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Dimetindene

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Dimetindene
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC20H24N2
Massa molecolare (u)292.42 g/mol
Numero CAS5636-83-9
Numero EINECS227-083-8
Codice ATCD04AA13
PubChem21855
DrugBankDBDB08801
SMILES
CC(C1=CC=CC=N1)C2=C(CC3=CC=CC=C32)CCN(C)C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		orale, topica
Indicazioni di sicurezza
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Il dimetindene, disponibile spesso come sale maleato, dimetindene maleato, è un farmaco antagonista dei recettori H1 dell'istamina di I generazione,[1] derivato dal fenindene, usato sia sotto forma di compresse o gocce orali sia in preparazioni cutanee quali creme o gel.[2] Il farmaco è commercializzato in Italia con il nome Fenistil dalla società farmaceutica Novartis. È un farmaco con moderati effetti collaterali e dunque di libera vendita (OTC), senza il bisogno di prescrizione medica.

Farmacodinamica

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Dimetindene è un antagonista dell'istamina a livello dei recettori H1. Il farmaco presenta un'elevata affinità a legarsi a questo tipo di recettori. Possiede inoltre una modesta attività anticolinergica.[3] Negli studi sperimentali su pomfo ed eritema causati da istamina una dose di 4 mg di dimetindene assunta per os ha dimostrato di essere efficace per circa 24 ore.[4][5][6]

Farmacocinetica

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Dopo somministrazione orale il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale e si distribuisce ai diversi tessuti biologici. La biodisponibilità si aggira intorno al 70%. Dopo somministrazione di una dose singola di 4 mg di dimetindene la concentrazione massima nel siero è risultata di circa 14 mg/mL e viene raggiunta a distanza di circa 2 ore.[7] Circa il 90% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche. Dopo alcuni processi di metabolizzazione il farmaco e i suoi metaboliti sono eliminati sia per via biliare sia urinaria (nelle urine circa il 5-10% della dose somministrata è escreta immodificata.[8][9][10]

Usi clinici

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Dimetindene trova indicazione nel trattamento sintomatico del prurito[11][12][13] e delle allergie di diversa natura[14]: alimentari, iatrogene, puntura d'insetto, da infezioni da VZV.[15][16] Il farmaco nella formulazione crema o gel viene anche utilizzato in caso di dermatiti su verosimile base allergica ed eritema solare.[17]
In letteratura esistono sporadiche segnalazioni su un suo possibile utilizzo endovenoso.[18]

Effetti collaterali e indesiderati

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Gli effetti avversi che si registrano più frequentemente includono la sedazione[19] e sonnolenza, in particolare all'inizio del trattamento, nervosismo, nausea, secchezza delle fauci, vomito, diarrea o costipazione.

Controindicazioni

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Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo.
Anche i pazienti affetti da glaucoma, ipertrofia prostatica, ostruzioni del collo vescicale, malattie cardiovascolari, ipertensione arteriosa, ipertiroidismo ed epilessia non debbono assumere dimetindene.

Dosi terapeutiche

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Negli adulti il normale dosaggio giornaliero di dimetindene corrisponde a 3–6 mg da suddividersi in tre somministrazioni. Nei soggetti che sviluppano tendenza ad assopirsi è bene siano assunti 2 mg di farmaco alla sera, prima di coricarsi e 1 mg nel corso della prima colazione.

Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio da dimetindene si possono verificare depressione del sistema nervoso centrale con sonnolenza, oppure stimolazione del sistema nervoso centrale con effetti anticolinergici atassia, allucinazioni, spasmi tonico-clonici, midriasi, secchezza delle fauci, vampate di calore al volto, ritenzione urinaria. In alcuni soggetti si può verificare grave ipotensione arteriosa che può associarsi alla comparsa di coma e condurre il paziente a morte.

