Sibutramina

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Sibutramina
Sibutramin-Enantiomere.png
Nome IUPAC
(±)-1-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-a-(2-metilpropil)-
ciclobutan-metanamina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C17H26ClN
Numero CAS 106650-56-0
Codice ATC A08AA10
PubChem 5210
DrugBank DB01105
SMILES CC(C)CC(C1(CCC1)C2=CC=C(C=C2)Cl)N(C)C
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità Riassorbimento 77% a causa dell'effetto di primo passaggio
Metabolismo Epatico (mediato da CYP3A4)
Emivita Sibutramina approssimativamente 1 ora
Metabolita 1: 14 ore
Metabolita 2: 16 ore
Escrezione Biliare (sibutramina e metaboliti attivi), renale (metaboliti inattivi)
Indicazioni di sicurezza
Frasi H ---
Consigli P ---[1]

Sibutramina (commercializzata come Meridia negli USA, Leptos in India, Reductil in Europa e altrove), solitamente in forma di idrocloruro monoidrato, è un riduttore dell'appetito per via orale, usato nel trattamento dell'obesità. È un inibitore del reuptake della serotonina e della noradrenalina ma non della dopamina; strutturalmente simile alle anfetamine[2] anche se agisce diversamente.[3]. Nel marzo 2002 il Ministero della Salute ne ha decretato il ritiro, a causa di morti presumibilmente correlate all'assunzione di questo farmaco.[4]. Ad agosto dello stesso anno è stata riammessa, obbligando a presentare ricetta medica specialistica per l'acquisto.[5]. Il 24 gennaio 2010 viene nuovamente bandita dal mercato in quanto secondo gli studi interpellati dall'agenzia del farmaco italiana i possibili rischi assumendo la sostanza supererebbero i possibili benefici.

La casa farmaceutica produttrice ha dichiarato che farà appello contro questa decisione. [6]

Avvertenze[modifica | modifica wikitesto]

Sicurezza: a seguito di una rivalutazione della sicurezza e dell’efficacia della sibutramina, il Comitato dell’Agenzia dei Medicinali per uso Umano (CHMP), ha concluso che i benefici della sibutramina non superano i potenziali rischi, pertanto ha deciso di sospendere tutte le autorizzazioni alla immissione in commercio dei medicinali contenenti sibutramina nell’Unione europea. La sibutramina era già stata oggetto di una rivalutazione da parte dell’EMEA in seguito alla segnalazione di effetti collaterali cardiovascolari (aumento della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca), ma in quell’occasione, il comitato responsabile dell’Agenzia regolatoria non aveva ritenuto di dover modificare il proprio parere sul profilo di sicurezza del farmaco, sebbene avesse chiesto alla ditta produttrice ulteriori dati clinici. Lo studio che ne è conseguito, Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial - studio SCOUT, ha arruolato più di 9000 pazienti in sovrappeso e obesi ad alto rischio di malattie cardiovascolari ed ha verificato, in questo tipo di popolazione gli effetti di sibutramina vs placebo, per quanto riguarda l’entità della perdita di peso ed il verificarsi di eventi cardiovascolari. I dati preliminari dello studio, hanno confermato un maggior rischio di problemi cardiovascolari nei pazienti in trattamento con sibutramina rispetto ai controlli (incidenza degli eventi cardiovascolari: 6,5% vs 6,5%, rispettivamente con placebo e sibutramina, nei pazienti con diabete di tipo 2 (tasso di rischio pari a 1,010 CI 95% 0,737-1,383); 8,3% vs 10,1% nei pazienti con storia di patologie cardiovascolari (tasso di rischio 1,274 CI 95% 0,915-1,774); 11,9% vs 13,9% (tasso di rischio 1,182 CI 95% 1,024-1,354) (FDA, 2010). Sebbene la sibutramina sia controindicata nei pazienti con patologia cardiovascolare nota, l’EMEA ha ritenuto che l’aumento del rischio cardiovascolare associato a sovrappeso e obesità, in assenza di malattia cardiovascolare nota, sia “eccessivo“ per un uso sufficientemente “sicuro“ del farmaco, rispetto anche alla perdita di peso ottenuta. La sospensione all’autorizzazione in commercio della sibutramina stabilita dall’EMEA resterà in vigore finché non verrà identificato un gruppo di pazienti per i quali i benefici di sibutramina sono chiaramente superiori ai rischi[7]. L’FDA ha ritirato dal commercio la sibutramina a seguito del rischio aumentato di eventi cardiovascolari avversi.[8]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 04.09.2012, riferita al cloridrato monoidrato
  2. ^ New Drugs in Australian Prescriber, vol. 25, nº 1, 2002, p. 22. PDF
  3. ^ Heal DJ, Aspley S, Prow MR, Jackson HC, Martin KF, Cheetham SC, Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine in Int J Obes Relat Metab Disord, 22 Suppl 1, 1998, pp. S18–28; discussione S29, PMID 9758240.
  4. ^ Divieto di vendita delle specialita' medicinali e preparati magistrali a base di sibutramina., Gazzetta Ufficiale N. 61 del 13 marzo 2002, MINISTERO DELLA SALUTE, 7 marzo 2002. URL consultato il 2009.04.06.
  5. ^ Obesità: riammessa in commercio la sibutramina | Saninforma
  6. ^ Dieta, vietata la vendita di farmaci contenenti sibutramina
  7. ^ EMEA, Questions and answers on the suspension of medicines containing sibutramine (PDF). URL consultato il giugno 2010.
  8. ^ U.S. Food and Drug Administration, Meridia (sibutramine): Market Withdrawal Due to Risk of Serious Cardiovascular Events. URL consultato il 10 febbraio 2015.

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]