Tiocolchicoside

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Tiocolchicoside
Thiocolchicoside.png
Nome IUPAC
N-[1,2-dimetossi-10-metilsulfanil-9-osso-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-triidrossi-6-(idrossimetil)ossan-2-il] ossi-6,7-diidro-5H-benzo[a]eptalen-7-il] acetammide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C27H33NO10S
Massa molecolare (u) 563,61662 g/mol
Numero CAS 602-41-5
Codice ATC M03BX05
PubChem 72067
SMILES O=C(N[C@@H]4C1=C\C(=O)C(/SC)=C\C=C1c3c(cc(O[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)CO)c(OC)c3OC)CC4)C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Via orale, IM e locale (via transdermica)
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 25%
Emivita 5-6 ore
Indicazioni di sicurezza

Il tiocolchicoside è una molecola solforata semisintetica derivata dal colchicoside, un glucoside prodotto dal colchico. Ha effetto miorilassante e antinfiammatorio. Viene utilizzato per il trattamento delle contratture muscolare viene spesso somministrato mediante compresse da 4 mg.

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Gli effetti collaterali di questo farmaco includono nausea, allergie, e a dosi elevate, epatotossicità.[1] La maggior parte dei farmaci miorilassanti provocano effetti di sonnolenza, ma Tiocolchicoside ne è esente dato che non interagisce con i recettori nicotinici a dosi terapeutiche standard.[2] Essendo un farmaco derivato dalla colchico può danneggiare le cellule in mitosi, e ciò causerebbe danni considerabili nello sviluppo del feto. Causerebbe inoltre il calo della fertilità nell'uomo, per gli stessi motivi. Si nota che le preparazioni topologiche del farmaco risultano meno tossiche delle compresse per via orale o delle iniezioni intramuscolari.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

Il Tiocolchicoside va metabolizzado nel fegato in 3-demetiltiocolchicine, altresì conosciuto come SL59.0955 o M2.

  1. ^ Thiocolchicoside-induced liver injury, Mar 2011. URL consultato il Dec 2014.
  2. ^ Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes., Mar 2007.