Triclormetiazide: differenze tra le versioni
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La triclormetiazide è indicata nel trattamento dell'[[edema], sia di origine cardiaca che epatico o renale.<br> |
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==Dosi terapeutiche== |
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Versione delle 09:55, 13 ago 2012
| Triclormetiazide | |
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| Nome IUPAC | |
| 6-chloro-3-(dichloromethyl)-1,1-dioxo-
3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine- 7-sulfonamide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C8H8Cl3N3O4S2 |
| Massa molecolare (u) | 380.6558 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 205-118-8 |
| Codice ATC | C03AA03 |
| PubChem | 5560 CID 5560 |
| DrugBank | DBDB01021 |
| SMILES | C1=C2C(=CC(=C1Cl)S(=O)(=O)N)S(=O)(=O)NC(N2)C(Cl)Cl |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | Assorbita in modo variabile dal tratto GI |
| Emivita | 1-4 ore |
| Escrezione | Renale (immodificata con le urine) |
| Indicazioni di sicurezza | |
La triclormetiazide è un diuretico tiazidico con proprietà simili a quelle della idroclorotiazide.[1] A parità di dosaggio sembra essere più efficace di altri diuretici della stessa famiglia.
L'effetto diuretico si manifesta entro due ore dalla somministrazione e dura circa 24 ore.
Farmacocinetica
La triclormetiazide è rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale.
Entro 1-3,5 ore dalla somministrazione di una singola dose orale di 4 mg si sono ottenute concentrazioni plasmatiche massime comprese tra 0,027 e 0,067 µg/ml.
L'emivita plasmatica varia tra 1 e 4 ore (media di 2 ore), e aumenta in caso di insufficienza renale.
Circa il 70% di farmaco è escreto immodificato nelle urine in 48 ore, la maggior parte nelle prime 8 ore.
Il farmaco si ritrova nel latte materno.
Tossicologia
Il valore della dose letale orale nel ratto è > 20 g/kg.
Usi clinici
La triclormetiazide è indicata nel trattamento dell'[[edema], sia di origine cardiaca che epatico[2] o renale.
Il diuretico è impiegato anche nel trattamento dell'ipertensione arteriosa,[3] da solo o in associazione con altri antiipertensivi.
Controindicazioni
Il farmaco è controindicato in soggetti noti per ipersensibilità ai diuretici tiazidici o alle sulfonamidi, e nei pazienti affetti da grave insufficienza renale.
Effetti collaterali ed indesiderati
Tra gli effetti collaterali che possono essere indotti dal farmaco si segnala l'anoressia, disturbi epigastrici, l'ipopotassiemia, l'ipotensione arteriosa e la fototossicità.
Con minore frequenza sono state segnalate ipomagnesemia, iposodiemia, ipercalcemia, iperuricemia ed intolleranza al glucosio.<refname=pmid21605415> Takahashi Y, Nishida Y, Nakayama T, Asai S, Adverse effect profile of trichlormethiazide: a retrospective observational study, in Cardiovasc Diabetol, vol. 10, 2011, p. 45, DOI:10.1186/1475-2840-10-45.</ref>
Dosi terapeutiche
Nel trattamento dell'edema la dose usuale di triclormetiazide è di 1-4 mg al giorno o a giorni alterni.
Nel trattamento dell'ipertensione la dose usuale è di 2-4 mg al giorno.
Il farmaco può essere somministrato da solo o in associazione con altri antiipertensivi.
In alcuni pazienti può essere sufficiente 1 mg al giorno. Nei bambini si consiglia un dosaggio di 70 µg/kg/die in un'unica o in due somministrazioni.
In alcuni pazienti ed in particolare dopo somministrazioni prolungate del farmaco possono rendersi necessari supplementi di potassio.
Note
- ^ DrugBank: DB01021 (Trichlormethiazide) (TXT), su redpoll.pharmacy.ualberta.ca, DrugBank. URL consultato il 23 gennaio 2008.
- ^ (German) Huedepohl M, Lederboen K, [Treatment of hepatogenic fluid retentions with trichlormethiazide (Esmarin)], in Munch Med Wochenschr, vol. 104, March 1962, pp. 465–7. Lingua sconosciuta: German (aiuto)
- ^ (Japanese) Tetsuka U, Oguro Y, Motoki Y, [Clinical experiences with trichlormethiazide in essential hypertension], in Naika Hokan, vol. 9, May 1962, pp. 249–54. Lingua sconosciuta: Japanese (aiuto)
Bigliografia
- E.I. Goldenthal, Toxicol. Appl. Pharmacol. 18, 185, 1971
- I.S. Sketris et al., Eur. J. Clin. Pharmacol. 20, 453, 1981.
