Succinilcolina

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Succinilcolina
Suxamethonium-chloride-2D-skeletal.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC14H30N2O4
Massa molecolare (u)290,399 g/mol
Numero CAS306-40-1
Codice ATCM03AB01
PubChem22475
DrugBankDB00202
SMILES
C[N+](C)(C)CCOC(=O)CCC(=O)OCC[N+](C)(C)C
Indicazioni di sicurezza

La succinilcolina o sussametonio (anche suxametonio[1]) è un farmaco utilizzato in anestesia generale, facente parte del gruppo dei rilassanti neuromuscolari depolarizzanti.

Le sue caratteristiche principali sono la produzione di fascicolazioni e la breve durata di azione (in quanto viene rapidamente idrolizzato ad acido succinico e colina dalle esterasi del fegato e del plasma). In caso di forti riduzione della concentrazione di questo enzima o la sua presenza in forma atipica (nel caso di una alterazione congenita peraltro silente), la paralisi può durare molto più a lungo.[2]
Nonostante i suoi effetti collaterali, comprese le mortali ipertermia maligna, iperpotassiemia, e anafilassi, è assai popolare in medicina d'emergenza poiché verosimilmente possiede la più breve latenza e durata d'azione fra tutti i farmaci miorilassanti[3]; qualità, quest'ultima, che ne fa uno dei farmaci più utilizzati in caso di previste difficoltà nell'intubazione oro-tracheale, nelle prime fasi dell'anestesia generale. Viene somministrata per via endovenosa alla dose di 0,75 - 1,5 mg/kg. La paralisi si ottiene dopo 90 secondi dalla somministrazione e la durata è di circa 10 minuti (quindi viene utilizzata durante interventi brevi).

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

L'effetto farmacodinamico della succinilcolina si espleta attraverso l'antagonismo dei recettori ionotropici nicotinici a livello della giunzione neuro-muscolare (NMJ della muscolatura scheletrica). L'agonismo a livello endogeno avviene per contemporanea interazione di due molecole di acetil-colina nei due rispettivi siti di binding del canale nicotinico separati da una distanza approssimativa di 11 angstrom; la struttura simmetrica della succinilcolina consente la contemporanea interazione dei due ammoni quaternari con i due siti di binding senza consentire l'apertura del canale visto l'ingombro occupazionale causato dallo spaziatore (acido succinico) tra i due azoti: in questo modo, si genera un antagonismo di tipo competitivo per il sito di legame tra succinilcolina e acetilcolina endogena (notare che si ha un cambio dei rapporti stechiometrici da 2:1 acetilcolina-recettore a 1:1 succinilcolina-recettore) con conseguente inattivazione del canale e blocco della placca neuromuscolare che si riflette a livello clinico con paresi della muscolatura volontaria. La breve durata d'azione della succinilcolina (dai 5 ai 10 minuti) è associata alla natura intrinseca della sostanza: la presenza a livello strutturale di due gruppi esterei la rende particolarmente sensibile al processi di idrolisi chimica ed enzimatica che rendono l'emivita plasmatica della molecola estremamente breve.

Effetti indesiderati e controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Durante il trattamento con succinilcolina, specie in soggetti con ridotta attività delle colinesterasi plasmatiche, possono insorgere bradicardia e scialorrea che si possono controllare con somministrazione di atropina.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Suxametonio, in Dizionario di medicina, Istituto dell'Enciclopedia Italiana, 2010.
  2. ^ Pharmacology for Anaesthesia and Intensive Care. 2nd Edition. Peck, Hill & Williams
  3. ^ Entrez PubMed 9278854

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