Note

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  1. ^ RB. BEEDE, Evaluation of a chemically new type of antihistamine, dimethpyrindene., in Curr Ther Res Clin Exp, vol. 4, Dec 1962, pp. 636-9, PMID 13970232.
  2. ^ L. WEXLER, A clinical evaluation of dimethindene., in Curr Ther Res Clin Exp, vol. 4, Jun 1962, pp. 306-9, PMID 14006402.
  3. ^ R. Towart, M. Sautel; E. Moret; E. Costa; M. Theraulaz; AF. Weitsch, Investigation of the antihistaminic action of dimethindene maleate (Fenistil) and its optical isomers., in Agents Actions Suppl, vol. 33, 1991, pp. 403-8, PMID 1675835.
  4. ^ F. Humphreys, S. Shuster, The effect of topical dimethindene maleate on weal reactions., in Br J Clin Pharmacol, vol. 23, n. 2, Feb 1987, pp. 234-6, PMID 2881575.
  5. ^ D. Rehn, H. Geissler; O. Schuster; H. Lukas; G. Hennings, Effect-kinetic characterization of dimethindene maleate following oral administration (Fenistil, Tropfen)., in Fundam Clin Pharmacol, vol. 4, n. 6, 1990, pp. 673-83, PMID 2096106.
  6. ^ D. Rehn, H. Geissler; U. Schönbrunn; H. Lukas; G. Hennings, Time course of the effect of intravenous dimetindene maleate., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 39, n. 2, 1990, pp. 137-41, PMID 1979272.
  7. ^ V. Arnera, M. Wermeille; M. Wellman; JB. Llull; MA. Althaus; LP. Balant, Pharmacokinetics of dimetindene after intravenous and oral administration to healthy volunteers., in Arzneimittelforschung, vol. 40, n. 12, Dec 1990, pp. 1346-8, PMID 2095130.
  8. ^ M. Buchmann, UW. Kesselring, [Identification of the principal decomposition products of dimethindene]., in Pharm Acta Helv, vol. 53, n. 9-10, 1978, pp. 261-72, PMID 740713.
  9. ^ M. Buchmann, UW. Kesselring, [Analysis of products and modes of decomposition of dimethindene maleate]., in Pharm Acta Helv, vol. 53, n. 11, 1978, pp. 301-6, PMID 34169.
  10. ^ MM. Wermeille, GA. Huber, Gas--liquid chromatographic determination of free dimethindene in human serum and urine at low concentrations., in J Chromatogr, vol. 228, Mar 1982, pp. 187-94, PMID 7076743.
  11. ^ S. OLANSKY, CLINICAL TRIAL OF AN ANTIHISTAMINE FOR RELIEF OF PRURITUS., in Clin Med (Northfield Il), vol. 70, Sep 1963, pp. 1657-60, PMID 15446056.
  12. ^ KL. May, FA. Nelemans, The antipruritic effect of Fenistil (dimethypyrindene) in allergic conditions. Double blind clinical study., in Acta Allergol, vol. 21, n. 4, 1966, pp. 337-42, PMID 6012601.
  13. ^ B. Szymczykowa, [Fenistil in the treatment of pruritus and skin diseases causing itching]., in Przegl Dermatol, vol. 64, n. 4, pp. 483-6, PMID 897245.
  14. ^ JW. THOMAS, WC. GRATER, DIMETHINDENE MALEATE IN THE MANAGEMENT OF RESPIRATORY ALLERGY., in South Med J, vol. 57, Apr 1964, pp. 434-8, PMID 14137965.
  15. ^ W. Englisch, CP. Bauer, Dimethindene maleate in the treatment of pruritus caused by varizella zoster virus infection in children., in Arzneimittelforschung, vol. 47, n. 11, Nov 1997, pp. 1233-5, PMID 9428981.
  16. ^ P. Mikó, [Prescription and safety of dimethindene maleate micropellet capsules in Hungary]., in Orv Hetil, vol. 145, n. 7, Feb 2004, pp. 327-9, PMID 15049047.
  17. ^ K. Schaffler, C. Beckers; M. Unkauf; HJ. Kyrein, Dimethindene maleate in the treatment of sunburn. A double-blind, placebo-controlled pilot study., in Arzneimittelforschung, vol. 49, n. 4, Apr 1999, pp. 374-9, DOI:10.1055/s-0031-1300429, PMID 10337458.
  18. ^ B. Zimmermann, H. Fischer, [Antipruritic or anti-allergic therapy. The efficacy and tolerance of intravenous dimethindenmaleate]., in Fortschr Med, vol. 99, n. 35, Sep 1981, pp. 1418-20, PMID 7024069.
  19. ^ AN. Nicholson, PA. Pascoe; C. Turner; CR. Ganellin; PM. Greengrass; AF. Casy; AD. Mercer, Sedation and histamine H1-receptor antagonism: studies in man with the enantiomers of chlorpheniramine and dimethindene., in Br J Pharmacol, vol. 104, n. 1, Sep 1991, pp. 270-6, PMID 1686208.

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