Sumatriptan

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Avvertenza
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Sumatriptan
Sumatriptan Structural Formula V.1.svg
Nome IUPAC
3-[2-(dimetilammino)etil]-N-metilindol-5-metilsolfonammide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC14H21N3O2S
Massa molecolare (u)295.402 g/mol
Numero CAS103628-46-2
Numero EINECS600-462-9
Codice ATCN02CC01
PubChem5358
DrugBankDB00669
SMILES
CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità45%
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
corrosivo
pericolo
Frasi H318
Consigli P280 - 305+351+338 [1]

Il sumatriptan è un agonista del recettore della 5-idrossitriptamina (detta anche serotonina), ed è un principio attivo di indicazione specifica contro le sindromi cefaliche.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Viene utilizzato come terapia contro attacchi in forma acuta dovuti alle emicranie, e nel caso di cefalea a grappolo.

Avvertenze[modifica | modifica wikitesto]

Sindrome serotoninergica: l'assunzione concomitante di sumatriptan e altri farmaci ad azione serotomimetica quali inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI) determina un aumento dei livelli di serotonina a livello centrale e può causare sindrome serotoninergica pericolosa per la vita. I sintomi della sindrome serotoninergica comprendono confusione, allucinazioni, aumento del battito cardiaco, febbre, nausea, vomito, sudorazione, spasmi muscolari; in caso di comparsa di tali reazioni in seguito all'assunzione di sumatriptan, istituire una terapia di supporto adeguata[2]. Sono stati riportati alcuni casi di sindrome serotoninergica causata dall'assunzione di sumatriptan in pazienti in terapia con farmaci ad azione serotomimetica (sertralina, paroxetina, litio, imipramina, amitriptilina) per la profilassi dell'emicrania[3]. L'associazione tra sumatriptan e fluoxetina aumenta il rischio di sindrome serotoninergica; lasciare intercorrere almeno due settimane prima di assumere sumatriptan, poiché la fluoxetina ed il suo metabolita norfluoxetina sono composti dotati di lunga emivita[4].

Iperico: la co-somministrazione di triptani ed iperico può causare un aumento dei livelli di serotonina ed un aumento del rischio di effetti avversi[5].

Miocardite eosinofila: in letteratura è descritto un caso di miocardite eosinofila associata all'assunzione di sumatriptan, probabilmente causata da una reazione di ipersensibilità al farmaco. In seguito a sospensione del sumatriptan e trattamento con prednisone, ACE-inibitori, beta-bloccanti e diuretici, entro otto mesi si è verificato il recupero della funzionalità ventricolare[6].

Gravidanza: l'impiego di sumatriptan durante la gravidanza può determinare un aumento dell'incidenza di parti prematuri o di ridotto peso alla nascita[7]. Gli studi clinici di comparazione con pazienti in gravidanza trattate con altri farmaci ad azione antiemicranica non hanno evidenziato un aumento del rischio di sviluppare malformazioni; l'incidenza di effetti congeniti causati dall'uso di sumatriptan in gravidanza è risultata comparabile a quella riscontrata nella popolazione generale[8][9][10][11]. La FDA ha inserito il sumatriptan in classe C per l'impiego in gravidanza (la classe C comprende i farmaci i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto e per i quali non sono disponibili studi specifici sull'uomo, e i farmaci per i quali non sono disponibili studi né sull'uomo né sull'animale). La somministrazione di sumatriptan in gravidanza deve essere riservata ai casi di effettiva necessità, dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. Si raccomanda di assumere il minimo dosaggio efficace e di monitorare segni e/o sintomi riconducibili ad una eventuale tossicità del farmaco

Allattamento: sono disponibili dati limitati riguardanti l'assunzione di sumatriptan durante l'allattamento. Il sumatriptan viene escreto nel latte materno; in uno studio clinico, la quantità di farmaco a cui il bambino viene esposto durante l'allattamento è risultata pari a circa 3,5% della dose assunta dalla madre per via sottocutanea e non sembra causare effetti avversi[12]. L'esposizione del bambino a sumatriptan può essere ridotta evitando l'allattamento nelle 12 ore successive all'assunzione del farmaco

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Sconsigliato in caso di malattia cardiaca pregressa e insufficienza renale. Da evitare in caso di angina di Prinzmetal e cardiopatia ischemica. Da considerare che a causa della sonnolenza che il farmaco comporta la sua somministrazione può interferire con la guida. Cautela viene consigliata nella prescrizione di sumatriptan agli uomini > 55 anni, nelle donne in post-menopausa o nelle persone con storia di malattie cardiache.

Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]

  • Via orale: 50–100 mg iniziali, se il dolore ritorna somministrare altra dose dopo 2 ore (dose massima 300 mg in 24 ore)
  • Via iniezione sottocutanea: 6 mg iniziali, se il dolore ritorna somministrare altra dose dopo 1 ora
  • Via endonasale: 10-20 iniziali, se il dolore ritorna utilizzare altra dose dopo 2 ore (dose massima 40 mg in 24 ore)

Da evitare la somministrazione per iniezione endovenosa.

Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano iperemia, vertigini, eccessiva sonnolenza diurna, nausea, vomito. Dolore al collo, sensazione di calore alla nuca e senso di pesantezza, sensazione di affaticamento muscolare, sensazione di oppressione toracica. In rari casi l'abuso del farmaco può causare solfoemoglobinemia.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 13.09.2012, riferita al succinato
  2. ^ FDA Alert, luglio 2006 in www.fda.gov
  3. ^ Mathew N.T. et al., Cephalalgia, 1996, 16(5), 323
  4. ^ Gury C., Cousin F., Encephale, 1999, 25(5), 470
  5. ^ Henderson L. et al., Br J Clin Pharmacol., 2002, 54(4), 349
  6. ^ Al Ali A.M. et al., Can J Cardiol., 2006, 22(14), 1233
  7. ^ Olesen C. et al., Headache, 2000, 40(1), 20
  8. ^ Shuhaiber S. et al., Neurology, 1998, 51(2), 581
  9. ^ O'Quinn S. et al., Arch Gynecol Obstet., 1999, 263 (1-2), 7
  10. ^ Kallen B., Lygner P.E., Headache, 2001, 41(4), 351
  11. ^ Hilaire M.L. et al., Ann Pharmacother., 2004, 38(10), 1726
  12. ^ Wojnar-Horton R.E., Br J Clin Pharmacol., 1996, 41(3), 217

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

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