Selegilina

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Selegilina
Selegilin.svg
Selegiline-3D-balls.png
Nome IUPAC
(S)-N-methyl-N-(1-methyl-2-phenyl-ethyl)-prop-2-yn-1-amine
Caratteristiche generali
Massa molecolare (u)187.281 g/mol
Numero CAS14611-51-9
Numero EINECS604-507-3
Codice ATCN04BD01
PubChem26757
DrugBankDB01037
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale, transdermale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità4.4% (orale), 20% (dopo un pasto), 18% transdermale
Legame proteico> 90%
MetabolismoEpatico
Emivita1.5 ore (orale, singola dose), 9 ore (orale, somministrazione cronica)
Escrezionerenale
Indicazioni di sicurezza

La selegilina appartiene al gruppo delle fenetilamine e più precisamente è un derivato della metamfetamina con un gruppo propargile attaccato all'atomo di azoto, usata nel trattamento della malattia di Parkinson, depressione e demenza senile (le ultime off-label in Italia). Dal punto di vista farmacologico è un inibitore irreversibile e selettivo degli enzimi MAO-B, tuttavia a dosi elevate (sopra i 10 mg) perde la sua selettività per la MAO-B inibendo anche la MAO-A.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

La selegilina (l'isomero levo del Deprenyl) usata in terapia in associazione con L-DOPA, aumenta e prolunga l'effetto di quest'ultima. Ultimamente si sta riproponendo come farmaco per la depressione e negli USA è entrata in commercio a questo proposito sotto forma di cerotto transdermale a rilascio prolungato (simile a quelli di nicotina per smettere di fumare) sotto il nome Emsam, in questo modo si possono assumere anche dosaggi elevati senza bisogno di praticare una dieta priva di tiramina visto che viene saltato il metabolismo epatico e la sostanza entra direttamente in circolo.

Posologia[modifica | modifica wikitesto]

  • Adulti 10 mg
  • Anziani 2,5 mg

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano discinesie, vertigini, insonnia e disturbi del sonno, cefalea, nausea, diarrea, midriasi, tremori. Tuttavia questi effetti collaterali sono dose-dipendenti. A basse dosi l'unico effetto collaterale comune è la stimolazione psicofisica.

La selegilina viene metabolizzata in desmetilselegilina e parzialmente in levometamfetamina e levoamfetamina, questo (a dosaggi elevati) può determinare positività ai test di screening per le sostanze stupefacenti (amfetamine). Questi isomeri, al contrario dei loro opposti (d-metamfetamina e d-amfetamina), non possiedono spiccate attività psicotrope sul SNC ed hanno una potenza di 1/10 e 1/3 rispettivamente. Proprio per questo non ha potenziale d'abuso e non è una sostanza controllata, tanto che la levometamfetamina (agendo come vasocostrittore) è in commercio negli USA negli spray Vick's, usati come decongestionante nasale.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

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