Bortezomib

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Bortezomib
Struttura chimica del bortezomib
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC19H25BN4O4
Massa molecolare (u)384.237 g/mol
Numero CAS179324-69-7
Numero EINECS605-854-3
Codice ATCL01XX32
PubChem387447
DrugBankDB00188
SMILES
O=C(N[C@H] (C(=O)N[C@H] (B(O)O)CC(C) C)Cc1ccccc1) c2nccnc2
Dati farmacocinetici
Legame proteico83%
Metabolismoepatico tramite citocromo P450
Emivita9-15 h
Indicazioni di sicurezza

Bortezomib è un farmaco chemioterapico, il primo della famiglia degli inibitori del proteasoma ad essere stato sperimentato[1] e approvato per l'uso nell'uomo[2].

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Bortezomib, inibendo il proteasoma, blocca il sistema di degradazione proteica cellulare, favorisce il processo apoptotico delle cellule mielomatose e agisce a livello midollare con la stimolazione del processo osteoblastogenetico e di inibizione di quello angiogenetico.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

È utilizzato efficacemente per il trattamento del mieloma multiplo, da solo o in associazione a doxorubicina, desametasone, talidomide e desametasone o melfalan e prednisone, e del linfoma mantellare[2]. In associazione a ciclofosfamide e desametasone Bortezomib è risultato efficace anche nel trattamento dell'amiloidosi sistemica.

Il Bortezomib è il primo inibitore del proteasoma clinicamente approvato per l'uso nell'uomo, è stato sperimentato sula febbre grave con sindrome di trombocitopenia (SFTS) da flebovirus,[3] nell'infezione da herpes simplex virus (HSV) in associazione con aciclovir,[4], in combinazione con virus oncolitico (OV)[5] ed in alcune forme aggressive di linfoma non-Hodgkin (NHL).[6]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ J. Adams, Potential for proteasome inhibition in the treatment of cancer., in Drug Discov Today, vol. 8, nº 7, Apr 2003, pp. 307-15, PMID 12654543.
  2. ^ a b (EN) National Cancer Institute, FDA Approval for Bortezomib, su cancer.gov, 7 gennaio 2013. URL consultato il 19 aprile 2014.
  3. ^ Liu S, Liu H, Zhang K, Li X, Duan Y, Wang Z, Wang T, Proteasome Inhibitor PS-341 Effectively Blocks Infection by the Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus, in Virol Sin, vol. 34, nº 5, October 2019, pp. 572–582, DOI:10.1007/s12250-019-00162-9. URL consultato il 31 marzo 2020.
  4. ^ Schneider SM, Pritchard SM, Wudiri GA, Trammell CE, Nicola AV, Early Steps in Herpes Simplex Virus Infection Blocked by a Proteasome Inhibitor, in mBio, vol. 10, nº 3, May 2019, DOI:10.1128/mBio.00732-19. URL consultato il 31 marzo 2020.
  5. ^ Kim Y, Yoo JY, Lee TJ, Liu J, Yu J, Caligiuri MA, Kaur B, Friedman A, Complex role of NK cells in regulation of oncolytic virus-bortezomib therapy, in Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., vol. 115, nº 19, May 2018, pp. 4927–4932, DOI:10.1073/pnas.1715295115. URL consultato il 31 marzo 2020.
  6. ^ Arora N, Gupta A, Sadeghi N, Durable complete remission with combination chemotherapy and bortezomib in HIV-associated plasmablastic lymphoma, in BMJ Case Rep, vol. 2017, October 2017, DOI:10.1136/bcr-2017-222063. URL consultato il 31 marzo 2020.

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