Promestriene

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Promestriene
Promestriene.svg
Nome IUPAC
(8R,9S,13S,14S)-17-metossi-13-metil-3-propossi-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decaidrociclopenta[a]fenantrene
Caratteristiche generali
Massa molecolare (u) 328,48828
PubChem 71717
Indicazioni di sicurezza

Il promestriene è un estrogeno di sintesi con marcata attività trofica nei confronti delle mucose genitali. Il farmaco è venduto in Italia dalla società Teva Italia con il nome commerciale di Colpotrophine nella forma farmaceutica di capsule vaginali contenenti 10 mg di principio attivo e di crema vaginale al 10%.

Farmacodinamica[modifica | modifica sorgente]

Il composto applicato localmente sul tratto genitale inferiore femminile (vulva, vagina), promuove la proliferazione delle cellule epiteliali e quindi accelera i processi riparativi tissutali. Una volta ripristinata l'integrità dell'epitelio, aumentano i livelli di glicogeno, composto che funge da substrato per la flora lactobatterica responsabile del mantenimento del pH fisiologico vaginale. Il ristabilirsi del pH aiuta a prevenire l'insorgenza di recidive.

Farmacocinetica[modifica | modifica sorgente]

Dopo applicazione locale, meno dell'1% della molecola viene assorbita.[1] La quota che entra nel circolo sistemico viene metabolizzata per dealchilazione con formazione di due monoeteri, in 3 e in 17b, che vengono poi eliminati dall'organismo come tali o dopo trasformazione a estradiolo. L'emivita del promestriene è inferiore a 24 ore. Gli studi non hanno mai messo in evidenza fenomeni di accumulo.

Tossicologia[modifica | modifica sorgente]

Studi sperimentali eseguiti su animali (topo e ratto) non hanno permesso determinare un valore di DL50, sia a seguito di somministrazione topica (dosaggi fra 2,5 e 13,3 g/kg peso corporeo) sia dopo somministrazione orale (dosi tra 1,2 e 2,0 g/kg).

Usi clinici[modifica | modifica sorgente]

Il promestriene è indicato negli stati atrofici e distrofici vulvo-cervico-vaginali causati da carenza estrogenica (ad esempio nel climaterio) o da superinfezioni batteriche.[2][3][4][5][6] Viene impiegato anche nei ritardi di cicatrizzazione post-partum o successivi a interventi chirurgici e nel trattamento della seborrea, particolarmente del cuoio capelluto e del volto.[7][8][9]

Effetti collaterali e indesiderati[modifica | modifica sorgente]

Nel corso del trattamento topico può insorgere un arrossamento associato a senso di prurito e di lieve bruciore nella zona dell'applicazione.

Controindicazioni[modifica | modifica sorgente]

Il farmaco non deve essere somministrato nei soggetti con ipersensibilità individuale nota al principio attivo, agli estrogeni oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione farmaceutica. È inoltre controindicato nei pazienti con anamnesi positiva per neoplasie estrogeno-dipendenti e in tutti quei casi in cui una terapia a base di estrogeni possa essere rischiosa (endometriosi, utero miomatoso, metrorragie, mastopatie, tromboembolia), e ciò nonostante il farmaco non presenti di norma effetti sistemici.[10]
È infine controindicato nelle donne in stato di gravidanza.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica sorgente]

Il promestriene viene utilizzato solo per applicazioni locali sotto forma di crema o capsule vaginali. Nell'adulto il dosaggio consigliato è di una capsula da 10 mg da introdurre profondamente in vagina ogni sera per un ciclo di trattamento di 3 settimane consecutive. Alternativamente è possibile ricorrere a 1-2 applicazioni al giorno di 1 g di crema (contenente l'1% di principio attivo) per lo stesso periodo di trattamento. Quando il farmaco viene applicato esternamente è opportuno procedere con un leggero massaggio.

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ DH. Moore, LF. Chasseaud; A. Darragh; T. Taylor; DG. Cresswell, The percutaneous absorption and excretion of promestriene (3-propoxy-17 beta-methoxy-1,3,5(10)-estratriene) in rats and humans. in Steroids, vol. 41, nº 1, Gen 1983, pp. 15-22, PMID 6658862.
  2. ^ G. Campana, . Di Grancesco, [Climacteric syndrome : clinical experiences using promestriene]. in Ann Ostet Ginecol Med Perinat, vol. 97, nº 3, pp. 189-97, PMID 797296.
  3. ^ S. Palacios Gil-Antuñano, [Therapeutic efficacy of the combination of chlorquinaldol plus promestriene in infections of the vagina]. in Rev Clin Esp, vol. 173, 5-6, pp. 297-300, PMID 6494525.
  4. ^ J. Senèze, P. Duthion, [Therapeutic trial of the combination promestriene-chlorquinaldol in the treatment of vaginitis]. in Rev Fr Gynecol Obstet, vol. 80, nº 5, Apr 1985, pp. 323-5, PMID 4023539.
  5. ^ JC. Colau, L. Corette; F. Laffargue; MF. Lerat; J. Ritter; P. Fenichel; M. Issa-Sayegh; C. Tournier; M. Zartarian, [Comparative study of the effects of promestriene versus placebo on vulvovaginal symptoms and vaginal cytology]. in Presse Med, vol. 20, nº 19, Mag 1991, p. 916, PMID 1829193.
  6. ^ R. Sitruk-Ware, JL. Thomas, [Topical hormonal treatment and urogenital atrophy]. in Praxis (Bern 1994), vol. 86, nº 33, Ago 1997, pp. 1245-8, PMID 9381009.
  7. ^ R. Thevenot, J. Paris; P. Bonnet; MC. Hazard; B. Krebs; G. Milano, [Study of an estrogen diether oxide (promestriene DCI) on experimental seborrhea]. in Therapie, vol. 31, nº 6, pp. 771-84, PMID 140472.
  8. ^ C. Huriez, JF. Brouet; M. Delaporte; P. Thomas, [Study of the action of promestriene on hyperseborrhea of the scalp and the face]. in Lille Med, vol. 22, 9 Suppl 2, Nov 1977, pp. 736-8, PMID 147376.
  9. ^ P. Agache, A. Caperan, Reduction of sebaceous secretion in hyperseborrheic skin by a synthetic steroid: promestriene. in Dermatologica, vol. 156, nº 6, 1978, pp. 325-31, PMID 149035.
  10. ^ JP. Wolff, R. Cachelou; N. Guéritée, Absence of systemic hormonal effects in an oestradiol diether topically active on the vaginal mucosa. in Maturitas, vol. 4, nº 4, Dic 1982, pp. 239-46, PMID 7169959.