Tiocolchicoside

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Avvertenza
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Tiocolchicoside
Thiocolchicoside.png
Nome IUPAC
N-[1,2-dimetossi-10-metilsulfanil-9-osso-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-triidrossi-6-(idrossimetil)ossan-2-il] ossi-6,7-diidro-5H-benzo[a]eptalen-7-il] acetammide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C27H33NO10S
Massa molecolare (u) 563,61662 g/mol
Numero CAS 602-41-5
Codice ATC M03BX05
PubChem 72067
SMILES O=C(N[C@@H]4C1=C\C(=O)C(/SC)=C\C=C1c3c(cc(O[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)CO)c(OC)c3OC)CC4)C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Via orale, IM e locale (via transdermica)
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 25%
Emivita 5-6 ore
Indicazioni di sicurezza

Il tiocolchicoside è una molecola solforata semisintetica derivata dal colchicoside, un glucoside prodotto dal colchico. Ha effetto miorilassante e antinfiammatorio. Viene utilizzato per il trattamento delle contratture muscolare e viene spesso somministrato mediante compresse da 4 mg.

Avvertenze[modifica | modifica wikitesto]

Il tiocolchicoside non è indicato per terapie prolungate: la sua durata massima in caso di somministrazione orale è di 7 giorni, mentre quella in caso di somministrazione intramuscolare è di 5 giorni.[1]

La somministrazione intramuscolare di tiocolchicoside può predisporre il paziente al rischio di episodi di sincope vasovagale, pertanto l'impiego del farmaco richiede un attento monitoraggio.[1]

I pazienti con danno della barriera ematoencefalica, danno acuto cerebrale o con storia di epilessia non dovrebbe assumere il tiocolchicoside per il rischio di insorgenza di crisi convulsive.[1]

La presenza di particolari eccipienti in alcune formulazioni farmaceutiche del tiocolchicoside va presa in considerazione a seconda del paziente: l'aspartame non è consigliato in caso di pazienti con fenilchetonuria essendo esso stesso fonte di fenilchetonuria; i pazienti con intolleranza al lattosio devono valutare con il medico l'opportunità di assumere il medicinale in formulazioni farmaceutiche orali in quanto potrebbero contenere lattosio; l'alcol etilico presente come eccipiente nelle formulazioni topiche (schiuma cutanea) può indurre secchezza e irritazione; nelle preparazioni topiche di tiocolchicoside quali creme e unguenti possono essere presenti fra gli eccipienti i paraidrossibenzoati responsabili in alcuni casi di reazioni allergiche ritardate (dermatite da contatto) e meno frequentemente di reazioni allergiche immediate (orticaria, broncospasmo).[1]

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Gli effetti collaterali di questo farmaco includono nausea, allergie, e a dosi elevate, epatotossicità.[2] La maggior parte dei farmaci miorilassanti provocano effetti di sonnolenza, ma Tiocolchicoside ne è esente dato che non interagisce con i recettori nicotinici a dosi terapeutiche standard.[3].

Essendo un farmaco derivato dal colchico può danneggiare le cellule in mitosi, e ciò causerebbe danni considerabili nello sviluppo del feto. Causerebbe inoltre il calo della fertilità nell'uomo, per gli stessi motivi. Si nota che le preparazioni topologiche del farmaco risultano meno tossiche delle compresse per via orale o delle iniezioni intramuscolari.Potrebbe in linea teorica e a lungo termine portare a fenomeni di cancerogenesi.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

Il Tiocolchicoside va metabolizzado nel fegato in 3-demetiltiocolchicine, altresì conosciuto come SL59.0955 o M2.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ a b c d Pharmamedix: Tiocolchicoside http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Tiocolchicoside&vo=Avvertenze
  2. ^ Thiocolchicoside-induced liver injury, ncbi.nlm.nih.gov, Mar 2011. URL consultato il Dec 2014.
  3. ^ Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes., ncbi.nlm.nih.gov, Mar 2007.