Betaistina

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Avvertenza
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Betaistina
Betahistine.svg
Nome IUPAC
N-metil-2-(piridin-2-il)etanammina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC8H12N2
Massa molecolare (u)136,194 g/mol
Numero CAS5638-76-6
Numero EINECS227-086-4
Codice ATCN07CA01
PubChem2366 CID 2366
DrugBankDB06698
SMILES
CNCCC1=CC=CC=N1
Indicazioni di sicurezza

La betaistina è un farmaco utilizzato per la cura delle vertigini.È comunemente prescritto per i disturbi dell'equilibrio o per alleviare i sintomi delle vertigini, ad es. quelli associati alla malattia di Ménière. È prescritta di frequente per la cura dei disturbi dell'equilibrio e per alleviare le vertigini causate dalla sindrome di Menière.

Il meccanismo di funzionamento non è del tutto chiaro: comunque, è un antagonista del recettore H3 e un debole agonista del recettore H1 localizzati nei vasi sanguigni dell'orecchio interno.

Usi medici[modifica | modifica wikitesto]

La betaistina è usata nel trattamento della malattia di Ménière e delle vertigini. [1] Le prove a sostegno dell'efficacia della betaistina per la malattia di Ménière sono di scarsa qualità. [1] Una revisione Cochrane del 2011 di sette studi che consistevano di 243 pazienti con la malattia di Ménière ha concluso che non vi erano prove sufficienti per alcun effetto benefico della betaistina sui sintomi. [1] La maggior parte degli studi ha riscontrato una riduzione dei sintomi della vertigine e, in misura minore, dell'acufene, ma questi effetti potrebbero essere stati dovuti a una distorsione della metodologia di studio

Effetto collaterale[modifica | modifica wikitesto]

I pazienti che assumono betaistina possono manifestare i seguenti effetti indesiderati: [2]

  • Mal di testa
  • Basso livello di effetti collaterali gastrici
  • La nausea può essere un effetto collaterale, ma in genere il paziente avverte già nausea a causa delle vertigini, quindi passa in gran parte inosservato.
  • I pazienti che assumono betaistina possono manifestare diverse reazioni di ipersensibilità e allergie. Nel numero di novembre 2006 di "Drug Safety", la dott.ssa Sabine Jeck-Thole e la dott.ssa Wolfgang Wagner hanno riferito che la betaistina può causare numerosi effetti collaterali allergici e legati alla pelle. Questi includono eruzioni cutanee in diverse aree del corpo; prurito e orticaria; e gonfiore di viso, lingua e bocca. Altre reazioni di ipersensibilità riportate comprendono formicolio, intorpidimento, sensazioni di bruciore, mancanza di respiro e respiro affannoso. Gli autori dello studio suggeriscono che le reazioni di ipersensibilità possono essere il risultato diretto del ruolo della betaistina nell'aumentare i livelli di istamina in tutto il corpo. Le reazioni di ipersensibilità si attenuano rapidamente dopo l'interruzione della betaistina.

Disturbi digestivi[modifica | modifica wikitesto]

La betaistina può anche causare diversi effetti collaterali correlati alla digestione. Il foglietto illustrativo di Serc, un nome commerciale per la betaistina, afferma che i pazienti possono manifestare diversi effetti collaterali gastrointestinali. Questi possono includere nausea, mal di stomaco, vomito, diarrea e crampi allo stomaco. Questi sintomi di solito non sono gravi e diminuiscono tra le dosi. I pazienti con problemi digestivi cronici possono ridurre la dose al minimo efficace e assumendo betaistina ai pasti. Ulteriori problemi digestivi possono richiedere ai pazienti di consultare il proprio medico al fine di trovare una possibile alternativa adatta.[3]

Altri disturbi[modifica | modifica wikitesto]

Le persone che assumono betaistina possono manifestare diversi altri effetti collaterali che vanno da lievi a gravi. Il foglietto illustrativo di Serc afferma che i pazienti possono manifestare effetti collaterali del sistema nervoso, incluso mal di testa. Alcuni eventi del sistema nervoso possono anche essere in parte attribuibili alla condizione sottostante piuttosto che ai farmaci usati per trattarla. Lo studio di Jeck-Thole e Wagner riporta anche che i pazienti possono avere mal di testa e problemi al fegato, inclusi aumento degli enzimi epatici e disturbi del flusso biliare. Eventuali effetti collaterali che persistono o superano il sollievo dei sintomi della condizione originale possono garantire che il paziente consulti il proprio medico per regolare o modificare il farmaco.[4]

