Glimidina

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La glimidina è un agente ipoglicemizzante simile per molti aspetti alle sulfaniluree, anche se chimicamente è correlato alla pirimidina. I principali meccanismi d'azione sono una stimolazione del rilascio di insulina endogena dalle cellule b del pancreas, una inibizione della gluconeogenesi epatica, un aumento dell'immagazzinamento di glicogeno nel fegato, una riduzione della degradazione di insulina da parte del fegato ed un aumento della sensibilità tissutale periferica all'insulina, probabilmente per un aumento del numero dei recettori insulinici.

La glimidina viene rapidamente assorbita a livello gastrointestinale (biodisponibilità del 95%). Si lega alle proteine plasmatiche per più del 95% e la sua emivita plasmatica è di 2-6 ore. La glimidina viene ampiamente metabolizzata nel fegato con formazione principalmente di un demetilderivato (farmacologicamente attivo) e di un carbossiderivato (farmacologicamente inattivo). L'eliminazione del farmaco avviene per l'85-95% con le urine (per il 20-40% come demetilderivato e per il 60-80% come carbossiderivato) e per il 6% con le feci. Solo l'1% di farmaco viene escreto immodificato nelle urine.

Nel topo i valori delle DL50 sono di 5,3 g/kg dopo somministrazione orale e di 1,48 g/kg dopo somministrazione e.v.

La glimidina, come le altre sulfaniluree, può essere utilizzata nel trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente dell'adulto quando la dieta non è risultata sufficiente a controllare la glicemia. Il farmaco può essere indicato nel caso si siano manifestate reazioni allergiche o problemi ematologici in pazienti previamente trattati con una sulfanilurea (dal punto di vista chimico la glimidina è strutturalmente dissimile dalle sulfaniluree).

Si somministrano dosi singole di 1-1,5 g al giorno, di solito al mattino prima della colazione. Si possono somministrare fino a 2 g al giorno, ma in questo caso è raccomandabile somministrare 1,5 g di farmaco prima di colazione e 0,5 g prima del pasto serale.

Si possono manifestare disturbi gastrointestinali, dolore epigastrico, prurito, eruzioni cutanee, orticaria e, più raramente, leucopenia e trombocitopenia. Dosaggi elevati possono portare ad ipoglicemia (più probabile in caso di insufficienza renale o epatica).

La glimidina è controindicata nel diabete giovanile (insulino-dipendente), nel diabete cheto-acidosico, in caso di insufficienza renale o epatica, durante la gravidanza ed in caso di stress (es. per intervento chirurgico).

La glimidina può ridurre la tolleranza all'alcool. Il fenilbutazone e l'ossifenilbutazone possono potenziare l'effetto della glimidina. La doxiciclina può prolungare l'emivita della glimidina.

Letteratura ­[modifica | modifica sorgente]

M. Kramer et al., Arzneimittel-Forsch. 14, 377, 1964; E. Gerhards et al., ibid. 14, 394, 1964; H. Bernhard, ibid. 14, 411, 1964; S. Sumi et al., J. Jap. Diab. Soc. 21, 117, 1978.