amjcard.2005.02.012. URL consultato il 3 febbraio 2018.
- ^ Bivalirudin (Angiomax) for angioplasty, in Med Lett Drugs Ther, vol. 43, n. 1103, 2001, pp. 37–8. URL consultato il 3 febbraio 2018.
- ^ Ramana RK, Lewis BE, Percutaneous coronary intervention in patients with acute coronary syndrome: focus on bivalirudin, in Vasc Health Risk Manag, vol. 4, n. 3, 2008, pp. 493–505. URL consultato il 3 febbraio 2018.
- ^ Carswell CI, Plosker GL, Bivalirudin: a review of its potential place in the management of acute coronary syndromes, in Drugs, vol. 62, n. 5, 2002, pp. 841–70.
