Mevastatina: differenze tra le versioni
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Mevastatina fa parte della famiglia delle [[statina|statine]] (o vastatine), e come queste ha un'azione di inibizione selettiva e competitiva dell'[[enzima]] [[HMG-CoA reduttasi]] (3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi). Questo enzima è deputato alla conversione di 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in [[mevalonato]]. Questa conversione è una reazione precoce e limitante la [[biosintesi]] del [[colesterolo]] di cui mevalonato è un precursore fondamentale. |
Mevastatina fa parte della famiglia delle [[statina|statine]] (o vastatine), e come queste ha un'azione di inibizione selettiva e competitiva dell'[[enzima]] [[HMG-CoA reduttasi]] (3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi). Questo enzima è deputato alla conversione di 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in [[mevalonato]]. Questa conversione è una reazione precoce e limitante la [[biosintesi]] del [[colesterolo]] di cui mevalonato è un precursore fondamentale.<ref name="pmid15034683">{{Cita pubblicazione | cognome = Chakravarti | nome = R. | coauthors = V. Sahai | titolo = Compactin-a review. | rivista = Appl Microbiol Biotechnol | volume = 64 | numero = 5 | pagine = 618-24 | mese = Giu | anno = 2004 | doi = 10.1007/s00253-003-1553-7 | id = PMID 15034683 }}</ref> |
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== Usi clinici == |
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Versione delle 21:37, 9 giu 2013
| Mevastatina | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C23H34O5 |
| Massa molecolare (u) | 408.534 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 700-442-0 |
| PubChem | 64715 |
| DrugBank | DB06693 |
| SMILES | CCC(C)C(=O)OC1CCC=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
Mevastatina, conosciuta anche con il nome di Compactina e nella fase sperimentale con la sigla ML-236B, è un composto appartenente alla famiglia delle statine, oggetto di studio negli anni '70 per trattare l'ipercolesterolemia e le condizioni cliniche ad essa associate.
Cenni storici
Mevastatina fu la prima statina ad essere scoperta grazie allo scienziato Akira Endo ed ai suoi collaboratori nel 1976.[1] Mevastatina deve essere considerata il precursore di tutte le statine, ma, sebbene negli ultimi anni '70 in Giappone vennero eseguiti diversi trial clinici su un suo possibile utilizzo, la molecola non fu mai commercializzata. La prima statina disponibile e commercializzata come farmaco fu infatti la lovastatina. L'interruzione della sperimentazione di mevastatina sugli esseri umani fu ordinata dalla società farmaceutica Sankyo, a seguito di alcuni dati, provenienti da sperimentazioni sui cani, che dimostravano come il farmaco, a dosaggi elevati (100 o 200 mg/kg), causasse tumori intestinali. Sankyo non rinunciò comunque a sperimentare sulle statine, e la prima molecola che commercializzò fu la pravastatina, un metabolita della mevastatina.
Farmacodinamica
Mevastatina fa parte della famiglia delle statine (o vastatine), e come queste ha un'azione di inibizione selettiva e competitiva dell'enzima HMG-CoA reduttasi (3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi). Questo enzima è deputato alla conversione di 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato. Questa conversione è una reazione precoce e limitante la biosintesi del colesterolo di cui mevalonato è un precursore fondamentale.[2]
Usi clinici
Come già detto il farmaco non venne mai commercializzato ma nelle prime sperimentazioni sull'essere umano ne fu valutato il possibile impiego nelle diverse forme di ipercolesterolemia.
Controindicazioni
Controindicata in presenza di malattie epatiche, in persone che hanno abusato di alcol da evitare in gravidanza e durante l’allattamento e in caso di porfiria.
Effetti indesiderati
Alcuni degli effetti indesiderati sono cefalea, dolore addominale, vertigini, nausea.
Note
- ^ Endo Akira, Kuroda M., Tsujita Y., Journal of Antibiotics (Tokyo), vol. 29, n. 12, Dic 1976, pp. 1346–8, DOI:10.7164/antibiotics.29.1346, PMID 1010803, https://oadoi.org/10.7164/antibiotics.29.1346.
- ^ R. Chakravarti, Compactin-a review., in Appl Microbiol Biotechnol, vol. 64, n. 5, Giu 2004, pp. 618-24, DOI:10.1007/s00253-003-1553-7, PMID 15034683.
