Cloperastina: differenze tra le versioni
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Cloperastina è dotata di attività antitosse a livello centrale, così come di attività antiedema e rilassante la muscolatura bronchiale. Cloperastina, a differenza della [[codeina]], è priva di attività narcotica ed agisce direttamente ed in modo selettivo sul centro bulbare della tosse, senza deprimere il centro del respiro. |
Cloperastina è dotata di attività antitosse a livello centrale, così come di attività antiedema e rilassante la muscolatura bronchiale.<ref name="pmid21445282">{{Cita pubblicazione | cognome = Catania | nome = MA. | coauthors = S. Cuzzocrea | titolo = Pharmacological and clinical overview of cloperastine in treatment of cough. | rivista = Ther Clin Risk Manag | volume = 7 | numero = | pagine = 83-92 | mese = | anno = 2011 | doi = 10.2147/TCRM.S16643 | id = PMID 21445282 }}</ref> Cloperastina, a differenza della [[codeina]], è priva di attività narcotica ed agisce direttamente ed in modo selettivo sul centro bulbare della tosse, senza deprimere il centro del respiro. |
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Il farmaco è dotato anche di azione sedativa periferica: inibisce gli stimoli periferici che inducono il riflesso tussigeno, tramite un blocco dei mediatori del processo infiammatorio e grazie ad un effetto antibroncospastico.<ref name="pmid6140927">{{Cita pubblicazione | cognome = Canti | nome = G. | coauthors = P. Franco; A. Nicolin | titolo = [The pharmacologic activity of 1(2-(p-chloro-alpha-phenylbenzyloxy)ethyl)piperidine (cloperastine)]. | rivista = Boll Chim Farm | volume = 122 | numero = 8 | pagine = 384-92 | mese = Aug | anno = 1983 | doi = | id = PMID 6140927 }}</ref> |
Il farmaco è dotato anche di azione sedativa periferica: inibisce gli stimoli periferici che inducono il riflesso tussigeno, tramite un blocco dei mediatori del processo infiammatorio e grazie ad un effetto antibroncospastico.<ref name="pmid6140927">{{Cita pubblicazione | cognome = Canti | nome = G. | coauthors = P. Franco; A. Nicolin | titolo = [The pharmacologic activity of 1(2-(p-chloro-alpha-phenylbenzyloxy)ethyl)piperidine (cloperastine)]. | rivista = Boll Chim Farm | volume = 122 | numero = 8 | pagine = 384-92 | mese = Aug | anno = 1983 | doi = | id = PMID 6140927 }}</ref> |
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Versione delle 19:29, 16 feb 2013
| Cloperastina | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C20H24ClNO |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 223-042-3 |
| Codice ATC | R05 |
| PubChem | 2805 |
| DrugBank | DBDB09002 |
| SMILES | C1CCN(CC1)CCOC(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
La cloperastina è una molecola di sintesi, chimicamente 1-[2-(p-cloro-alfa-fenilbenzilossi)-etil] piperidina cloridrato, utilizzata come sedativo per la tosse. Il farmaco agisce sul sistema nervoso centrale inibendo il centro della tosse a livello bulbare. Possiede anche un certo effetto antistaminico e ha la capacità di ridurre gli spasmi anche a livello bronchiale.
Farmacodinamica
Cloperastina è dotata di attività antitosse a livello centrale, così come di attività antiedema e rilassante la muscolatura bronchiale.[1] Cloperastina, a differenza della codeina, è priva di attività narcotica ed agisce direttamente ed in modo selettivo sul centro bulbare della tosse, senza deprimere il centro del respiro. Il farmaco è dotato anche di azione sedativa periferica: inibisce gli stimoli periferici che inducono il riflesso tussigeno, tramite un blocco dei mediatori del processo infiammatorio e grazie ad un effetto antibroncospastico.[2]
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale cloperastina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta tra i 60 ed i 90 minuti dall'assunzione. Il farmaco viene ampiamento distribuito nei vari tessuti biologici ed in particolare nel tessuto polmonare. Cloperastina viene completamente metabolizzata in breve tempo ed i metaboliti sono eliminati in gran parte con le urine.
Usi clinici
Il farmaco è un sedativo della tosse utilizzabile nel trattamento sintomatico della tosse secca e della tosse cronica non produttiva.[3][4] Negli studi clinici levocloperastina si è dimostrato un efficace agente antitussigeno in pazienti di ogni età.[5] Utilizzato sotto forma di sciroppo e gocce per uso orale il farmaco ha mostrato un inizio d'azione più rapido rispetto ad altri agenti (inizio d'attività dopo 20-30 minuti dall'assunzione e mantenimento dell'azione per circa 3-4 ore) con un migliore profilo di tollerabilità.[6][7]
Effetti collaterali ed indesiderati
Gli studi sperimentali hanno evidenziato in alcuni pazienti disturbi di natura gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, dispepsia, vomito, costipazione o diarrea. Questi effetti avversi sono generalmente di lieve entità e transitori.
L'effetto avverso più disturbante può essere la comparsa di sonnolenza e di tale possibilità debbono essere avvertiti i soggetti che nel corso del trattamento debbono porsi alla guida di veicoli o eseguire operazioni ed attività che richiedono l'integrità del grado di vigilanza.
Cloperastina, ai normali dosaggi terapeutici, non determina segni o sintomi di tipo sedativo o eccitatorio.
Note
- ^ MA. Catania, Pharmacological and clinical overview of cloperastine in treatment of cough., in Ther Clin Risk Manag, vol. 7, 2011, pp. 83-92, DOI:10.2147/TCRM.S16643, PMID 21445282.
- ^ G. Canti, [The pharmacologic activity of 1(2-(p-chloro-alpha-phenylbenzyloxy)ethyl)piperidine (cloperastine)]., in Boll Chim Farm, vol. 122, n. 8, Aug 1983, pp. 384-92, PMID 6140927.
- ^ G. Margarino, Cloperastine in the treatment of persistent chronic cough. A controlled clinical study., in JAMA, n. 10, 1998, pp. 3-7.
- ^ D. Olivieri, [Effect of cloperastine on muco-ciliary clearance]., in Arch Monaldi, vol. 38, n. 5-6, Set-Dic 1983, pp. 219-23, PMID 6680009.
- ^ L. Scotti, [Cloperastine fendizoate in the treatment of cough-producing diseases in pediatrics]., in Minerva Pediatr, vol. 40, n. 5, May 1988, pp. 283-6, PMID 3050426.
- ^ P. Aliprandi, Levocloperastine in the treatment of chronic nonproductive cough: comparative efficacy versus standard antitussive agents., in Drugs Exp Clin Res, vol. 30, n. 4, 2004, pp. 133-41, PMID 15553659.
- ^ D. Olivieri, [Clinical study of a new antitussive: cloperastine]., in Arch Monaldi, vol. 38, n. 5-6, Set-Dic 1983, pp. 209-18, PMID 6680008.