Farmacologia[modifica | modifica wikitesto]

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

La betaistina è un forte antagonista del recettore dell'istamina H3 e un debole agonista del recettore dell'istamina H1. [5]

La betaistina ha due meccanismi d'azione. In primo luogo, è un agonista debole sui recettori H1 situati sui vasi sanguigni nell'orecchio interno. Ciò provoca vasodilatazione locale e maggiore permeabilità, che aiuta a invertire il problema di fondo delle idrope endolinfatiche.

Ancora più importante, la betaistina ha un potente effetto antagonista sui recettori H3, aumentando così i livelli di neurotrasmettitori istamina, acetilcolina, noradrenalina, serotonina e GABA rilasciati dalle terminazioni nervose. Le maggiori quantità di istamina rilasciate dalle terminazioni nervose istaminergiche possono stimolare i recettori. Questa stimolazione spiega i potenti effetti vasodilatatori della betaistina nell'orecchio interno, che sono ben documentati.

La betaistina sembra dilatare i vasi sanguigni all'interno dell'orecchio interno che possono alleviare la pressione dal fluido in eccesso e agire sulla muscolatura liscia.

Si ipotizza che l'aumento della betaistina nel livello di serotonina nel tronco cerebrale inibisca l'attività dei nuclei vestibolari.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

La betaistina è disponibile sia in forma di compresse che in soluzione orale e viene assunta per via orale. È rapidamente e completamente assorbito. L'emivita media di eliminazione del plasma è di 3-4 ore e l'escrezione è praticamente completa nelle urine entro 24 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è molto basso. La betaistina viene trasformata in ammino-etilpiridina e idrossi-etilpiridina ed escreta con le urine come acido piridilacetico. Vi sono alcune prove che uno di questi metaboliti, l'aminoetilpiridina, possa essere attivo ed esercitare effetti simili a quelli della betaistina sui recettori ampullari. [6]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ a b c (EN) Adriana P. Tiziani, Havard's Nursing Guide to Drugs, Elsevier Health Sciences, 1º giugno 2013, ISBN 978-0-7295-8162-2. URL consultato il 3 maggio 2020.
  2. ^ Larysa Sokolova, Robert Hoerr e Tamara Mishchenko, Treatment of Vertigo: A Randomized, Double-Blind Trial Comparing Efficacy and Safety of Ginkgo biloba Extract EGb 761 and Betahistine, in International Journal of Otolaryngology, vol. 2014, 2014, DOI:10.1155/2014/682439. URL consultato il 3 maggio 2020.
  3. ^ (EN) Strupp M, Kraus L, Schautzer F, Rujescu D, Retraction Note To: Menière's Disease: Combined Pharmacotherapy With Betahistine and the MAO-B Inhibitor Selegiline-An Observational Study, su Journal of neurology, 2020 Apr. URL consultato il 3 maggio 2020.
  4. ^ (EN) Yazdi A, Doostmohammadi M, Pourhossein Majarshin F, Beheshti S, Betahistine, Prevents Kindling, Ameliorates the Behavioral Comorbidities and Neurodegeneration Induced by Pentylenetetrazole, su Epilepsy & behavior : E&B, 2020 Apr. URL consultato il 3 maggio 2020.
  5. ^ (EN) Sathiji Nageshwaran, Heather C. Wilson e David Ledingham, Drugs in Neurology, Oxford University Press, 2017, ISBN 978-0-19-966436-8. URL consultato il 3 maggio 2020.
  6. ^ (EN) Botta L, Mira E, Valli S, Zucca G, Benvenuti C, Fossati A, Effects of Betahistine and of Its Metabolites on Vestibular Sensory Organs, su Acta otorhinolaryngologica Italica : organo ufficiale della Societa italiana di otorinolaringologia e chirurgia cervico-facciale, 2001 Jun. URL consultato il 3 maggio 2020.

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