Sumatriptan
| Sumatriptan | |
|---|---|
 | |
 | |
| Nome IUPAC | |
| 3-[2-(dimetilammino)etil]-N-metilindol-5-metilsolfonammide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C14H21N3O2S |
| Massa molecolare (u) | 295.402 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 600-462-9 |
| Codice ATC | N02 |
| PubChem | 5358 |
| DrugBank | DB00669 |
| SMILES | CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 45% |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
| |
| pericolo | |
| Frasi H | 318 |
| Consigli P | 280 - 305+351+338 [1] |
Il sumatriptan è un agonista del recettore della 5-idrossitriptamina (detta anche serotonina), ed è un principio attivo di indicazione specifica contro le sindromi cefaliche.
Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]
Viene utilizzato come terapia contro attacchi in forma acuta dovuti alle emicranie, e nel caso di cefalea a grappolo.
Avvertenze[modifica | modifica wikitesto]
Sindrome serotoninergica: l'assunzione concomitante di sumatriptan e altri farmaci ad azione serotomimetica quali inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI) determina un aumento dei livelli di serotonina a livello centrale e può causare sindrome serotoninergica pericolosa per la vita. I sintomi della sindrome serotoninergica comprendono confusione, allucinazioni, aumento del battito cardiaco, febbre, nausea, vomito, sudorazione, spasmi muscolari; in caso di comparsa di tali reazioni in seguito all'assunzione di sumatriptan, istituire una terapia di supporto adeguata[2]. Sono stati riportati alcuni casi di sindrome serotoninergica causata dall'assunzione di sumatriptan in pazienti in terapia con farmaci ad azione serotomimetica (sertralina, paroxetina, litio, imipramina, amitriptilina) per la profilassi dell'emicrania[3]. L'associazione tra sumatriptan e fluoxetina aumenta il rischio di sindrome serotoninergica; lasciare intercorrere almeno due settimane prima di assumere sumatriptan, poiché la fluoxetina ed il suo metabolita norfluoxetina sono composti dotati di lunga emivita[4].
Iperico: la co-somministrazione di triptani ed iperico può causare un aumento dei livelli di serotonina ed un aumento del rischio di effetti avversi[5].
Miocardite eosinofila: in letteratura è descritto un caso di miocardite eosinofila associata all'assunzione di sumatriptan, probabilmente causata da una reazione di ipersensibilità al farmaco. In seguito a sospensione del sumatriptan e trattamento con prednisone, ACE-inibitori, beta-bloccanti e diuretici, entro otto mesi si è verificato il recupero della funzionalità ventricolare[6].
Gravidanza: l'impiego di sumatriptan durante la gravidanza può determinare un aumento dell'incidenza di parti prematuri o di ridotto peso alla nascita[7]. Gli studi clinici di comparazione con pazienti in gravidanza trattate con altri farmaci ad azione antiemicranica non hanno evidenziato un aumento del rischio di sviluppare malformazioni; l'incidenza di effetti congeniti causati dall'uso di sumatriptan in gravidanza è risultata comparabile a quella riscontrata nella popolazione generale[8][9][10][11]. La FDA ha inserito il sumatriptan in classe C per l'impiego in gravidanza (la classe C comprende i farmaci i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto e per i quali non sono disponibili studi specifici sull'uomo, e i farmaci per i quali non sono disponibili studi né sull'uomo né sull'animale). La somministrazione di sumatriptan in gravidanza deve essere riservata ai casi di effettiva necessità, dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. Si raccomanda di assumere il minimo dosaggio efficace e di monitorare segni e/o sintomi riconducibili ad una eventuale tossicità del farmaco
Allattamento: sono disponibili dati limitati riguardanti l'assunzione di sumatriptan durante l'allattamento. Il sumatriptan viene escreto nel latte materno; in uno studio clinico, la quantità di farmaco a cui il bambino viene esposto durante l'allattamento è risultata pari a circa 3,5% della dose assunta dalla madre per via sottocutanea e non sembra causare effetti avversi[12]. L'esposizione del bambino a sumatriptan può essere ridotta evitando l'allattamento nelle 12 ore successive all'assunzione del farmaco
Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]
Sconsigliato in caso di malattia cardiaca pregressa e insufficienza renale. Da evitare in caso di angina di Prinzmetal e cardiopatia ischemica. Da considerare che a causa della sonnolenza che il farmaco comporta la sua somministrazione può interferire con la guida. Cautela viene consigliata nella prescrizione di sumatriptan agli uomini > 55 anni, nelle donne in post-menopausa o nelle persone con storia di malattie cardiache.
Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]
- Via orale: 50–100 mg iniziali, se il dolore ritorna somministrare altra dose dopo 2 ore (dose massima 300 mg in 24 ore)
- Via iniezione sottocutanea: 6 mg iniziali, se il dolore ritorna somministrare altra dose dopo 1 ora
- Via endonasale: 10-20 mg iniziali, se il dolore ritorna utilizzare altra dose dopo 2 ore (dose massima 40 mg in 24 ore)
Da evitare la somministrazione per iniezione endovenosa.
Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]
Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano iperemia, vertigini, eccessiva sonnolenza diurna, nausea, vomito. Dolore al collo, sensazione di calore alla nuca e senso di pesantezza, sensazione di affaticamento muscolare, sensazione di oppressione toracica. In rari casi l'abuso del farmaco può causare solfoemoglobinemia.
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 13.09.2012, riferita al succinato
- ^ FDA Alert, luglio 2006 in www.fda.gov
- ^ Mathew N.T. et al., Cephalalgia, 1996, 16(5), 323
- ^ Gury C., Cousin F., Encephale, 1999, 25(5), 470
- ^ Henderson L. et al., Br J Clin Pharmacol., 2002, 54(4), 349
- ^ Al Ali A.M. et al., Can J Cardiol., 2006, 22(14), 1233
- ^ Olesen C. et al., Headache, 2000, 40(1), 20
- ^ Shuhaiber S. et al., Neurology, 1998, 51(2), 581
- ^ O'Quinn S. et al., Arch Gynecol Obstet., 1999, 263 (1-2), 7
- ^ Kallen B., Lygner P.E., Headache, 2001, 41(4), 351
- ^ Hilaire M.L. et al., Ann Pharmacother., 2004, 38(10), 1726
- ^ Wojnar-Horton R.E., Br J Clin Pharmacol., 1996, 41(3), 217
Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]
- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]
Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su Sumatriptan
