Desametasone

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Desametasone
Dexamethasone structure.svg
Nome IUPAC
9-fluoro-11β,17,21-tridrossi-16a-
metilpregna-1,4-diene-3,20-dione
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C22H29FO5
Massa molecolare (u) 392.464 g/mol
Numero CAS 50-02-2
Codice ATC A01AC02
PubChem 5743
DrugBank DB01234
SMILES C[C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@]1(O)C(=O)CO
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 80 - 90%
Metabolismo epatico
Emivita 36-54 ore
Escrezione renale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossico a lungo termine irritante

pericolo

Frasi H 315 - 317 - 319 - 334 - 335
Consigli P 261 - 280 - 305+351+338 - 342+311 [1]
Dexamethasone

Il desametasone (o dexametasone) è un farmaco corticosteroide. È un antinfiammatorio steroideo.

Il suo impiego mediante test notturno (1 mg alle ore 23 e dosaggio del Cortisolo Libero Urinario, CLU, alle ore 8 del mattino successivo, Test di Nugent) o a basse ed alte dosi (0,5 mg ogni 6h x 48h, Test di Liddle a basse dosi; 2 mg ogni 6h x 48h, Test di Liddle ad alte dosi) serve per valutare se l'asse ipofisi-surrene è rimasto intatto. Per questo è molto utile, specie per la diagnosi del morbo di Cushing.

Usi in medicina veterinaria[modifica | modifica wikitesto]

Il Desametasone in associazione al Prednisolone viene utilizzato in medicina veterinaria nei cavalli sportivi come potente farmaco anti-infiammatorio (Opticortenol-S). Questo farmaco viene comunemente somministrato per attuare una glucocorticoterapia locale o generale in quanto promuove la gluconeogenesi e induce un effetto anti-infiammatorio, antiallergico e antitossico.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Le principali indicazioni per l'utilizzo di Opticortenol-S nell'equino NON DPA sono: artriti, sinoviti, infiammazione delle guaine tendinee, stiramenti, pruriti, eczemi, dermatiti. Può inoltre essere utilizzato come coadiuvante nelle malattie infettive ed eventuali complicazioni.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

L'impiego del farmaco è controindicato negli animali aventi ipersensibilità nei confronti del principio attivo o in tutti quei soggetti che soffrono di ulcera gastrica, ulcera corneale, osteoporosi, gravidanza avanzata e diabete mellito (in quanto il prodotto è un antagonista diretto dell'insulina).

Posologia[modifica | modifica wikitesto]

Via di somministrazione: endovenosa, intramuscolare, sottocutanea, intraperitoneale e locale (intrarticolare)

Posologia: 0,016-0,025 ml/kg p.v. (1,6-2,5 ml/100 kg p.v.) pari a 0,04 mg di Desametasone trimeltilacetato e 0,12 mg di Prednisolone – 0,0625 mg di Desametasone trimetilacetato e 0,1875 mg di Prednisone/kg p.v.

In caso di assoluta necessità eseguire una seconda iniezione dopo 2 – 5 giorni.

Trattamento locale: da 1 a 3 ml pari a

- 1 ml=0,005 mg/kg p.v. di Desametasone trimetilacetato e 0,015 mg/kg p.v. di Prednisolone

- 3 ml=0,015 mg/kg p.v. di Desametasone trimetilacetato e 0,045 mg/kg p.v. di Prednisolone

Tempi di sospensione[modifica | modifica wikitesto]

Il prodotto non va somministrato a cavalli allevati allo scopo alimentare.

Effetti indesiderati e avvertenze speciali[modifica | modifica wikitesto]

Il trattamento con OPTICORTENOL-S può determinare l'insorgenza di un parto prematuro. Inoltre il prodotto non deve essere impiegato con precauzione sotto il diretto controllo veterinario in caso di ipotrofia muscolare, malattie croniche debilitanti e processi cicatriziali a lenta guarigione. Essendo un corticosteroide, OPTICORTENOL-S potrebbe predisporre a una laminite, pertanto è consigliato monitorare clinicamente l'animale durante il trattamento. Dopo l'interruzione del trattamento possono sorgere sintomi di insufficienza surrenalica. Per ridurre al minimo i problemi di insufficienza surrenalica si consiglia di somministrare Opticortenol-S al mattino, cioè durante il picco del cortisolo endogeno e ridurre gradualmente il dosaggio a fine trattamento.

Inoltre glicocorticoidi possono interagire con i FANS aumentando la probabilità di sviluppo di ulcera gastrica, viene quindi sconsigliata l'associazione di questi due principi attivi negli animali trattati.

Dopo trattamenti prolungati con cortisonici ad alto dosaggio possono verificarsi casi di ipotrofia muscolare, osteoporosi, assottigliamento della mucosa gastrica, immunodepressione e rallentamento e dei processi cicatriziali. Anche l'immunodepressione è stata verificata, ma essa può risultare utile per il trattamento di alcune forme neoplastiche quali il linfosarcoma.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 26.04.2012

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Valenzuela OA, Jellyman JK, Allen VL, Holdstock NB, Fowden AL., “Effects of maternal dexamethasone treatment on pancreatic β cell function in the pregnant mare and postnatal foal”, Equine Vet J. 2015 Dec 28
  • Van Loon G, Lefère L, Bauwens C, Kleyn K, Broux B, De Clercq D, Deprez P., “Clinical Research Abstracts of the British Equine Veterinary Association Congress 2015”, Equine Vet J. 2015 Sep;47 Suppl 48:19
  • Capolongo F, Gallina G, Fidani M, Baia F, Montesissa C., “Endocrine evaluation after an intra-articular therapeutic dosage of dexamethasone in horses”,J Vet Pharmacol Ther. 2013 Dec;36(6):542-9
  • Soma LR, Uboh CE, Liu Y, Li X, Robinson MA, Boston RC, Colahan PT., “Pharmacokinetics of dexamethasone following intra-articular, intravenous, intramuscular, and oral administration in horses and its effects on endogenous hydrocortisone”, J Vet Pharmacol Ther. 2013 Apr;36(2):181-91