Mildronato
| Mildronato | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 2-(2-Carbossietil)-1,1,1-trimetilidraziniopropionato | |
| Nomi alternativi | |
| THP, MET-88, Mildronāts o Quaterine | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C6H15N2O2+ |
| Massa molecolare (u) | 147.19 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 682-135-0 |
| PubChem | 123868 |
| SMILES | C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-] |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Solubilità in acqua | >40 mg/mL |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il mildronato (nome commerciale meldonium), comunemente chiamato meldonio, è un farmaco usato nel trattamento delle coronaropatie[1][2]. Al pari della Cinepazide e dell'Aspirina[3] in ragione della sua possibile capacità di espandere le arterie, aiuterebbe il flusso sanguigno incrementando il flusso di ossigeno attraverso il corpo[4].
Produzione e divieti[modifica | modifica wikitesto]
Viene attualmente prodotto e commercializzato da Grindeks, una società farmaceutica con sede in Lettonia. È stato riportato come il Meldonium abbia poteri anticonvulsanti e antiipnotici che coinvolgono i recettori alpha 2-adrenergici oltre a un meccanismo ossido nitrico-dipendente. Ciò in generale, mostra l'efficacia del mildronato in alto dosaggio nella cura delle intossicazioni da alcol[5] e può avere anche effetti nella riduzione dei sintomi causati dall'interruzione del consumo cronico di alcohol. È utilizzato nei paesi dell'Europa dell'est ed ex-sovietici per il trattamento dei disturbi cardiaci, ed è venduto online[senza fonte]. Non è approvato dalla Food and Drug Administration per l'uso negli Stati Uniti. Da gennaio 2016 è stato inserito nella lista mondiale della Agenzia mondiale antidoping (WADA) delle sostanze proibite per l'uso da parte degli atleti.[6]
Dibattito scientifico[modifica | modifica wikitesto]
A dispetto dei 124 atleti sospesi per positività al meldonio tra gennaio e marzo 2016[7][8], la rivista Forbes ha riportato quanto affermato dal professor Michael Joyner della clinica statunitense Mayo Clinic a Rochester, che studia la risposta umana allo stress fisico e mentale durante l'esercizio fisico e altre attività: "Mancano prove per molti composti per i quali si crede esista un miglioramento della performance atletica. Il loro uso sono una sorta di leggenda metropolitana e non c'è granché di essi che è effettivamente efficace. Sarei molto stupito se questa roba [meldonium] avesse un effetto maggiore della caffeina o della creatina (una sostanza naturale che, se presa come integratore, si pensa che aumenti la massa muscolare)".
- "Evidence is lacking for many compounds believed to enhance athletic performance. Its use has a sort of urban legend element and there is not much out there that is clearly that effective. I would be shocked if this stuff [meldonium] had an effect greater than caffeine or creatine (a natural substance that, when taken as a supplement, is thought to enhance muscle mass).”[9]
CNN ha riportato il parere del fisiatra statunitense Ford Vox, specializzato in medicina della riabilitazione e pubblicista, il quale afferma che: "non c'è molto supporto scientifico dell'uso [del meldonium] nel miglioramento della performance atletica".
- "There's not much scientific support for its use as an athletic enhancer"[10].
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ (EN) N Sjakste, A Gutcaits e I Kalvinsh, Mildronate: an antiischemic drug for neurological indications., in CNS drug reviews, vol. 11, nº 2, 2004, pp. 151–68, PMID 16007237.
- ^ (EN) M Dambrova, M Makrecka-Kuka, R Vilskersts, E Makarova, J Kuka e E Liepinsh, Pharmacological effects of meldonium: Biochemical mechanisms and biomarkers of cardiometabolic activity., in Pharmacological research, 2 febbraio 2016, PMID 26850121.
- ^ (EN) Y Zhu, G Zhang, J Zhao, D Li, X Yan, J Liu e altri, Efficacy and safety of mildronate for acute ischemic stroke: a randomized, double-blind, active-controlled phase II multicenter trial., in Clinical Drug Investigation, Ottobre 2013, DOI:10.1007/s40261-013-0121-x, PMID 23949899.
- ^ (EN) Myocardial ischemia, Mayo Clinic, 25 luglio 2015). URL consultato il 28 maggio 2016.
- ^ (EN) L Zvejniece, B Svalbe, M Makrecka, E Liepinsh, I Kalvinsh e M Dambrova, Mildronate exerts acute anticonvulsant and antihypnotic effects, in Behavioral Pharmacology, 2010, DOI:10.1097/FBP.0b013e32833d5a59.
- ^ (EN) World Anti-Doping Agency, Prohibited List - January 2016 (PDF), su wada-main-prod.s3.amazonaws.com. URL consultato l'8 marzo 2016.
- ^ (EN) WADA: 123 failed meldonium tests since January ban, en.as.com.
- ^ (EN) Simon Cambers, Why was Maria Sharapova taking meldonium? Her lawyer responds (Londra, The Guardian), 10 marzo 2016.
- ^ (EN) Rita Rubin, Banned drug Sharapova took is widely used, study shows, despite little evidence that it boosts performance (Forbes). URL consultato il 9 marzo 2016.
- ^ (EN) Ford Vox, Sharapova suspension: doping agency's unfair game of 'gotcha'? (CNN). URL consultato il 14 marzo 2016.
Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]
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