Acrivastina
| Acrivastina | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| (E)-3-{6-[(E)-1-(4-metilfenil)-3-pyrrolidin-1-il- prop-1-enil]pyridin-2-il}prop-2-enoic acid | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C22H24N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 348,438 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 618-080-6 |
| Codice ATC | R06 |
| PubChem | 5284514 |
| DrugBank | DB09488 |
| SMILES | CC1=CC=C(C=C1)C(=CCN2CCCC2)C3=CC=CC(=N3)C=CC(=O)O |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 1.5 ore |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
La acrivastina (nella fase sperimentale nota anche con la sigla BW 825C) è un farmaco antistaminico di seconda generazione, derivato dalla triprolidina ed utilizzato per il trattamento di diversi tipi di allergie e la febbre da fieno. Agisce come un antagonista del recettore H1 dell'istamina. Il farmaco si trova in commercio sia nella forma di sciroppo alla concentrazione di 8 mg/10 ml, che di capsule da 8 mg. Acrivastina è venduta in Italia dalla società farmaceutica Elan Pharma con il nome di Semprex. In alcuni stati il farmaco è venduto come associazione precostituita con la pseudoefedrina ed è utilizzato come decongestionante nasale.
Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]
Acrivastina è un antistaminico e potente antagonista selettivo dei recettori H1 periferici, privo di importanti effetti anti-colinergici e con una scarsa capacità di oltrepassare la barriera ematoencefalica e quindi di penetrare nel sistema nervoso centrale. Nell'adulto l'attività di acrivastina, in singola dose da 8 mg, nel sopprimere la reazione cutanea (pomfo ed eritema) all'inoculazione di istamina presenta un inizio d'azione che avviene entro 30-60 minuti dalla somministrazione.[1][2]
Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]
Dopo somministrazione orale acrivastina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Nell'adulto la concentrazione plasmatica di picco (C max) è di circa 150 ng/ml, e viene raggiunta dopo circa 1,5 ore (T max) dalla somministrazione di una dose di 8 mg. L'emivita plasmatica è di circa 1,5 ore. Studi sperimentali hanno dimostrato che somministrazioni ripetute per periodi fino a 6 giorni non determinano accumulo del farmaco. La principale via di eliminazione del farmaco è quella urinaria.[3][4][5]
Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]
Acrivastina è utilizzata nel trattamento della rinite allergica,[6][7] della febbre da fieno, dell'asma allergico,[8] dell'orticaria cronica idiopatica,[9][10][11] dell'angioedema.[12]
Effetti collaterali ed indesiderati[modifica | modifica wikitesto]
In corso di trattamento sono state segnalate cefalea, nausea, secchezza delle fauci, sonnolenza, vertigini, insonnia, ed irritabilità.
Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]
Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo od alla tripolidina. Ne deve essere evitato l'uso anche nelle gravide e nelle donne che allattano al seno.
Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]
Il dosaggio usuale negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni equivale a 8 mg (una capsula o 10 ml di sciroppo) tre volte al giorno.
Sovradosaggio[modifica | modifica wikitesto]
In caso di sovradosaggio da acrivastatina è opportuno attivare le normali terapie di sostegno al respiro ed al circolo. Il trattamento include la lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo.
Gravidanza e allattamento[modifica | modifica wikitesto]
Il farmaco è controindicato sia nelle donne gravide che nelle donne che allattano al seno.
Interazioni[modifica | modifica wikitesto]
In alcuni soggetti il farmaco quando è somministrato in associazione ad alcol o farmaci ad azione sedativa può indurre sonnolenza.
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ D. Bayramgürler, N. Bilen; R. Apaydýn; L. Altintaş; G. Sal; S. Dökmeci; T. Utkan, Effects of acrivastine, loratadine and cetirizine on histamine-induced wheal and flare responses., in Clin Exp Dermatol, vol. 24, n. 5, Sep 1999, pp. 407-11, PMID 10564333.
- ^ BK. Ballmer-Weber, C. Gex-Collet; B. Wüthrich, Inhibition of histamine or allergen-induced wheals by a single dose of acrivastine, fexofenadine or cetirizine., in J Investig Allergol Clin Immunol, vol. 9, n. 6, pp. 351-5, PMID 10664928.
- ^ AF. Cohen, MJ. Hamilton; SH. Liao; JW. Findlay; AW. Peck, Pharmacodynamic and pharmacokinetics of BW 825C: a new antihistamine., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 28, n. 2, 1985, pp. 197-204, PMID 2859204.
- ^ JR. Gibson, VK. Manna; J. Salisbury, Acrivastine: a review of its dermatopharmacology and clinical activity., in J Int Med Res, 17 Suppl 2, 1989, pp. 28B-34B, PMID 2475374.
- ^ R. Balasubramanian, KB. Klein; AW. Pittman; SH. Liao; JW. Findlay; MF. Frosolono, Pharmacokinetics of acrivastine after oral and colonic administration., in J Clin Pharmacol, vol. 29, n. 5, maggio 1989, pp. 444-7, PMID 2567739.
- ^ P. Gervais, G. Bruttman; P. Pedrali; J. Charpin; FB. Michel; JP. Grilliat, French multicentre double-blind study to evaluate the efficacy and safety of acrivastine as compared with terfenadine in seasonal allergic rhinitis., in J Int Med Res, 17 Suppl 2, 1989, pp. 47B-53B, PMID 2570002.
- ^ EF. Vuurman, LM. van Veggel; RL. Sanders; ND. Muntjewerff; JF. O'Hanlon, Effects of semprex-D and diphenhydramine on learning in young adults with seasonal allergic rhinitis., in Ann Allergy Asthma Immunol, vol. 76, n. 3, Mar 1996, pp. 247-52, DOI:10.1016/S1081-1206(10)63435-7, PMID 8634878.
- ^ JW. Slater, AD. Zechnich; DG. Haxby, Second-generation antihistamines: a comparative review., in Drugs, vol. 57, n. 1, Jan 1999, pp. 31-47, PMID 9951950.
- ^ RN. Brogden, D. McTavish, Acrivastine. A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in allergic rhinitis, urticaria and related disorders., in Drugs, vol. 41, n. 6, Jun 1991, pp. 927-40, PMID 1715267.
- ^ F. Leyh, SG. Harvey; JR. Gibson; VK. Manna, A comparison of acrivastine versus clemastine and placebo in the treatment of patients with chronic idiopathic urticaria., in J Int Med Res, 17 Suppl 2, 1989, pp. 22B-24B, PMID 2569997.
- ^ AE. Gale, SG. Harvey; JG. Calthrop; JR. Gibson, A comparison of acrivastine versus chlorpheniramine in the treatment of chronic idiopathic urticaria., in J Int Med Res, 17 Suppl 2, 1989, pp. 25B-27B, PMID 2569998.
- ^ P. Goldsmith, PM. Dowd, The new H1 antihistamines. Treatment of urticaria and other clinical problems., in Dermatol Clin, vol. 11, n. 1, Jan 1993, pp. 87-95, PMID 8094649.
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