Barbexaclone: differenze tra le versioni
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==Dosi terapeutiche== |
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Versione delle 00:04, 18 ago 2012
| Barbexaclone | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C12H12N2O3 · C10H21N |
| Massa molecolare (u) | 387,52 g·mol−1 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 224-504-7 |
| Codice ATC | N03 |
| PubChem | 71196 |
| DrugBank | DB09001 |
| SMILES | CCC1(C(=O)NC(=O)NC1=O)C2=CC=CC=C2.CC(CC1CCCCC1)NC |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il barbexaclone è un farmaco antiepilettico costituito da un sale di fenobarbital e propilesedrina. Grazie ai due componenti, sarebbe privo di effetto sedativo o ipnotico, proprio dei barbiturici. A livello del sistema nervoso centrale eserciterebbe solo una blanda azione stimolante.[1]
Farmacocinetica
La somministrazione del barbexaclone, sia per endovena che per os, dà luogo alla rapida dissociazione della molecola nei suoi componenti, ognuno dei quali segue una propria via metabolica.
L’emivita del fenobarbital salificato è di 7,5 ore nel ratto (somministrazione per os), con un volume di distribuzione pari a 0,78 l/kg.
La propilesedrina salificata, dopo somministrazione orale nel topo, evidenzia un picco plasmatico dopo circa4 minuti, L’emivita è risultata di 2,5 ore. Il volume di distribuzione è pari a 19,3 l/kg.
Tossicologia
La DL50 nel topo e nel ratto è rispettivamente di 471,44 e 395,08 mg/kg per os.
Usi clinici
Il farmaco trova indicazione nel trattamento delle crisi di grande male.[2]
Dosi terapeutiche
È opportuno iniziare gradualmente con 25-100 mg al giorno. Si aumenta quindi la dose ogni due giorni di 100 mg fino a raggiungere la dose ottimale, che in genere si aggira sui 300-600 mg al giorno. Non si dovrebbero mai oltrepassare gli 800 mg/die.
Nei lattanti, si somministrano 50-100 mg/die. Nei bambini fino a 6 anni d’età, 100-200 mg/die. Nei bambini oltre i 6 anni d’età, 200-400 mg/die.
Il farmaco può essere anche associato ad altri antiepilettici.
Nei pazienti anziani è necessario che la dose ottimale di mantenimento sia stabilita con particolare prudenza.
Effetti collaterali e controindicazioni
Si possono manifestare, all’inizio del trattamento, irritabilità, eccitazione, insonnia, stanchezza, inappetenza e diminuzione ponderale transitoria. Raramente si osserva la comparsa di allucinazioni ottiche, soprattutto da iperdosaggio, eruzioni cutanee con o senza prurito, orticaria, edema angioneurotico.
È controindicato nei soggetti con ipersensibilità individuale, negli alcoolisti, nei pazienti in trattamento con ipnotici, narcotici, analgesici e psicofarmaci; in casi di porfiria, di insufficienza epatica o renale, di gravi danni al miocardio. In gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di riconosciuta ed elettiva indicazione, sotto il diretto controllo del medico.
Si osserva un quadro clinico di intossicazione da barbiturici, con uno stadio transitorio di eccitazione delirante. In presenza di complicanze (obnubilazione e perdita di conoscenza, diminuzione dei riflessi, cianosi, depressione respiratoria, collasso circolatorio) sono raccomandate le seguenti misure terapeutiche: respirazione assistita, analettici circolatori, somministrazione parenterale di sostituti del plasma, diuresi forzata.
È sconsigliato uso di alcool durante il trattamento. L’associazione con antistaminici o con farmaci psicotropi richiede particolare cautela.
Note
- ^ Simon D. Shorvon, Emilio Perucca, Jerome Engel, Jr (a cura di), The Treatment of Epilepsy, ed. 3, John Wiley & Sons, 2009, p. 600, ISBN 9781444316674.
- ^ (Portuguese) Oliveira C, Fernandes I, De Lima JM, Musse R, [Clinical trial with barbexaclone in epilepsies], in Arq Neuropsiquiatr, vol. 35, n. 1, March 1977, pp. 68–72. Lingua sconosciuta: Portuguese (aiuto)
Bibliografia
- Simon D. Shorvon, Emilio Perucca, Jerome Engel, Jr (a cura di), The Treatment of Epilepsy, ed. 3, John Wiley & Sons, 2009, ISBN 9781444316674.
